ELIGARD

1,245 6 דקות קריאה

חומר פעיל: Leuprorelin
כאשר ATH: L02AE02
CCF: אנלוגי של הורמון משחרר גונדוטרופין – דיפו
ICD-10 קודים (עדות): C61
כאשר CSF: 15.07.04.01
יצרן: Astellas פארמה אירופה B.V. (הולנד)

צורת מינון, הרכב ואריזה

וליום לתרופה של פתרון לים / ממשל ג (המזרק B) מלבן לכמעט לבן, ללא כל חומר זר גלוי. מצ"ב הממס (מזרק) – נוזל צמיג מצהוב בהירה לצהוב בהיר עם גוון חום, שקוף, ללא כל חומר זר גלוי; זה אפשר הנוכחות של בועות אוויר. הפתרון מוכן – נוזל צמיג מצהוב בהירה לצהוב בהיר עם גוון חום, ללא כל חומר זר גלוי; זה אפשר הנוכחות של בועות אוויר.

	1 לְמַנֵן	1 מזרק
אצטט leyprorelina	7.5 מ"ג	10.2 מ"ג *

ממס: פולי-D,L-lactide-coglycolide, N-methyl-2-pyrrolidon.

מזרקים [מזרק מלא עם מזרק הבוכנה B ויבוש (שוב. 1 מחשב.); מזרק משומש מלא עם ד מחט / u ואבוש (שוב. 1 מחשב.) פלסטיק העונשים] (2) – אריזה וליום (2) – חבילות קרטון.

וליום לתרופה של פתרון לים / ממשל ג (המזרק B) מלבן לכמעט לבן, ללא כל חומר זר גלוי. מצ"ב הממס (מזרק) – נוזל צמיג מחסר צבע לצהוב חיוור, שקוף, ללא כל חומר זר גלוי; זה אפשר הנוכחות של בועות אוויר. הפתרון מוכן – נוזל צמיג מחסר צבע לצהוב חיוור, ללא כל חומר זר גלוי; זה אפשר הנוכחות של בועות אוויר.

	1 לְמַנֵן	1 מזרק
אצטט leyprorelina	22.5 מ"ג	28.2 מ"ג *

ממס: פולי-D,L-lactide-שיתוף glycolide, N-methyl-2-pyrrolidon.

	1 לְמַנֵן	1 מזרק
אצטט leyprorelina	45 מ"ג	58.2 מ"ג *

ממס: פולי-D,L-lactide-שיתוף glycolide, N-methyl-2-pyrrolidon.

* – עודף שנקבע בהכנת החומר הפעיל כדי לפצות על הפסדים במזרק והמחט.

פעולה תרופתית

אנלוגי של הורמון משחרר גונדוטרופין – דיפו. Leuprorelin הוא אנלוגי שאינו פפטיד סינטטי של ההורמון משחרר גונדוטרופין הטבעי (GnRG), כי עם שימוש ממושך מעכב את הפרשת גונדוטרופין יותרת המוח ומדכא steroidogenesis אשכים בגברים. אנלוגים בעלי יעילות רבה יותר, מההורמון הטבעי והשפעתו היא הפיכה כאשר אתה מפסיק טיפול. מינויו של leuprolide מוביל ראשון לרמות מוגברות של מחזור LH (LG) וFSH (FSH), כתוצאה מכך, אשר באופן זמני רמות מוגברות של סטרואידים האשכים, טסטוסטרון ודיהידרוטסטוסטרון בגברים. שימוש ממושך ברמות leuprolide של LH ו- FSH ירד. בגברים, הטסטוסטרון מופחת לסרס רמות (≤ 50 ng / dl) ל3-5nedel לאחר טיפול. רמת הטסטוסטרון הממוצעת ב 6 חודשים של טיפול 6.1 (± 0.4) ng / dL למינון 7.5 מ"ג; 10.1 (± 0.7) ng / dL למינון 22.5 מ"ג 10.4 (± 0.53) ng / dL למינון 45 מ"ג. ערכים אלה הם דומים לרמת טסטוסטרון לאחר כריתה דו-צדדית.

