ГАСТРОЦЕПИН

חומר פעיל: Pirenzepine
כאשר ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м₁-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
כאשר CSF: 11.01.02
יצרן: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (ספרד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

פתרון ב/ ומטר / ברור, חסר צבע או מעט צהבהב, со слабым запахом уксусной кислоты.

Excipients: נתרן כלורי, trihydrate נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, פרופילן גליקול, ד מים / ו.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластмассовые (1) – пачки картонные.

תיאור של חומרים פעילים.

פעולה תרופתית

Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, מופחת על ידי 49%, гистамином – на 34%, гастрином – на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, משפר את זרימת דם.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

פרמקוקינטיקה

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. זמינות ביולוגית היא 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. קישור פלזמה חלבונים- 10-12%. עניים לחדור BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

ט_1/2 הוא 10-12 לא. אודות 10% מופרש ללא שינוי בשתן, остальная часть – с калом.

עדות

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (כאדג'ובנט); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, ושט erosive, ריפלוקס ושט, Zollinger-אליסון; נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

משטר מינון

Взрослым внутрь в первые 2-3 дня – по 50 מ"ג 3 פעמים / יום ל 30 דקות לפני האכילה, לאחר מכן 50 מ"ג 2 פעמים / יום. מהלך טיפול - 4-6 שבועות.

При необходимости – вводят в/м или в/в по 5-10 מ"ג 2-3 פעמים / יום. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

המינון המקסימאלי: при приеме внутрь – 200 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: יובש בפה, עצירות, צואה תכופה, תיאבון מוגבר.

בחלק מהאיבר של חזון: ccomodation; редко – повышенная чувствительность глаз к свету.

אחר: ירידה מזיעה.

התוויות נגד

Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, pryvratnyka היצרות; אני שליש של הריון; повышенная чувствительность к пирензепину.

הריון והנקה

התווית לשימוש בשליש הריון אני. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

אזהרות

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: פרפור פרוזדורים, טכיקרדיה, אי ספיקת לב, CHD, היצרות mytralnыy, יתר לחץ דם עורקים, דימום חריף; thyrotoxicosis (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, בקע סרעפתי, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); מחלות דרכי העיכול, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, pryvratnyka היצרות (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – закрытоугольная (השפעת mydriatic, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, חוץ מזה, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); אי ספיקת כבד (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); במיאסטניה גרביס (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (כולל. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, שיתוק מוחי לילדים, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-קולטנים.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.