GABAGAMMA

חומר פעיל: Gabapentin
כאשר ATH: N03ax12
CCF: נוגדי פרכוסים
ICD-10 קודים (עדות): B02.2, G40, G63.2, R52.2
כאשר CSF: 02.05.10
יצרן: WÖRWAG פארמה GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

כמוסות ג'לטין הקשה, №3, לבן; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה.

Excipients: לקטוז, עמילן תירס, טַלק, ג'לטין, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, # 1, צבע צהוב; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה.

Excipients: לקטוז, עמילן תירס, טַלק, ג'לטין, טיטניום דו - חמצני, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, №0, תפוז; תוכן של כמוסות – אבקה לבנה.

Excipients: לקטוז, עמילן תירס, טַלק, ג'לטין, תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל צהובה, אדום תחמוצת ברזל.

10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

התרופה אנטיאפילפטית. Gabapentin מבנה דומה לחומצה גמא-aminobutirovoj עצבי (גאבא), עם זאת, את מנגנון פעולה שונה תרופות אחרות, אינטראקציה עם קולטן GABA (valproate, כדורי שינה, בנזודיאזפינים, גאבא מעכבי-הבלוטות, לכידת גאבא מעכבי, גאבא אגוניסטים וצורות prolekarstvennye של חומצת אמינו גלוטמט). חסר מאפיינים GABA-ergicheskimi, אינה משפיעה על התפיסה ואת חילוף החומרים של גאבא.

מחקרים ראשוניים הראו, Gabapentin נקשר α₂-סידן תלויות מתח-אלפא-יחידה משנית ערוצי ומפחית את זרימת יונים של סידן, משחק תפקיד חשוב להתרחשות של כאב נוירופתי. מנגנונים אחרים הפעולה של gabapentin בכאב נוירופתי הם מופחתת גלוטמט תלוית עצביים מוות, סינתזה מוגברת של חומצת אמינו גלוטמט, מדכאת את השחרור של הנוירוטרנסמיטרים monoaminovoj קבוצה. Gabapentin בריכוזים הרלוונטית קלינית אינו מאגד רצפטורים או עצביים נפוצים אחרים, כולל קולטני GABA_א, גאבא_לפי, benzodiazepinove, קולטני NMDA glutamatne ו- glicinovye.

בניגוד fenitoina, קרבמזפין Gabapentin אינו פועל עם נתרן ערוצי במבחנה. Gabapentin חלקית מרגיע ההשפעות של אגוניסט קולטני NMDA גלוטמט ב בדיקות במבחנה, אבל רק ריכוז של יותר מ 100 mmol, אשר אינה מושגת ויוו. Gabapentin מפחית מעט את השחרור של הנוירוטרנסמיטרים ב monoaminovyh חוץ גופית.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן אוראלי, C_{מקסימום} Gabapentin בפלסמה מושגת באמצעות 2-3 לא. הזמינות הביולוגית מוחלטת gabapentin קפסולות הוא סביב 60%. הזמינות הביולוגית של gabapentin אינה פרופורציונאלית למינון. אז, בעת הגדלת מינון זה מקטין. מזון, כולל. עם תכולה גבוהה של שומן, לא משפיע על farmakokinetiku.

הפצה וחילוף חומרים

פרמקוקינטיקה לא משנה בעת החלה מחדש; שיווי משקל ריכוז ב הפלזמה ניתן לחזות על בסיס התוצאות של מנה אחת של התרופה.

למעשה לא משויכת Gabapentin פלזמה חלבונים (<3%). V_ד הוא 57.7 l.

לא metabolizmu. התרופה לא לגרום חמצוני אנזימי כבד עם פונקציית מעורב, מעורב בחילוף החומרים של תרופות.

ניכוי

הפרשת gabapentin מ פלזמה מתואר בצורה הטובה ביותר באמצעות המודל הוא ליניארי. T_1/2 מ הפלזמה אינה תלויה המינון והוא 5-7 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Gabapentin מופרש באופן בלעדי הכליה בצורה שלא שונתה.

Gabapentin מופחתת סיווג פלזמה אצל הקשישים, בחולים עם תפקוד כליות לקוי. קצב קבוע לגידול, אישור klirens פלזמה וכליות היא מידתית ישירות QC. Gabapentin יוסר פלזמה במהלך המודיאליזה. בחולים עם תפקוד כליות לקוי ומטופלים, המודיאליזה קבלה, התאמת המינון המומלץ.

