הגירה

חומר פעיל: Sumatriptan
כאשר ATH: N02CC01
CCF: אגוניסט Serotoninovыh 5-HT₁-קולטנים. תרופת Protivomigrenoznoy עם פעילות
ICD-10 קודים (עדות): G43
כאשר CSF: 02.16.05.01
יצרן: GlaxoSmithKline S.p.A. (איטליה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

ריסוס nazalynыy נוזל צלול, מצהוב בהירות לצהוב כהה.

Excipients: monobasic פוספט אשלגן, פוספט נתרן נטול מים dibasic, חומצה גופרתית, נתרן הידרוקסידי, מים מטוהרים.

דיספנסרים חד פעמי (1) – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

ריסוס nazalynыy נוזל צלול, מצהוב בהירות לצהוב כהה.

Excipients: monobasic פוספט אשלגן, פוספט נתרן נטול מים dibasic, חומצה גופרתית, נתרן הידרוקסידי, מים מטוהרים.

דיספנסרים חד פעמי (1) – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופת Protivomigrenoznoy עם פעילות. serotoninovыh אגוניסט 5HT_1ד-קולטנים. אין כל השפעה על תת קולט 5HT אחר (5HT₂– 5HT₇). 5HT_1ד-הקולטנים נמצאים, בעיקר, כלי דם במוח, וגירוי גורם להיצרות של כלי דם. עורק תרדמה בריכת כלי דם מספק את רקמות extracranial ותוך גולגולתי (כולל. קרומי קרום המוח), והוא נחשב, כי הרחבת כלי ו / או נפיחות של הקירות הוא מנגנון עיקרי של מיגרנה בבני אדם. זה מקטין את הרגישות של עצב trigeminal. שתי תופעות אלה עלולים עומדים בבסיס הפעולה של protivomigrenoznogo sumatriptan.

ההשפעה הקלינית בדרך כלל נצפתה דרך 30 דקות לאחר מתן intranasal של התרופה.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

לאחר מתן intranasal נספג במהירות, ג_{מקסימום} פלזמה היא 12.9 ng / ml הושג לאחר 1-1.5 לא. חילוף חומרים presystemic בשל, הערך הממוצע של הזמינות הביולוגית המוחלטת של שימוש intranasal של התרופה הוא 15.8% מזו של p / לכניסתה של.

חלבון פלזמה מחייב – 14-21%, V הכולל הממוצע_ד הוא 170 l.

חילוף חומרים והפרשה

ט_1/2 – על 2 לא. אומר כולל ממוצעי אישור פלזמה 1160 מיליליטר / דקה, פינוי כלייתי – 260 מיליליטר / דקה, אישור nonrenal – על 80% של השחרור המוחלט.

המנגנון העיקרי של הפרשת sumatriptan הוא מטבוליזם חמצוני, המבוצע על ידי אנזים MAO-. המטבוליט העיקרי – sumatriptan האנלוגי indoluksusnый – מופרש בעיקר בשתן, שבו הוא בצורה של חומצה חופשית והמצומד glucuronide. יש המטבוליט זה אין פעילות נגד 5HT₁– או 5NT₂-קולט. מטבוליטים קטין לא זוהו.

יש התקפי מיגרנה אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של sumatriptan, מיושם intranasally.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם תפקוד כבד לקוי צריכים לצפות לעלייה ברמות פלזמה של sumatriptan ידי הפחתת המרווח הראשונה העוקף.

עדות

- סיוע של התקפי מיגרנה עם או בלי הילה.

משטר מינון

התרופה שנקבעה ל 20 מ"ג (1 לְמַנֵן) בכל נחיר.

יש לזכור, שהקליטה של ​​התקפות sumatriptan ומיגרנה בגילויי כוח וקליניים עשויה להשתנות לא רק בחולים שונים, ואחד מאותו המטופל, כך שהוא עשוי להיות מינון אפקטיבי 10 מ"ג. אם לאחר המנה הראשונה של התקף מיגרנה לא הפסיקה, מנה שנייה של התרופה להקלה על התקף המיגרנה לא צריכה לקבוע. עם זאת, Imigran עשוי לשמש להקלה במיגרנה הבאה.

אם החולה חש שיפור לאחר המנה הראשונה, ולאחר מכן חזרו הסימפטומים, לאחר מכן במהלך הבא 24 h תוכל להזין מנה שנייה ניתנת על, המרווח בין המנות הוא לפחות 2 לא. במהלך תקופה של 24 שעות ביממה יכולה להיות מנוהלת intranasally לא יותר מ 2 מנות לImigran 20 מ"ג.

הוראות לשימוש בתרסיס אף

תרסיס לאף מורכב מהחלקים הבאים.

1.טיפ.

2.אצבעות מהדק.

3. לחצן כחול. הכפתור עובד רק פעם אחת, אז אל תלחץ על זה, עד הקצה לא הוכנס למעבר האף, אחרת כל המנה של אבוד.

החולה צריך לקחת תנוחה נוחה (אתה יכול לשבת). טרום נקי חלל האף. הסר את חבילת השלפוחית ​​ולמשוך את התרסיס לאף. אל תלחץ על הכפתור הכחול. להלן לחץ בחוזקה אצבע נחיר אחד למחיצת האף, לנשום בשלווה דרך הפה. הכנס קצה לנחיר השני על 1 סנטימטר. אל תזרוק את ראשו לאחור, תסתום את הפה שלך. הפוך נשימה מרגיעה בדרך האף ובו בזמן לחץ בחוזקה על הכפתור הכחול עם האגודל.

הכפתור יכול נראה קצת הדוק. החולה עשוי לשמוע בלחיצה קלושה. פתח את הפה ולנשום דרך הפה השקט. אל תזרוק את ראשו לאחור. הפוך נשימות רגועות דרך האף, ולנשוף דרך הפה ל 10-20 שניות. לא לנשום עמוק. לאחר שימוש, המטופל יכול להרגיש את לחות בסמים בחלל האף וטעם הרע (תחושות אלה אינן מסוכנות, והם באופן ספונטני). לאחר מנפק ליחד צריך להיות מושלך.

תופעות לוואי

תופעות לוואי רשומות בהתאם לסיווג ותדירות ההופעה אנטומיים ופיזיולוגי. התדירות מוגדרת כדלקמן:: לעתים קרובות (>1/10), לעתים קרובות (>1/100 ו <1/10), לפעמים (>1/1000 ו <1/100), לעתים רחוקות (>1/10 000 ו <1/1000), לעתים רחוקות (<1/10 000), כולל מקרים בודדים. נתוני הערכה מניסויים קליניים, יש לזכור, כי התדירות של תופעות לוואי בחולים שטופלו בתרופות להשוואה לא נלקח בחשבון. כן נלקח בנתונים לאחר שיווק חשבון.

מחקרים קליניים

ממערכת העצבים: לעתים קרובות -golovokruzhenie, נמנום, הפרעות חושיות, כולל נימול וירידה ברגישות.

מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – עלייה חולפת בלחץ דם (זמן קצר לאחר שנטלה את התרופה), גאות ושפל.

מערכת הנשימה: לעתים קרובות – נשימה, ריאות, גירוי חולף או תחושת צריבה באף או בגרון, דימום האף.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, הקאות (קשר סיבתי לא הוכח); לעתים רחוקות – סטיות קלות של מדדים של דגימות כבד.

תגובות נפוצות: לעתים קרובות – כאב, קור או חום מרגיש, תחושה של לחץ או התכווצות (בדרך כלל חולף, יכול להיות אינטנסיבי ולהתרחש בכל חלק של גוף, כולל החזה והגרון), חולשה, fatiguability (בדרך כלל קל או מתון הביע, prehodyashti).

אחר: לעתים קרובות – תחושת משקל של (בדרך כלל חולף, זה יכול להיות אינטנסיבי ולהתרחש בכל חלק של גוף, כולל החזה והגרון).

ניטור Postmarketingovoe

ממערכת העצבים: לעתים רחוקות – התקפים (בחלק מהמקרים נצפו בחולים עם היסטוריה של התקפים או תנאים נלווים, predisposing להתקפים; בחלק מהחולים מגורמי הסיכון שזוהו), רעד, דיסטוניה, nistagmo.

בחלק מהאיבר של חזון: לעתים רחוקות – מהבהב, כֶּפֶל רְאִיָה, חדות ראייה מופחתות, הסקוטומה, עיוורון (בדרך כלל חולף). הפרעות ראייה עלולות להיגרם על ידי התקף מיגרנה עצמו.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – ברדיקרדיה, טכיקרדיה, רפרוף, הפרעות קצב, שינויי ECG חולפים, vasospasm koronarnыy, אנגינה, אוטם שריר לב, תת לחץ דם, תסמונת ריינו.

ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – קוליטיס ishemicheskiy, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, אי נוחות בבטן.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – תגובות של רגישות יתר, כולל ביטויים עורית, ואנפילקסיס.

התוויות נגד

- משותק, מיגרנה basilar וצורת oftalmoplegicheskaya;

- CHD (כולל. אוטם שריר לב, אוטם שריר לב, אנגינה Prinzmetal), כמו גם את הנוכחות של סימפטומים, למצביע על הנוכחות של מחלת לב כלילית;

- מחלת כלי דם היקפית אוטמת;

- שבץ והתקף איסכמי חולף (כולל. היסטוריה);

- יתר לחץ דם בלתי מבוקר;

- פגע פגיעה קשה בכבד ו / או כליות;

- קבלת סימולטני עם ארגוטמין או תולדות שלהם (methysergide כולל);

- קבלה סימולטני של מעכבי MAO או קודם לכן, מ 2 שבועות לאחר הביטול של תרופות אלה;

- הריון;

- לפני גיל החולה 18 ומעלה 65 שנים;

- חוסר סובלנות פרט לאחד ממרכיבי התרופה.

מ זהירות צריך להיות שנקבע לאפילפסיה (כולל. בכל תנאים עם ירידה בסף התקף), יתר לחץ דם (שלט), הנקה (הנקה לא קודם לכן, מ 24 שעות לאחר מינון).

