INTAKSEL
חומר פעיל: פקליטקסל
כאשר ATH: L01CD01
CCF: תרופה נגד הסרטן
כאשר CSF: 22.03.01.01
יצרן: דבור פארמה מוגבל (הודו)
צורת מינון, הרכב ואריזה
Концентрат для приготовления раствора для инфузий כברור, מצבע עד מעט צהבהב, вязкого раствора.
| 1 מיליליטר | 1 fl. | |
| паклитаксел | 6 מ"ג | 102 מ"ג |
Excipients: makrogola glicerilgidroksistearat, אתנול, נטול מים.
17 מיליליטר – בקבוקי זכוכית (1) – חבילות קרטון.
להתרכז לפתרון לעירוי כברור, מצבע עד מעט צהבהב, вязкого раствора.
| 1 מיליליטר | 1 fl. | |
| паклитаксел | 6 מ"ג | 260.4 מ"ג |
Excipients: makrogola glicerilgidroksistearat, אתנול, נטול מים.
43.4 מיליליטר – בקבוקי זכוכית (1) – חבילות קרטון.
להתרכז לפתרון לעירוי כברור, מצבע עד מעט צהבהב, вязкого раствора.
| 1 מיליליטר | 1 fl. | |
| паклитаксел | 6 מ"ג | 30 מ"ג |
Excipients: makrogola glicerilgidroksistearat, אתנול, נטול מים.
5 מיליליטר – בקבוקי זכוכית (1) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים.
פעולה תרופתית
הסוכן אנטי-סרטנית. הוא מעכב מיטוזה. Paclitaxel נקשר באופן ספציפי למיקרוטובולי בטא-טובולין., שיבוש תהליך הדה-פולימריזציה של חלבון מפתח זה, מה שמוביל לדיכוי הארגון מחדש הדינמי הרגיל של רשת המיקרוטובוליות, אשר ממלא תפקיד מכריע במהלך האינטרפאז ובלעדיו אי אפשר לבצע פונקציות תאיות בשלב המיטוזה. חוץ מזה, paclitaxel משרה היווצרות של צרורות מיקרוטובוליות חריגות לאורך מחזור התא והיווצרות של צנטריולים מרובים במהלך מיטוזה.
פרמקוקינטיקה
חלבון פלזמה מחייב 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (וללא שינוי, וכמו מטבוליטים).
עדות
סרטן שחלות (כולל. עם חוסר היעילות של תרופות פלטינה), סרטן שד, סרטן הריאות, קרצינומה של הוושט, סרטן הראש והצוואר, סרטן שלפוחית השתן.
משטר מינון
להקים בנפרד, בהתאם לשלב הראיות ומחלה, המצב של מערכת hematopoietic, טיפול אנטי-סרטני תכנית.
תופעות לוואי
ממערכת hematopoietic: לויקופניה, תרומבוציטופניה, אנמיה.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול, דלקת ב, תיאבון ירוד, עצירות (לעתים רחוקות – תסמינים של חסימת מעיים), עלייה ברמות הדם של אנזימי כבד ורמות הבילירובין.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, אנגיואדמה, לעתים רחוקות – סימפונות.
מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם, ברדיקרדיה, הפרעות הולכה, בצקת היקפית.
אחר: artralgii, mialgii, נוירופתיה perifericheskaya.
תגובות מקומיות: tromboflebit, כאשר extravasation – נמק.
התוויות נגד
Выраженная нейтропения (פחות מ 1500 / מ"מ), הריון, повышенная чувствительность к паклитакселу.
הריון והנקה
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
לפי מחקרי ניסויים מצאתי, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
אזהרות
С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, אי ספיקת לב כרונית, с ветряной оспой (כולל. הועבר או לאחר מגע עם חולה לאחרונה), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, כמו גם ל 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GCS, היסטמין H1– ו- (H)2-קולטנים).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, שליטה בלחץ הדם, א.ק.ג.. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, ומספר הטסיות – 100 000/l.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.
В экспериментальных исследованиях מצאתי, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
אינטראקציות סמים
בעת ביצוע מחקרי מעבדה בחולים, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
מבוסס על נתונים, מתקבל in vivo ו-in vitro, ניתן להניח, מה החולים, מטופל בקטוקונזול, נצפתה עיכוב של חילוף החומרים של paclitaxel.