עדות

-מבוגרים: תסמונת כאב של נוירופתיה סוכרתית, neuralgia postgerpeticheskaya;

-מבוגרים וילדים 12 ומעלה: בטיפול של פרכוסים חלקיים עם הכללה משנית או בלי זה.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה עם או בלי אוכל. אם אתה רוצה להפחית את המנה שלך, לבטל את המוצר או להחליף אותו עם אמצעי חלופי, זה צריך להיעשות בהדרגה על מינימום של שבוע אחד.

החולים נחלש, כמו גם חולים במצב כללי חמורה, עם משקל גוף נמוך, לאחר השתלת איברים, המינון בהדרגה להשתמש במינון 100 מ"ג.

כאשר bolevom תסמונת של נוירופתיה סוכרתית, בעצבי postherpetic מבוגרים מנוהל במינון ראשוני של 900 מ"ג / יום 3 לקבל מנות שווה. אם נחוץ במינון בהדרגה ל לכל היותר- 3600 מ"ג / יום. הטיפול גם יכול להתחיל, להגדיל בהדרגה את המינון במהלך שלושת הימים הראשונים, לפי התוכנית הבאה: 1-יום – 300 מ"ג 1 זמן / יום; 2-יום – על ידי 300 מ"ג 2 פעמים / יום; 3-יום – על ידי 300 מ"ג 3 פעמים / יום.

בטיפול של פרכוסים חלקיים ל מבוגרים וילדים 12 ומעלה מנה אפקטיבית של 900 מ ג ליום עד 3600 מ"ג / יום. טיפול יכול להתחיל עם מינון של 300 מ"ג 3 פעמים / יום ביום א' או להגדיל בהדרגה ל 900 מ ג על פי התכנית, המתואר לעיל. ניתן להגדיל במנה נוספת כדי 3600 מ ג ליום מחולק 3 הקבלה במנות שוות. כדי למנוע את חידוש הבהילו את מרווח מרבי בין הארוחות כאשר מרשם תרופות 3 פעמים ביום לא יעלה 12 לא .

אין צורך לעקוב אחר ריכוז gabapentin בפלסמה. Gabagamma המוצר^® ניתן להשתמש בשילוב עם אמצעים אחרים protivosudorojnami למעט שינויים הריכוז שלו או את הריכוז של תרופות אחרות אפילפסיה בפלסמה.

חולים עם אי ספיקת כליות מומלץ תיקון מינונים של gabapentin לפי הטבלה.

להקצות 300 מ"ג ביום.

חולים, המודיאליזה, מי לא לקח בעבר Gabapentin, התרופה מומלץ להרוות את המינון 300-400 מ"ג, ואז – על ידי 200-300 מ"ג כל 4 דיאליזה h. החולים נחלש, כמו גם חמור מצבו הכללי, בחולים עם משקל גוף נמוך, לאחר השתלת איברים גדל המינון Gabagamma^® צריך להיות באמצעות בהדרגה את המינון 100 מ"ג.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: הסימפטומים של vasodilation, עלייה בלחץ דם, פעימות לב.

ממערכת העיכול: נְפִיחָנוּת, אנורקסיה, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, כאבי בטן, עצירות, מחלות שיניים, שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, לודיג תיאבון, פה או בגרון יבש, בחילה, הקאות, עלייה בtransaminases כבד, צהבת, צהבת, דלקת לבלב.

ממערכת hematopoietic: אַרגְמֶנֶת (הוא מתואר לרוב כמו שטפי דם, בעת פגיעה פיזית), לויקופניה, תרומבוציטופניה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי גב, עצם מוגבר השבריריות, כאבי שרירים.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, היפרקינזיה, תנועה מוגזמת, דיסקינזיה שרירים ופוקאלית, Choreoathetosis, חיזוק, היחלשות או העדר רפלקסים, dysarthria, אטקסיה, nistagmo, paresthesia, פרכוסים, בלבול, עייפות, asthenia, אמנזיה, דיכאון, aphronia, עוינות, רפיפות רגשית, נדודי שינה, אזעקה, נמנום, הזיות.

מערכת הנשימה: דלקת ריאות, ברונכיטיס, נשימה, זיהום בדרכי הנשימה, שיעול, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נזלת.