פרמקוקינטיקה

הפצת קליטה

לאחר הזריקה הראשונה באמצעות 4-8 ריכוזים הממוצע שעות של leuprolide (ג_{מקסימום}), נקבע בסרום, מגביר ל 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dL כאשר נעשה שימוש במינון של leuprorelin 7.5 מ"ג, 22.5 מ"ג 45 מ"ג בהתאמה. לאחר עלייה ראשונית (שלב מישור הוא מ 2 ל 28 מינון היום 7.5 מ"ג; מ 3 ל 84 ימים – מינון 22.5 מ"ג, מ 3 ל 168 ימים – מינון 45 מ"ג) הרמות בסרום של leuprolide נשארו יציבה יחסית (0.2-2 ng / ml). נתונים על ההצטברות של חומרים בזריקות חוזרות ונשנות חסרים.

חלבון פלזמה מחייב – 43-49%.

ניכוי

כאשר מנוהלים 1 אצטט מ"ג leuprolide / במתנדב גברים בריאים גילו, כי היישום של מודל דו-תא, הפינוי הממוצע היה 8.34 l / h עם T סופי_1/2 על 3 לא. מחקרים על הסרת התרופה Eligard נערכו.

עדות

- סרטן ערמונית הורמון תלוי.

משטר מינון

Eligard מינה n / 1 פעם בחודש במינון 7.5 מ"ג, 1 אחת ל 3 חודשים במינון של 22.5 מ"ג 1 אחת ל 6 חודשים במינון של 45 מ"ג. פתרון הציג מהווה הכנת דיפו, מתן שחרור מתמשך של leuprolide לתקופה קצובה. טיפול ארוך. ברמות גבוהות יותר של אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) על רקע רמות הסירוס של טיפול בטסטוסטרון צריך להיות הופסק Eligardom.

אתר ההזרקה צריך להיות שונה מעת לעת. הימנע הסמים לתוך העורק או הווריד.

נתונים קליניים על השימוש בEligarda חולים עם כבד או אי ספיקת כליות לא.

תנאי הכנת הפתרון

התוכן של שני המזרק סטרילי המלא מראש להיות מעורב באופן מיידי לפני שהממשל. ערבוב הוא כדלקמן:

1. לפני השימוש, האריזה נלקחה מהמקרר ושמרה בטמפרטורת חדר עד, עד שהטמפרטורה מגיעה אריזת חדר.

2. הסר את המזרק ו- B של חבילות המזרק. הסר את המזרק מהבוכנה הקצרה B עם מגביל שני, כדי לקבל בוכנה ארוכה עם המזרק מהחבילה ולהכניס אותו לתוך המזרק B.

3. הסר את המכסה מהמזרק (ממס לפתרון) והמזרק B (אצטט leyprorelina liofilizirovannыy) ולהתחבר בזהירות את המזרקים. מערבבים את הפתרון, לחלופין לחיצה על הבוכנה של המזרק ו- B 60 פעמים כדי להשיג פתרון הומוגני,. תערובת לשימוש מוכנה צריכה להיות חסרת צבע או אור צהוב.

4. להציג את התערובת שנוצרה לתוך המזרק B. הסר את המזרק, ממשיך ללחוץ על לסוף הבוכנה שלה. ייתכן שיש בועות קטנות. זה נורמלי וזה לא משפיע על היווצרות דיפו לאחר הזרקה. הכנס את מחט המזרק סטרילי B.

5. התערובת מוכנה לממשל / ג ים.

6. הפתרון צריך להינתן מייד לאחר הערבוב.

הפתרון מיועד לשימוש אחד בלבד. פתרון אינה בשימוש צריך להיות מושלך.

תופעות לוואי

תופעות לוואי, ראיתי עם Eligarda, בעיקר בשל הפעולה התרופתית של התרופה.

מערכת לב וכלי דם: גלי חום, עלייה או ירידה בלחץ דם, התעלפות; בחלק ממקרים – בצקת היקפית, ענפי עורק ריאה תסחיף, פעימות לב, נשימה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: gipesteziya, סחרחורת, כאב ראש, נדודי שינה, הפרעות טעם, הפרעות של ריח, תנועות לא רצוניות; בחלק ממקרים – הפרעות שינה, דיכאון, סחרחורת היקפית, אמנזיה, הפרעות ראייה, ורגישות מוגברת של העור.

ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, עצירות, יובש בפה, גיהוק, נְפִיחָנוּת, העלאת ALT.

מערכת הנשימה: נזלת, נשימה מאומצת.

עם מערכת המין והשתן: dizurija, נוקטוריה, oligurija, דַלֶקֶת בְּדַרכֵּי הַשֶׁתֶן, strangury, התכווצויות בשלפוחית השתן, המטוריה, אצירת שתן חריפה, ניוון אשכים, כאב באשכים, פוריות, אימפוטנציה, ירידה בחשק המיני.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: כאב בשדיים, דַדָנוּת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי גב, כאב בגפיים, כאבי שרירים, התכווצויות שרירים, חולשת שרירים.

