אלטריפטן

כאשר ATH:
N02CC06

פעולה תרופתית

טיפול במיגרנה. אגוניסט סרוטונין סלקטיבי 5-HT1B- ו-5-HT1D קולטנים, אשר ממוקמים בעיקר, בכלי דם מוח חשוף. כאשר קולטנים אלה מעוררים, מתרחשת כיווץ כלי דם, באופן מיוחד, מערכות עורקי הצוואר, מה שמוביל להפחתת כאבי הראש. לאלטריפטן יש גם זיקה גבוהה לקולטני סרוטונין 5-HT1F, יש השפעה מתונה על 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- ו-5-HT7 קולטנים.

ההשפעה האנטי-מיגרנית של אלטריפטן עשויה להיות בגלל יכולתו לכיווץ כלי דם תוך גולגולתיים, כמו גם השפעתו המעכבת על דלקת נוירוגנית.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, אלטריפטן נספג במהירות ובמספיק ממערכת העיכול. (81%). הזמינות הביולוגית המוחלטת של כ 50%. הזמן להגיע ל-Cmax בפלזמה בדם הוא בערך 1.5 לא.

עם מתן תוך ורידי, Vd הוא 138 l. קשירת חלבון - כ. 85%.

במבחנת תכנית לימודים, שהאלטריפטן עובר חילוף חומרים בכבד בהשתתפות האיזואנזים CYP3A4 ובמידה קטנה גם CYP2D6. מְזוּהֶה 2 מטבוליט עיקרי במחזור, אשר נוצרים על ידי חמצון N (לא פעיל) ועל ידי N-demethylation (דומה בפעילות לאלטריפטן). ריכוז הפלזמה של המטבוליט הפעיל הוא בלבד 10-20% על ריכוז האלטריפטן ואינו בעל חשיבות רבה לפיתוח השפעתו הטיפולית.

לאחר מתן תוך ורידי, T1/2 של eletriptan הוא בערך 4 לא, פינוי פלזמה כולל - 36 l /. לאחר מתן דרך הפה, הפינוי הכלייתי הממוצע הוא בערך 3.9 l /. שיעור הפינוי החוץ-כליתי הוא בערך 90% של השחרור המוחלט; זה מעיד על כך, שהאלטריפטן מופרש, בעיקר, בצורה של מטבוליטים בשתן ובצואה.

בחולים קשישים, T1/2 עשוי לעלות עם בערך 4.4 ח ל 5.7 לא.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי (כיתות א' ו-ב' בסולם Child-Pugh) זוהתה עלייה מובהקת סטטיסטית ב-AUC וב-T1/2, כמו גם עלייה קלה ב-Cmax בפלזמה בדם

עדות

הקלה של התקפי מיגרנה (עם ובלי הילה).

משטר מינון

האם בתוך. מנה יחידה ראשונית - 40 מ"ג. תדירות השימוש תלויה בתגובה הקלינית למתן.

המינון היומי המרבי הוא 160 מ"ג.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: תחושת חום או גלי חום לפנים, פעימות לב, טכיקרדיה, כאבים בחזה, עלייה בלחץ דם.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נמנום, סחרחורת, paresthesia, כאב ראש, gipesteziya, זיעה מוגברת, תחושה “תרדמת” בגרון.

בחלק של מערכת העיכול: כאב בטן, יובש בפה, בחילה, הַפרָעַת הָעִקוּל.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: מיאסטניה, כאבי שרירים.

מערכת הנשימה: דַלֶקֶת הַלוֹעַ.

תגובות אלרגיות: פריחה, גירוד, כוורות.

התוויות נגד

חמור בכבד, לחץ דם לא מבוקרת, CHD (כולל. אנגינה Prinzmetal, אוטם שריר לב, איסכמיה אסימפטומטית של שריר הלב) או חשד לכך, מחלת כלי דם היקפית אוטמת, היסטוריה של תאונה מוחית או התקף איסכמי חולף, שימוש בארגוטמין או נגזרותיו במהלך 24 שעות לפני או אחרי נטילת אלטריפטן, שימוש במקביל עם אגוניסטים אחרים לקולטן סרוטונין 5-HT1, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, רגישות יתר לאלטריפטן.

אזהרות

יש להשתמש באלטריפטן רק במקרים, כאשר האבחנה של מיגרנה היא מעבר לכל ספק.

אין להשתמש באלטריפטן באופן מניעתי.

Eletriptan אינו מיועד להקלה בהמיפלגיה, מיגרנה אופטלמופלגית או בזילרית.

אין לרשום לחולים ללא בדיקה מוקדמת, שסביר להניח שיש להם או נמצאים בסיכון מוגבר לפתח מחלות לב וכלי דם.

אין להשתמש לטיפול בכאבי ראש, אשר עשוי להיות קשור לשבץ מוחי, קרע מפרצת.

אלטריפטן, נלקח במהלך הופעת הילה אינו מונע התפתחות של כאבי ראש, לכן אין להשתמש בו רק בשלב כאבי הראש.

אין להשתמש בו במקביל עם מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, ההשפעה היורדת לחץ דם של אלטריפטן מוגברת. בעת שימוש באלטריפטן במינונים 60 מ"ג, ועוד (בטווח המינון הטיפולי) נרשמה עלייה קלה וחולפת בלחץ הדם. לחץ הדם עלה יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי ובמטופלים מבוגרים (לא נצפו השלכות קליניות).

אינטראקציות סמים

בשימוש במקביל עם אריתרומיצין (1 ז) וקטוקונאזול (400 מ"ג), שהם מעכבים רבי עוצמה של האיזואנזים CYP3A4, זוהתה עלייה משמעותית ב-Cmax בפלזמה בדם, AUC ו-T1/2 של אלטריפטן.

בשימוש בו זמנית עם קפאין או ארגוטמין, יש מעט, אבל עלייה נוספת בלחץ הדם.