ФЛЮКОСТАТ (פתרון לעירוי)

חומר פעיל: Fluconazole
כאשר ATH: J02AC01
CCF: סוכן נגד פטריות
ICD-10 קודים (עדות): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, .45, H19.2, Z29.8
כאשר CSF: 08.01.01
יצרן: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

פתרון לעירוי ברור, חסר צבע.

Excipients: נתרן כלורי, ד מים / ו.

50 מיליליטר – צלוחיות זכוכית חסרות צבע (1) ובעל – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

סוכן נגד פטריות. Fluconazole הוא נציג של המעמד של חומרים אנטי פטרייתיים triazole, זו סינתזה בתחום ה סטרולים עוצמה מעכב סלקטיבי תאים פטריות.

היא פעילה נגד возбудителей микозов, נגרמת על ידי קנדידה spp., neoformans קריפטוקוקוס, spp Microsporum., spp Trichophyton., Blastomyces dermatitidis, immitis Coccidioides, capsulatum Histoplasma.

פרמקוקינטיקה

הפצה

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% ריכוז בפלזמת דם.

90% ג_ss עד כאן 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, ב 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_ss, ко второму дню.

בКажущийся_ד приближается к общему объему жидкости в организме.

חלבון פלזמה מחייב הוא 11-12%.

חילוף חומרים והפרשה

מטבוליטים של פלוקונאזול בדם ההיקפי לא נמצא. Fluconazole נגזר בעיקר כליות; при этом приблизительно 80% – בצורה ללא שינוי. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

ט_1/2 – 30 לא.

עדות

- kryptokokkoz: דלקת קרום מוח cryptococcal, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

- קנדידה כללית: kandidemija, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (זיהום של חלל הבטן, endokarda, עין, дыхательных и мочевыводящих путей);

- קנדידה של הריריות: אוראלי, גרון, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; candiduria;

- פטרת בנרתיק: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

משטר מינון

מבוגרים ב криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® הוא 400 מ"ג 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 מ"ג 1 זמן / יום. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, אושר על ידי בחינת mycological, и составляет в среднем 6-8 שבועות.

ל профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

ב kandidemii, פטרת יופץ זיהומי קנדידה פולשניים אחרים התרופה שנקבעה במינון 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® ל 400 מ"ג / יום. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

ב פטרת לוע תחתון (כולל. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 מ"ג 1 פעמים / יום ל 7-14 ימים. אם נחוץ, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

ב других кандидозных инфекциях (עם דלקת בוושט, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, candiduria, פטרת של קרומי עור וריריים) המינון היומי הממוצע הוא 50-100 מ"ג ל 14-30 ימים.

ל профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями מינון הוא 50 מ"ג 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

תינוקות препарат не следует назначать в суточной дозе, גדולה מזו של מבוגרים. התרופה משמשת 1 זמן / יום. כמו אצל מבוגרים, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

ב פטרת של הריריות המינון המומלץ של fluconazole 3 מ"ג / קילוגרם / יום. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 מ"ג / קילוגרם.

ב генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции המינון המומלץ הוא 6-12 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאם לחומרת המחלה.

ל профилактики грибковых инфекций ב детей со сниженным иммунитетом התרופה שנקבעה ל 3-12 מ"ג / קילוגרם / יום ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

ב יילוד выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, וכי ילדים בוגרים, אבל עם מרווח 72 לא. לילדים 3 ו 4 שבועות препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 לא.

חולי קשישים с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. ב הפרעות בתפקוד הכליתי (CC<50 מיליליטר / דקה) режим дозирования следует скорректировать.

ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

ב חולים (включая детей) с нарушениями функции почек при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 מ"ג). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

הכללים של הכנה ויישום פתרון infuzing

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 מ"ג (10 מיליליטר) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% גלוקוז, הפתרון של רינגר, הפתרון של הרטמן, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% פתרון סודיום ביקרבונט, аминофузин, פתרון נתרן כלורי איזוטוני.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: שינוי בטעם, בחילה, נְפִיחָנוּת, הקאות, כאב בטן, שלשול; לעתים רחוקות – תפקוד כבד לא תקין (צהבת, צהבת, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ALT המוגבר, הוא, phosphatase אלקליין), כולל. קטלני.

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות – פרכוסים.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – לויקופניה, תרומבוציטופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס.

מערכת לב וכלי דם: הגדלת משך מרווח ה- QT, לְהַבהֵב, רפרוף חדרית.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), תגובות anaphylactoid (כולל. אנגיואדמה, נפיחות של הפנים, כוורות, גירוד).

חילוף חומרים: לעתים רחוקות – היפרכולסטרולמיה, hypertriglyceridemia, kaliopenia.

אחר: לעתים רחוקות – תפקוד לקוי של כליות, התקרחות.

התוויות נגד

-השימוש בו זמנית של terfenadine, астемизола или цизаприда;

- הנקה (הנקה);

- רגישות מוגברת לתרופה או קרוב במבנהו תרכובות azole.

מ זהירות להשתמש בחולים עם אי-ספיקה כבדית, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, במקרה של מצבים פרה-אריתמוגניים בחולים עם גורמי סיכון מרובים (מחלות לב אורגניות, חוסר איזון באלקטרוליטים, מתן תרופות בו זמנית, גורם להפרעות קצב), הריון.

הריון והנקה

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (כולל. קטלני), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. אם סימנים של בעיות בתפקוד כבד, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, התרופה צריכה להיות הופסקה.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

יש להיזהר בעת השימוש fluconazole עם cisapride, astemizolom, rifabutinom, tacrolimus או סמים אחרים, אלה zitohroma izofermentami P450.

מנת יתר

סימפטומים: הזיות, התנהגות paranoidalynoe.

טיפול: טיפול סימפטומטי. כמו fluconazole מופרש בשתן, diuresis נאלץ שפר ההפרשה שלה. המודיאליזה עבור 3 h מפחית את ריכוז הפלוקונאזול בפלזמה בכ- 50%.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

עם שימוש בו זמני של fluconazole מגביר T_1/2 תרופות היפוגליקמיות אוראליות – sulfonylureas. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

שימוש בו זמני של fluconazole ו פניטואין יכול להיות מלווה עלייה בריכוז של פניטואין ב במידה משמעותית קלינית, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_{מקסימום} וקיצור של T_1/2 תהליך הזיקוק. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, מומלץ להגדיל את מינון הפלוקונזול.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. עם יישום סימולטני של המקרים fluconazole ו rifabutin של אובאיטיס מתוארים.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, כולל את התקפים כליליים. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, כתוצאה מכך, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

אינטראקציה תרופות

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, לא מומלץ.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, . מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה של 5° עד 30° c. חיי מדף – 3 שנה.