FARESTON

חומר פעיל: Toremifene
כאשר ATH: L02BA02
CCF: תרופה אנטי-אסטרוגן עם פעילות אנטי-סרטנית
ICD-10 קודים (עדות): C50
כאשר CSF: 15.13.01
יצרן: ORION CORPORATION (פינלנד)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות לבן, סיבוב, שטוח, עם קצה משופע, קוד “TO20” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, לקטוז, povidone, glycolate עמילן נתרן (סוג), stearate מגנזיום, תאית מייקרו, נטול מים Colloidal סיליקה.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (10) – חבילות קרטון.
30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

גלולות לבן, סיבוב, שטוח, עם קצה משופע, קוד “TO60” מצד אחד.

Excipients: עמילן תירס, לקטוז, povidone, glycolate עמילן נתרן (סוג), stearate מגנזיום, תאית מייקרו, נטול מים Colloidal סיליקה.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
30 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
60 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – בקבוקי פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופה אנטי-אסטרוגניים שאינם סטרואידים אנטי-סרטנית, proizvodnoe trifenilэtilena.

Toremifene במיוחד נקשר לקולטני אסטרוגן, מתחרה עם אסטרדיול, זה מעכב סינתזת DNA הנגרם על-אסטרוגן ושכפול תא. במינונים גבוהים, זה עלול לגרום להשפעה אנטי-סרטנית toremifene, לא קשור לפעולה של תלוי באסטרוגן.

בחולים עם סרטן שד השפעה אנטי-סרטני של toremifene זה נובע בעיקר מהפעילות אנטי-אסטרוגן, למרות שאנחנו לא יכולים לשלול מנגנונים אחרים (רגולציה של ביטוי של אונקוגן, הפרשת גורמי גדילה, אינדוקציה של אפופטוזיס, השפעה על קינטיקה מחזור התא).

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן אוראלי, toremifene נספג לחלוטין. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 3 לא (2-5 לא). יש צריכת מזון אין השפעה על השלמות של קליטה, אבל יכול להגדיל את הזמן כדי להגיע C_{מקסימום} ב 1.5-2 לא. לשינויים אלה אין משמעות קלינית.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב (בעיקר אלבומין) – 99.5%. ג_ss פלזמה הוקמה בתוך 3-4 שבועות (במינון 60 מ"ג / יום).

חילוף חומרים והפרשה

בשלב של הפצה מהירה עם ממוצע T_1/2 על 4 לא (2-12 לא) שלב של הפרשה איטית עם ממוצע T_1/2 על 5 ד (2-10 ד).

Toremifene מטבוליזם בכבד על ידי hydroxylation וdemethylation, בהשתתפות CYP3A4 ליצירת המטבוליט הפעיל – N-деметилторемифена. T הממוצע_1/2 N-деметилторемифена – 11 ד (4-20 ד). הסרום מצא 3 המטבוליט: deaminogidroksitoremifen, 4-hydroxytoremifene וN,N-дидеметилторемифен. אישור סה"כ – 5 l /.

מוצג דרך המעי, בעיקר כמטבוליטים; על 10% – כליות.

עדות

- סרטן השד תלוי באסטרוגן בנשים לאחר גיל המעבר.

משטר מינון

הקצאה בתוך. אצווה הוא בנפרד.

כמנה סטנדרטית לטיפול הורמונלי קו הראשון מומלצת לקבל מינון של 60 מ"ג ליום במשך זמן רב.

במינוי FARESTON כטיפול הורמונלי קו שני המינון יכול להיות מוגבר ל 240 מ"ג / יום (על ידי 120 מ"ג 2 פעמים / יום).

אם סימנים של התקדמות מחלה הפכו את הסמים.

תופעות לוואי

אפקטים, בשל השפעה אנטי-אסטרוגן: משותף – גלי חום (גאות ושפל), הזעה מוגברת, דימום או פרשות מנרתיק, עייפות, בחילה, פריחה, גירוד באזור אברי המין, אגירת נוזלים, סחרחורת, דיכאון. תופעות אלו בדרך כלל באות לידי ביטוי בקל.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים רחוקות – עלייה במשקל.

ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – אנורקסיה, הקאות, עצירות.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים רחוקות – כאב ראש, נדודי שינה, העלאה טרנסאמינזות; בחלק ממקרים – כבד חמור (צהבת).

בחלק מהאיבר של חזון: לעתים רחוקות – ראייה מטושטשת, לרבות שינויים בקרנית, kataraktu.

מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות – פקקת ורידים עמוקים, תסחיף ריאתי.

תגובות לדרמטולוגיה: לעתים רחוקות – פריחה בעור, התקרחות.

אחר: לעתים רחוקות – נשימה.

בחולים עם גרורות בעצמות היו מקרים בהיפרקלצימיה בתחילת הטיפול.

הסיכון של שינויי רירית רחם, כגון היפרפלזיה, פוליפים וסרטן. זה עשוי להיגרם בעיקר נכסים תרופתיים של התרופה – גירוי אסטרוגניים.

התוויות נגד

- היפרפלזיה של רירית רחם (כולל. היסטוריה);

- פגיעה כבדית חמורה (כולל. היסטוריה);

- פקק (כולל. היסטוריה);

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות לרשום תרופות בלויקופניה, תרומבוציטופניה, היפרקלצימיה (כולל. גרורות לעצמות).

הריון והנקה

FARESTON הוא התווית במהלך הריון והנקה (הנקה).

אזהרות

לפני הטיפול, המטופל צריך להיבדק על ידי רופא נשים. תשומת לב מיוחדת צריכה להיות משולם לרירית של רירית הרחם. אז בדיקת גינקולוגית יש לחזור לפחות 1 בשנה.

חולים, הסובל ממחלות כגון יתר לחץ דם, סוכרת, עם רמה גבוהה של מדד מסת גוף (>30) או שקיבל טיפול הורמונלי חלופי ארוך טווח, הם נמצאים בסיכון לסרטן רירית רחם, ולכן דורשים מעקב קפדני.

Toremifene אינו מומלץ לשימוש בחולים, שהיה לו היסטוריה של מקרי מחלה חמורים תרומבואמבוליים.

חולים עם אי ספיקת לב או תעוקת חזה חמור מפוצה צריכים ניטור זהיר.

בגלל חולים עם גרורות בעצמות בתחילת הטיפול עלול להתפתח היפרקלצימיה, חולים אלו זקוקים למעקב קפדני.

מנת יתר

סימפטומים: במינון יומי של FARESTON 680 מ"ג נצפה סחרחורת, כאב ראש, בחילות ו / או הקאות. באופן תיאורטי, מנת יתר יכול להתרחש התעצמות תופעות אנטי-אסטרוגן (גאות ושפל) או השפעות אסטרוגניים (דימום מנרתיק).

טיפול: טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

הכנות, להפחית את הפרשת הכליות של סידן (כולל. תרופות משתנות תיאזידים), עלול להגביר את הסיכון של היפרקלצימיה.

סלילים של חמצון microsomal (למשל, phenobarbital, פניטואין או קרבמזפין), עשוי להאיץ את חילוף החומרים של toremifene, הורדת הריכוז שלה בסרום. במקרים כאלה, המינון היומי צריך להיות מוכפל.

האינטראקציה בין אנטי-אסטרוגנים וקומדין יכולה להוביל לעלייה ניכר בזמן דימום (הימנע משימוש בו זמני של toremifene ותרופות בקבוצה זו).

באופן תיאורטי את חילוף החומרים של toremifene יכולים להיות האטה תחת השפעת הסמים, מעכב של CYP3A4, בסיוע שחילוף החומרים של toremifene. תרופות אלה כוללות ketoconazole ואנטי פטרייתי אחרת כגון, ואריתרומיצין, oleandomiцin.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת במקום יבש נגיש לילדים בטמפרטורה של בין 15 מעלות ו -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 5 שנים.