ממערכת השתן: דַלֶקֶת בְּדַרכֵּי הַשֶׁתֶן, בריחת שתן, אי ספיקת כליות חריפה.

מהחושים: ראייה מטושטשת, עין עצלה, כֶּפֶל רְאִיָה, רעש באוזניים, דַלֶקֶת אָזנַיִם.

תגובות לדרמטולוגיה: אקנה, גירוד, פריחה בעור, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

אחר: חום, זיהום ויראלי, עלייה במשקל, בצקת היקפית, lability ב פלזמה הגלוקוז בחולים עם סוכרת, הכאב של לוקליזציה שונים, אימפוטנציה.

התוויות נגד

- דלקת לבלב חריפה;

-ליקוי תורשתי של גלקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-galaktoznaja;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות יש להשתמש בחולים עם אי ספיקת כליות, הפרעות פסיכוטיות.

הריון והנקה

נתונים על השימוש בסמים Gabagamma^® בהריון, לכן, Gabapentin יקצה בהריון רק, אם התועלת המוקרנת לאם עולה הסיכון הפוטנציאלי את העובר ואת הילוד (מומים, האטה של התפתחות גופנית ונפשית).

Gabapentin מופרש בחלב, לכן, בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

למרות התסמונת עם הפיתוח של התקפים בטיפול של gabapentinom אינה מסומנת, עם זאת, נסיגה פתאומית של אפילפסיה טיפול בחולים עם עוויתות כלים parcialnymi יכול לעורר התקפים.

Gabapentin אינו נחשב להיות טיפול יעיל עבור היעדרות.

חולים, הדורשים טיפול משותף מורפיום, ייתכן שתצטרך להגדיל את המינון של gabapentin. זה יבטיח את אבחנה יסודית של חולים לפיתוח של סימן כזה של דיכוי CNS, כמו נמנום. במקרה זה, המינון של התרופה Gabagamma^® או צריך להיות מופחת במידה מספקת מנה של מורפיום.

בעת הוספת תרופות Gabagamma^® מקרנות תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות היו קליטה רשום תוצאות לקביעת חלבון בשתן באמצעות רצועות מבחן איימס N-Multistix ג^®. לקביעת חלבון בשתן מומלץ להשתמש בשיטה יותר ספציפי של חומצה sulfosalicylic משקעים.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

במהלך הטיפול, חולים עליך להימנע לנהוג במכונית, כמו גם הביצוע של עבודות, הדורש זריזות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: סחרחורת, כֶּפֶל רְאִיָה, הפרעת דיבור, נמנום, עייפות, שלשול, חומרת מוגבר של תופעות לוואי אחרות.

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. חולים עם אי ספיקת כליות חמורה המודיאליזה ניתן להראות.

אינטראקציות סמים

כאשר לוקח מורפיום 2 h לפני לקיחת gabapentin, חלה עלייה הערך הממוצע של חאן אל כדי Gabapentin 44% בהשוואה gabapentinom לבד, . זה היה קשור עם סף כאב מוגבר (מבחן pressornyi קר). המשמעות הקלינית של אפקט זה אינו מותקן, המאפיינים פרמוקוקינטיים של מורפיום לא השתנו. תופעות לוואי של מורפיום כאשר משולב עם gabapentinom ולא נבדלים אלה של מורפיום כאשר ניתנת בשיתוף עם פלסבו.

האינטראקציה בין gabapentinom פנוברביטל, פניטואין, חומצה ולפרואית, קרבמזפין אינו מסומן. פרמקוקינטיקה של gabapentin בשיווי משקל זהה של אנשים בריאים וחולים, קבלת אחרים למניעת פרכוסים אפילפטיים.

השימוש בו זמנית gabapentin עם גלולות למניעת הריון, המכילות אסטרדיול norethindrone ו/או ethinyl, לא לוותה לשינויים פרמקוקינטיקה של שני הרכיבים.

השימוש בו זמנית gabapentin עם סותרי חומצה, המכיל אלומיניום ומגנזיום, מלווה בירידה הזמינות הביולוגית Gabapentin 20%. Gabapentin מומלץ לקחת 2 h לאחר ניהול antacida.

Probenecid אינה משפיעה על הפרשת gabapentin כליות.

ירידה קלה כליות הפרשת gabapentin תוך קבלת סימטידין, כנראה, אין משמעות קלינית.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.