חולים עם סירוס כירורגי או רפואי יש ירידה בצפיפות עצם. זה יהיה מוערך, Eligarda ששימוש ממושך יכול גם להוביל לירידה בצפיפות עצם והתקדמות של אוסטאופורוזיס.

ממערכת hematopoietic: ירידה במספר תאי דם אדומים, רמות של המוגלובין והמטוקריט; לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, לויקופניה.

ממערכת קרישת הדם: להגדיל בזמן הקרישה, זמן פרותרומבין מוגבר.

מהפרמטרים המעבדה: רמות גבוהות של קריאטין קינאז בדם, טריגליצרידים גבוהים בדם.

תגובות מקומיות: שריפה / עקצוץ, כאב, אדמומיות, חבורות או גירוד באתר ההזרקה; לעתים רחוקות – חותם וכיב באתר ההזרקה.

אחר: תחושה של אי נוחות, עייפות מוגברת, חולשה, פריחה בעור, התקרחות, הזעה מוגברת, צְמַרמוֹרֶת, שינוי בסבילות לגלוקוז, עלייה במשקל. בשבועות הראשונים לאחר התחלת טיפול Eligardom עלול לחוות חמרה של תסמינים.

התוויות נגד

- סירוס Hirurgicheskaya;

- רגישות יתר לleuprorelin, אגוניסטים GnRH אחרים או לכל חומר לא פעיל, התאגד בצורת מינון.

הוא התווית בנשים וילדים.

אזהרות

יש להשתמש Eligard תחת השגחה רפואית, לאחר ניסיון של טיפול אנטי-סרטני.

Eligard, כמו אגוניסטים GnRH אחרים, במהלך השבוע הראשון של טיפול גורם לעלייה זמנית בריכוז הטסטוסטרון, דיהידרוטסטוסטרון וphosphatase חומצה בסרום, בקשר הזה, חולים עלולים להחמיר סימפטומים או לגרום חדש, כגון כאבי עצמות, הפרעות נוירולוגיות, המטוריה, חסימת mochetochnika או infravezikalynaya חסימה. תסמינים אלה חולפים בדרך כלל עם טיפול המשך. בעת השימוש באגוניסט GnRH גם דיווח על מקרים של דחיסה בעמוד השדרה. במידת צורך, צריך להיות הטיפול הסטנדרטי של סיבוכים אלה.

לחולים עם גרורות בעמודה ו / או מוח השדרה, כמו גם בחולים עם חסימה בדרכי שתן צריכים להיות במעקב צמוד במהלך השבועות הראשונים של טיפול.

ממשל נוסף של antiandrogen המתאים ל 3 ימים לפני תחילת טיפול והמשיך Eligardom הודאתו בשתיים או שלושה השבועות הראשונים של טיפול מונעת ההשפעות של הגידול הראשוני ברמות הטסטוסטרון. טיפול Antiandrogen מגביר את הסיכון לשברים כתוצאה מאוסטאופורוזיס. בנוסף למחסור הממושך של טסטוסטרון באוסטאופורוזיס יכול להשפיע על גיל, עישון, צריכת אלכוהול, תרגיל סובל מעודף משקל ולא מספק.

כתוצאה מירידה אפשרית בסבילות לגלוקוז, חולים עם סוכרת, הם צריכים ניטור זהיר יותר במהלך הטיפול בתרופת Eligard.

לאחר ביצוע הסירוס כירורגי שימוש Eligarda אינו מוביל להפחתה נוספת של טסטוסטרון בסרום.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

כמה תופעות לוואי, כמו עייפות מוגברת, סחרחורת, ליקוי ראייה, עלול להשפיע לרעה על היכולת לנהוג במכונית ולבצע פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

מידע על מנת היתר בבני האדם אינו זמין. במקרה של מינון יתר יש להתייחס לחולה סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

מחקרים על תגובות בין תרופתיות עם תרופות אחרות pharmacokinetic Eligard נערכו. על אינטראקציה עם תרופות אחרות Eligarda דווחו.

תנאי אספקה של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה של 2 מעלות עד 8 מעלות צלזיוס באריזתו המקורית. חיי מדף – 2 שנה.

הפתרון הסופי הוא יציב מבחינה כימית ופיזי ב 30 דקות במהירות של 25 מעלות צלזיוס.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו