ЭНАЛАПРИЛ
חומר פעיל: Enalapril
כאשר ATH: C09AA02
CCF: מעכבי ACE
כאשר CSF: 01.04.01.03
יצרן: A.D HEMOFARM. (סרביה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות לבן, סיבוב, עדשה, קלע בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| enalapril maleate | 10 מ"ג |
[טבעת] מונוהידראט קטוז, מגנזיום קרבונט, ג'לטין, krospovydon, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות לבן, סיבוב, עדשה, קלע בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| enalapril maleate | 20 מ"ג |
Excipients: מונוהידראט קטוז, מגנזיום קרבונט, ג'לטין, krospovydon, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות לבן, סיבוב, עדשה, קלע בצד אחד.
| 1 כרטיסייה. | |
| enalapril maleate | 5 מ"ג |
[טבעת] מונוהידראט קטוז, מגנזיום קרבונט, ג'לטין, krospovydon, stearate מגנזיום.
10 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
תיאור של חומרים פעילים.
פעולה תרופתית
מעכבי ACE. זה prodrug, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. מאמינים ש, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. חוץ מזה, эналаприлат, כנראה, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (עומס לאחר), давление заклинивания в легочных капиллярах (preload) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
פרמקוקינטיקה
При приеме внутрь около 60% נספג ממערכת העיכול. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
ט1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. ברגע שנכנס 60% מנה מופיעה הכליות (20% в виде эналаприла, 40% כמו englaprilata), 33% מוצג דרך המעיים (6% в виде эналаприла, 27% כמו englaprilata). После в/в введения эналаприлата 100% מופרש על ידי הכליות בצורה ללא שינוי.
עדות
יתר לחץ דם עורקים (כולל. renovskularnaya), אי ספיקת לב (בטיפול משולב).
משטר מינון
При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 מ"ג 1 זמן / יום. המינון הממוצע – 10-20 מ"ג / יום 2 הודאה.
ב/ במבוא – על ידי 1.25 מ"ג כל 6 לא. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, חולים, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 מ"ג. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 מ"ג כל 6 לא.
המינון המקסימאלי: בליעה – 80 מ"ג / יום.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש, מרגיש עייף, עייפות; מאוד נדיר בעת שימוש במינונים גבוהים – הפרעות שינה, עצבנות, דיכאון, חוסר שיווי משקל, paresthesia, רעש באוזניים.
מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך, התעלפות, פעימות לב, precordialgia; מאוד נדיר בעת שימוש במינונים גבוהים – גאות ושפל.
ממערכת העיכול: בחילה; לעתים רחוקות – יובש בפה, כאב בטן, הקאות, שלשול, עצירות, תפקוד כבד לא תקין, עלייה בtransaminases כבד, повышение концентрации билирубина в крови, צהבת, דלקת לבלב; מאוד נדיר בעת שימוש במינונים גבוהים – glossitis.
ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – נויטרופניה; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – אגרנולוציטוזיס.
ממערכת השתן: לעתים רחוקות – תפקוד לקוי של כליות, פרוטאינוריה.
מערכת הנשימה: שיעול יבש.
מערכת רבייה: מאוד נדיר בעת שימוש במינונים גבוהים – אימפוטנציה.
תגובות לדרמטולוגיה: מאוד נדיר בעת שימוש במינונים גבוהים – נשירת שיער.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה בעור, אנגיואדמה.
אחר: לעתים רחוקות – היפרקלמיה, התכווצויות שרירים.
התוויות נגד
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, היפרקלמיה, הריון, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
הריון והנקה
התווית במהלך הריון. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
אזהרות
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, סוכרת, תפקוד כבד לקוי, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, הדורש תשומת לב רבה יותר, tk. סחרחורת, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
אינטראקציות סמים
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (כולל. ספירונולקטון, triamterena, המכיל), מוצרי אשלגן, заменителей соли и БАД к пище, אשלגן המכיל, возможно развитие гиперкалиемии (במיוחד בחולים עם הכליה אנושי), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
ביישום “לולאה” תרופות משתנות, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
חומצה אצטילסליצילית, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, קבלת מעכבי ACE.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, חנקתי, חוסמי תעלות סידן, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
ביישום עם NSAIDs (כולל. עם indomethacin) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, כנראה, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (ש, האמין, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
מאמינים ש, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, המכיל תאופילין.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
מאמינים ש, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