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון.

מ זהירות יש להשתמש במהלך הנקה (הנקה לא קודם לכן, מ 24 שעות לאחר מינון).

אזהרות

Imigran צריך להיות שנקבע רק, אם האבחנה של מיגרנה אינה מוטלת בספק.

אין להשתמש בתרופה כאמצעי מניעה.

חולים שאובחנו בעבר עם עם מיגרנה או חולים עם מיגרנה טיפוסית יש צורך לשלול הפרעות נוירולוגיות אחרות. זה ראוי לציון, כי חולים עם מיגרנה בסיכון מוגברת להפרעות כלי דם במוח מסוימות (למשל, שבץ או התקף איסכמי חולף).

לאחר קבלת sumatriptan עלול לחוות כאב ואטימות חולפים בחזה, הארכה לאזור הצוואר. אם יש סיבה להאמין, תסמינים אלה הם ביטוי של מחלת עורקים כלילית, צורך לבצע בדיקות אבחון מתאימות.

אין להשתמש בזה בחולים עם סיכון למחל לב וכלי דם ללא סקר לפני הרחקתו (בנשים לאחר גיל המעבר, גברים מעל גיל 40 שנים וחולים עם גורמי סיכון למחלות לב כליליות). הסקר לא תמיד ניתן לזהות מחלת לב בחלק מהחולים. במקרים נדירים מאוד, חולים עלולים לחוות תופעות לוואי חמורות למערכת הלב וכלי הדם, היסטוריה שלא נצפה למחלות לב וכלי דם.

התרופה צריכה להינתן בזהירות לחולים עם יתר לחץ דם מבוקר, tk. בחלק ממקרים, חלה עלייה חולפת בלחץ דם והתנגדות כלי דם מערכתי; חולים עם מחלות, תחת אשר יכולה להשתנות באופן משמעותי את הספיגה, חילוף חומרים או הפרשה של Imigran (למשל, כישלון או כבד כליות).

ישנם דיווחים נדירים מאוד, כתוצאה ממעקב לאחר השיווק, על התפתחות תסמונת סרוטונין (כולל הפרעות נפשיות, רפיפות וגטטיבי והפרעות עצבית-שרירית) כתוצאה מכך
שימוש בו זמנית במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין וsumatriptan. כמו כן, דווח על התפתחות תסמונת סרוטונין על רקע מינויו הזמני של הטריפטנים עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין. במקרה של שיתוף מנהל עם תרופות מהקבוצה של המטופל צריך להיות בזהירות. Imigran חייב להיות זהירות בחולים עם אפילפסיה או היסטורית נזק המוחי אורגנית עם ירידה בסף התקף.

שימוש בו זמנית הטריפטנים אחרים / 5-HT₁-אגוניסט עם sumatriptan אינו מומלץ.

בחולים עם רגישות יתר לsulfonamides לקבל Imigran עלול לגרום לתגובות אלרגיות, טווח שמביטויים עורית של אנפילקסיס. נתונים על הרגישות הצולבת מוגבלים, עם זאת, יש להיזהר במינויו של Imigran חולים כאלה.

שימוש בסמים, מיועד להקלה של התקפי מיגרנה, הקשורים לכאבי ראש מוגברים חולים רגישים (כאב ראש, הקשורים לשימוש בסמים). זה צריך לשקול הפסקת התרופה.

אין לעבור על המינון המומלץ של Imigran.

מנת יתר

כניסתה של מנה בודדת של Imigran 40 ז intranasally לא גרם לתופעות לוואי, בנוסף לומר לעיל.

טיפול: ניטור של החולה לפחות 10 ואם יש צורך, טיפול h, סימפטומטי. אין נתונים על ההשפעה של המודיאליזה או דיאליזה פריטוניאלית בריכוזי פלזמה של sumatriptan.

אינטראקציות סמים

לא הייתה שום אינטראקציה עם sumatriptan propranolol, flunarizinom, pizotifenom ואתנול.

כאשר בו זמנית עם vasospasm הארוכה ארגוטמין נצפה. Sumatriptan עשוי להינתן לא לפני, מ 24 שעות לאחר מינון, ארגוטמין מכיל; ולהיפך, הכנות, ארגוטמין מכיל, יכול להינתן לא לפני, מ 6 שעות לאחר מתן sumatriptan.

יכולת פעולה הדדית בין sumatriptan וMAOIs, השימוש בו-זמני שלהם הוא התווית.

ישנם דיווחים נדירים מאוד, כתוצאה ממעקב לאחר השיווק, על התפתחות תסמונת סרוטונין (כולל הפרעות נפשיות, רפיפות וגטטיבי והפרעות עצבית-שרירית) כתוצאה מכך
שימוש בו זמנית במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין וsumatriptan. כמו כן, דווח על התפתחות תסמונת סרוטונין על רקע מינויו הזמני של הטריפטנים עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום חשוך בטמפרטורה של 2 מעלות עד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.