Элетриптан

כאשר ATH:
N02CC06

פעולה תרופתית

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, באופן מיוחד, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

פרמקוקינטיקה

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). הזמינות הביולוגית המוחלטת של כ 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 לא.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

במבחנת תכנית לימודים, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (לא פעיל) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 לא, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% של השחרור המוחלט; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, בעיקר, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 ח ל 5.7 לא.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

עדות

הקלה של התקפי מיגרנה (с аурой и без ауры).

משטר מינון

האם בתוך. Начальная разовая доза – 40 מ"ג. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

המינון היומי המרבי הוא 160 מ"ג.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: ощущение тепла или приливы жара к лицу, פעימות לב, טכיקרדיה, כאבים בחזה, עלייה בלחץ דם.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נמנום, סחרחורת, paresthesia, כאב ראש, gipesteziya, זיעה מוגברת, תחושה “תרדמת” בגרון.

בחלק של מערכת העיכול: כאב בטן, יובש בפה, בחילה, הַפרָעַת הָעִקוּל.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: מיאסטניה, כאבי שרירים.

מערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַלוֹעַ.

תגובות אלרגיות: פריחה, גירוד, כוורות.

התוויות נגד

חמור בכבד, לחץ דם לא מבוקרת, CHD (כולל. אנגינה Prinzmetal, אוטם שריר לב, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, מחלת כלי דם היקפית אוטמת, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, повышенная чувствительность к элетриптану.

אזהרות

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Элетриптан, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 מ"ג, ועוד (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

אינטראקציות סמים

בשימוש במקביל עם אריתרומיצין (1 ז) и кетоконазолом (400 מ"ג), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.