Haloperidol

חומר פעיל: Haloperidol
כאשר ATH: N05AD01
CCF: תרופה אנטי פסיכוטית (טיפול בחרדות)
כאשר CSF: 02.01.01.02
יצרן: אלסי פארמה חברה בע"מ (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות dobelogo לבן עם צבע חום צהבהב במקצת, ploskotsylindriceskie חיתוך.

Excipients: עמילן תפוח אדמה, לקטוז, ג'לטין רפואי, טַלק, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

גלולות לבן על לבן עם צבע חום צהבהב מעט, וליום, פן ווליום.

Excipients: עמילן תפוח אדמה, לקטוז, ג'לטין רפואי, טַלק, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים.

פעולה תרופתית

תרופות אנטי-פסיכוטיות (טיפול בחרדות), נגזר butyrophenone. זה בא לידי ביטוי השפעה אנטי-פסיכוטיות, הנגרם על ידי מצור שלילת קוטביות או להקטין את מידת העירור של תאי עצב דופמין (הפחתה של שחרור) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-הקולטנים באזורי מוח mesolimbic וmesocortical.

יש לו השפעה תרופת הרגעה קלה, בשל המצור של קולטני α-adrenergic של המבנה הרשתי של גזע המוח; אפקט נגד בחילה הביע, בשל מצור של דופמין D₂-אזור הדק קולט של מרכז ההקאה; השפעה וgalactorrhea היפותרמיה, בשל המצור של קולטני דופאמין של ההיפותלמוס.

הקבלה הארוכה מלווה בשינויים במצב האנדוקרינית, ביותרת המוח הקדמית פרולקטין ייצור מוגבר וירידה בייצור של הורמון משחרר גונדוטרופין.

המצור של קולטני דופאמין במסלולי הדופמין חומר פסים שחור תורם להתפתחות של תגובות מוטוריות פירמידאליים; המצור של קולטני דופאמין במערכת tuberoinfundibular גורם לירידה בשחרור של הורמון גדילה.

כמעט כל פעולה אנטיכולינרגיות.

מסיר מתמשכת שינויים באישיות, הזיות, הזיות, מאניה, זה מגביר את העניין בסביבה. זה יעיל בחולים, עמיד לנוירולפטיות אחרים. יש לו השפעה כלשהי הפעלה. בילדים היפראקטיביים מבטל פעילות מוטורית מוגזמת, הפרעות התנהגות (אִימְפּוּלְסִיבִיוּת, קושי בריכוז, תוקפנות).

שלא כמו haloperidol haloperidol decanoate מאופיין פעולה ממושכת.

פרמקוקינטיקה

אם בליעה נספגת ממערכת העיכול ב 60%. ג_{מקסימום} בפלזמה כאשר מנוהלים מושגים באמצעות 3-6 לא, כאשר אני / ממשל מ ' – דרך 10-20 מ ', כאשר אני / מ 'ממשל של decanoate haloperidol – 3-9 ימים. השפעה טופלה “מעבר ראשון” דרך כבד.

חלבון כריכה 92%. V_ד כאשר ריכוז שיווי המשקל – 18 l / קילוגרם. חילוף חומרים בהרחבה בכבד בהשתתפות isozymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. זה מעכב של isoenzyme CYP2D6. אין מטבוליטים פעילים.

בקלות חודר דרך מחסומי דם ברקמות, כולל GEB. מסופק עם חלב

ט_1/2 בליעה – 24 לא, כאשר אני / ממשל מ ' – 21 לא, ב/ במבוא – 14 לא. decanoate haloperidol מוצג ל 3 שמש.

דווח על החדשות – 40% והמרה דרך המעיים – 15%.

עדות

הפרעות פסיכוטיות חריפות וכרוניות (כולל. סכיזופרניה, מניאק-דיכאון, אפילפסיה, פסיכוזה אלכוהוליים), התסיסה פסיכומוטורי של מקורות שונים, מחשבות שווא והזיות של מקורות שונים, הנטינגטון Gentingtona, פיגור שכלי, דיכאון נסער, הפרעות התנהגות בקשישים וילדות (כולל. giperreaguosti ילדים, ילדים אוטיזם), הפרעות פסיכוסומטיות, תסמונת הטורט, zaikanie, לטווח ארוך ועמיד לשיהוק טיפול והקאות, מניעה וטיפול בבחילות והקאות במהלך כימותרפיה.

משטר מינון

כאשר מנוהל מינון ראשוני למבוגרים – על ידי 0.5-5 מ"ג 2-3 פעמים / יום, לחולי קשישים – על ידי 0.5-2 מ"ג 2-3 פעמים / יום. נוסף, בהתאם לתגובה של המטופל לטיפול, להעלות את המינון ברוב המקרים בהדרגה 5-10 מ"ג / יום. מינונים גבוהים (יותר 40 מ"ג / יום) משמש במקרים נדירים, בזמן קצר ובהעדר של מחלות נלוות. לילדים – 25-75 UG / קילוגרם / יום 2-3 הודאה.

כאשר אני / מ 'למבוגרים ממשל מנה אחת ראשונית של 1-10 מ"ג, מרווח בין זריקות החוזרות – 1-8 לא; כאשר מינון דיפו יישום הוא 50-300 מ"ג 1 אחת ל 4 שמש.

ל/ במנה אחת – 0.5-50 מ"ג, תדירות ממשל ומנהל מינון חוזרת תלויה באינדיקציה והמצב הקליני.

המינון המקסימאלי: בליעה למבוגרים – 100 מ"ג / יום; / מ ' – 100 מ"ג / יום, בעת החלת דיפו – 300 מ"ג / חודש.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, נדודי שינה, מדינת חרדה, חרדה ופחד, אופוריה, עירור, נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול), akathisia, דיכאון או אופוריה, עייפות, התקף אפילפטי, פיתוח של תגובה פרדוכסלית (פסיכוזה obostrenie, הזיות); טיפול לטווח ארוך – הפרעת פירמידאליים (כולל. dyskinesia pozdnyaya, דיסטוניה רצוניים, ותסמונת ממארת נוירולפטיות).

מערכת לב וכלי דם: כאשר נעשה שימוש במינונים גבוהים – תת לחץ דם, טכיקרדיה, הפרעות קצב, שינויי א.ק.ג. (הארכת QT, סימנים של פרפור פרוזדורים וחדרית).

ממערכת העיכול: כאשר נעשה שימוש במינונים גבוהים – ירידת בתיאבון, יובש בפה, giposalivaciâ, בחילה, הקאות, עצירות או שלשול, הפרעות בתפקוד כבד עד הפיתוח של צהבת.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – לויקופניה אור והזמנית, ריבוי תאי דם לבנים, אגרנולוציטוזיס, erythropenia קטן והנטייה monocytosis.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: דַדָנוּת, כאב בשדיים, hyperprolactinemia, אי סדירות המחזור החודשי, עוצמה מופחתת, הליבידו מוגבר, priapism.

חילוף חומרים: Hyper- והיפוגליקמיה, giponatriemiya; זיעה מוגברת, בצקת היקפית, עלייה במשקל.

בחלק מהאיבר של חזון: הפרעות של חדות ראייה, קטרקט, רטינופתיה, הפרעות אירוח.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור, סימפונות, laringospazm, hyperpyrexia.

תגובות לדרמטולוגיה: שינויים בעור maculo-papular וakneobraznye; לעתים רחוקות – רגישות, התקרחות.

אפקטים, בשל פעולת כולינרגית: יובש בפה, giposalivaciâ, אצירת שתן, עצירות.

התוויות נגד

הפרעות במערכת העצבים המרכזית, מלווה בסימפטומים של הפרעות פירמידאליים, דיכאון, אדים, תרדמת של אטיולוגיה שונות; דיכאון של מערכת העצבים המרכזית רעיל חמור, תוצאת משימוש בסמים. הריון, הנקה. ילדים עד גיל 3 שנים. רגישות יתר לhaloperidol וbutyrophenone הנגזר אחר.

הריון והנקה

Haloperidol הוא התווית בהריון והנקה.

לפי מחקרי ניסויים בחלק ממקרים, נמצא השפעות טרטוגניות וfoetotoxic. Haloperidol מופרש בחלב אם. מציג, ריכוזי haloperidol בחלב מספיק ל, לגרום להפרעות הרגעה ותנועה בתינוק.

אזהרות

שימוש parenteral לא מומלץ לילדים.

כדי להשתמש בזהירות באירועי מחלה קרדיווסקולרית עם decompensation, אוטם הפרעות הולכה, להגדיל את מרווח QT או להגדיל את הסיכון של מרווח QT (כולל. kaliopenia, שימוש בו זמני עם תרופות, אשר עשוי להגדיל את מרווח QT); אפילפסיה; גלאוקומה זווית סגירה; כבד ו / או אי ספיקת כליות; thyrotoxicosis; לב-ריאה וכשל נשימה (כולל. COPD ומחלות זיהומיות חריפות); היפרפלזיה ערמונית עם אצירת שתן; אלכוהוליזם כרוני; בו זמנית עם תרופות נגד קרישת דם.

במקרה של dyskinesia רצוניים צריכים להפחית בהדרגה את המינון של haloperidol ולמנות תרופה נוספת.

ישנם דיווחים על האפשרות של טיפול עם haloperidol התסמינים של סוכרת תפלה, גלאוקומה חריפה, מגמות (טיפול לטווח ארוך) לפתח limfomonotsitoza.

חולי קשישים בדרך כלל דורשים מינון ראשוני נמוך וטיטרציה הדרגתית יותר. לקבוצה זו של חולים מאופיין בסבירות גבוהה של הפרעות פירמידאליים. כדי לזהות סימנים מוקדמים של dyskinesia רצוניים מומלץ ניטור זהיר של החולה.

הטיפול בתסמונת נוירולפטיות ממארת נוירולפטיות רשאי בכל עת, אבל בתדירות הגבוהה ביותר זה מתרחש זמן קצר לאחר תחילת הטיפול או ממטופל אחד למשנהו על העברת סוכן אנטי-פסיכוטיות, במהלך טיפול משולב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות או לאחר עליית מינון.

במהלך טיפול, להימנע מאלכוהול.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופת haloperidol להימנע מפעילויות פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

אינטראקציות סמים

ביישום עם תרופות, יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, אתנול עשוי להגדיל דיכאון מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימה ופעולה hypotensive.

עם שימוש בו זמני של תרופות, לגרום לתגובות פירמידאליים, עשוי להגדיל את התדירות וחומרת תופעות פירמידאליים.

עם שימוש בו זמני של תרופות, יש פעילות אנטי-כולינרגיות, השפעות אנטיכולינרגיות עשויות להגדיל.

בעוד שהשימוש בתרופות נוגדות פרכוסים יכול לשנות את הסוג ו / או תדירות התקפי epileptiform, וגם להקטין את הריכוז של haloperidol בפלזמת דם; תרופות טריציקליות (כולל. עם desipramine) – מפחית את חילוף החומרים של תרופות טריציקליות, היא מגדילה את הסיכון להתקפים.

עם יישום בו זמני של haloperidol מגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם.

בעוד שהשימוש בחוסמי בטא (כולל. עם propranolol) תת לחץ דם חמור אפשרי. עם יישום בו זמני של haloperidol וpropranolol, מקרה של תת לחץ דם חמור ואי ספיקת לב.

עם יישום בו זמני של ירידה בהשפעה של תרופות נגד קרישת דם עקיפה.

ביישום עם מלחי ליתיום עלול לפתח תסמיני פירמידאליים חמורים יותר בשל מצור קולטן דופמין מוגבר, וכאשר נעשה שימוש במינונים גבוהים יכולה להיות אנצפלופתיה שיכרון בלתי הפיכה והחמורה.

בעוד שהשימוש בvenlafaxine עלול להגביר את הריכוז של haloperidol בפלזמה; עם guanetidinom – עשוי להפחית את השפעת hypotensive של guanethidine; עם איזוניאזיד – ישנם דיווחים של ריכוז מוגבר באיזוניאזיד הפלזמה; imipenem – ישנם דיווחים של יתר לחץ דם חולף.

ביישום עם נמנום אפשרי indomethacin, בלבול.

ביישום עם קרבמזפין, אשר הוא inducer של אנזימי כבד microsomal, עלול להגביר את קצב חילוף החומרים של haloperidol. Haloperidol יכול להגדיל את הריכוז של קרבמזפין בפלזמה. סימפטומים אפשריים של רעילויות.

ביישום עשוי להפחית את האפקט הטיפולי של levodopa, pergolide בגלל המצור של דופמין קולטני haloperidol.

ביישום עם אפקט מרגיע אפשרי מתילדופה, דיכאון, דמנציה, בלבול, סחרחורת; עם מורפיום – עלול להתפתח מיוקלונוס; ריפאמפיצין, פניטואין, fenoʙarʙitalom – ניתן להפחית את הריכוז של haloperidol בפלזמת דם.

ביישום עם פלובוקסאמין ישנם דיווחים מוגבלים של עלייה אפשרית בריכוז של haloperidol בפלזמה, שמלווה בהשפעות רעילות.

ביישום עם fluoxetine עלול לפתח תסמיני פירמידאליים ודיסטוניה; עם quinidine – הגדלת הריכוז של haloperidol בפלזמת דם; עם cisapride – הארכת QT בא.ק.ג..

בעוד שהשימוש באפינפרין רשאי “סטייה” השפעת Pressor של אפינפרין, ובכך – פיתוח של תת לחץ דם וטכיקרדיה חמורים.