DIROTON
חומר פעיל: Lisinopril
כאשר ATH: C09AA03
CCF: מעכבי ACE
ICD-10 קודים (עדות): I10, I21, I50.0, N08.3
כאשר CSF: 01.04.01.02
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
גלולות לבן או כמעט לבן, שטוח, в форме диска, chamfered, כותרת “2.5” בצד אחד ועם וליום – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| Lisinopril | 2.5 מ"ג |
Excipients: stearate מגנזיום, טַלק, mannyt, עמילן תירס, dihydrate פוספט מימן סידן.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות לבן או כמעט לבן, שטוח, в форме диска, chamfered, כותרת “5” בצד אחד ועם וליום – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| Lisinopril | 5 מ"ג |
Excipients: stearate מגנזיום, טַלק, mannyt, עמילן תירס, dihydrate פוספט מימן סידן.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות לבן או כמעט לבן, четырехугольные, עדשה, כותרת “10” בצד אחד ועם וליום – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| Lisinopril | 10 מ"ג |
Excipients: stearate מגנזיום, טַלק, mannyt, עמילן תירס, dihydrate פוספט מימן סידן.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות לבן או כמעט לבן, מחומש, עדשה, כותרת “20” בצד אחד ועם וליום – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| Lisinopril | 20 מ"ג |
Excipients: stearate מגנזיום, טַלק, mannyt, עמילן תירס, dihydrate פוספט מימן סידן.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
מעכבי ACE, מפחית את היווצרות אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. זה מפחית את ההשפלה של ברדיקינין, ומגביר את הסינתזה של פרוסטגלנדינים. מפחית יחסי ציבור, מ, preload, הלחץ בנימי הריאה, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. שורת התפריטים של העורקים מידה רבה יותר, מורידים. אפקטים חלקם מוסברים על ידי ההשפעה על מערכת הרנינה-אנגיוטנסין הרקמה. שימוש ממושך מפחית היפרטרופיה של שריר הלב ודפנות עורקים התנגדות סוג. זה משפר את זרימת דם לשריר לב איסכמית.
מעכבי ACE מאריכים את תוחלת החיים בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, להאט את התקדמות הפרעות בתפקוד החדר השמאלי בחולים, שורדי אוטם שריר הלב ללא ביטויים קליניים של אי ספיקת לב.
תחילתה של פעולה של התרופה – דרך 1 לא, מגיע דרך 6-7 ч и сохраняется в течение 24 לא. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. כאשר השפעת יתר לחץ דם נצפתה בימים הראשונים לאחר תחילת הטיפול, פעולה יציבה פותחה באמצעות 1-2 בחודש. עם ההרמה חדה של התרופה לא נצפה עלייה מובהקת בלחץ דם.
Диротон® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
פרמקוקינטיקה
קליטה
После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. ממוצעי ספיגה 30%, זמינות ביולוגית – 29%. גמקסימום מושגים באמצעות 6 לא. לאחר שנטלה את התרופה במינון 10 מ"ג / Cמקסימום הוא 32-38 ng / ml. צריכת מזון אינה משפיעה על ספיגת התרופות.
הפצה
Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. החדירות של מחסום BBB והשליה היא נמוכות.
חילוף חומרים
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
ניכוי
מופרש על ידי הכליות בצורה ללא שינוי.
ט1/2 הוא 12.6 לא .
עדות
- יתר לחץ דם עורקים (כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם אחרות);
- אי ספיקת לב (в составе комбинированной терапии для лечения больных, נטילת תרופות דיגיטליס ו / או משתנים);
- באוטם שריר לב (ראשון 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
- נפרופתיה Diabeticheskaya (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
משטר מינון
התרופה נלקחת דרך הפה 1 זמן / יום, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.
ב יתר לחץ דם חולה, не получающим другие антигипертензивные средства, למנות 10 מ"ג 1 זמן / יום. מינון התחזוקה היומי הרגיל – 20 מ"ג. המינון היומי המקסימאלי – 40 מ"ג.
השפעה מלא בדרך כלל באמצעות 2-4 שבועות של טיפול, מה להביא בחשבון בעת הגדלת המינון. עם אפקט קליני מספיק של התרופה יכול להיות משולב עם סוכנים להורדת לחץ דם אחרים.
אם החולה קיבל טיפול קודם עם תרופות משתנות, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона®. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона® לא יעלה על 5 מ"ג / יום. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 לא), tk. может развиться выраженное снижение АД.
ב реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (שליטה בלחץ הדם, תפקוד הכלייתי, ריכוז אשלגן בסרום דם). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.
ב כשל כלייתי ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.
| פינוי קריאטינין (מיליליטר / דקה) | המינון הראשוני |
| 30-70 | 5-10 מ"ג |
| 10-30 | 2.5-5 מ"ג |
| פחות 10 (בם חולים, המודיאליזה) | 2.5 מ"ג |
ב אי ספיקת לב כרונית המינון הראשוני – 2.5 מ"ג 1 זמן / יום, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 מ"ג. המינון היומי לא יעלה על 20 מ"ג.
ב אוטם שריר לב (בטיפול משולב) в первые сутки назначают 5 מ"ג, לאחר מכן – 5 מ"ג ביום, 10 מ"ג – כעבור יומיים, ולאחר מכן 10 מ"ג 1 זמן / יום. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 שבועות. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) התרופה צריכה להינתן במינון של 2.5 מ"ג. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона® суточную дозу в 5 מ"ג, ניתן להפחית באופן זמני ל 2.5 מ"ג. В случае длительного выраженного снижения АД (לחץ דם הסיסטולי <90 מ"מ כספית. יותר 1 לא), лечение Диротоном® להפסיק.
ב נפרופתיה סוכרתית у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон® применяется в дозе 10 מ"ג 1 זמן / יום. При необходимости дозу можно повысить до 20 מ"ג 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 מ"מ כספית. בתנוחת הישיבה. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 מ"מ כספית. בתנוחת הישיבה.
תופעות לוואי
מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – סחרחורת, כאב ראש (5-6%), חולשה; לפעמים – עייפות, נמנום, אוננות של הגפיים ושפתים; לעתים רחוקות – תסמונת asthenic, רפיפות מצב רוח, בלבול, עוצמה מופחתת.
ממערכת העיכול: שלשול (3%), בחילה, הקאות (1-3%), יובש בפה, אנורקסיה, הַפרָעַת הָעִקוּל, שינויים בטעם, כאב בטן, דלקת לבלב, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, צהבת.
מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך, כאבים בחזה (1-3%); לפעמים – ירידה ניכרת בלחץ דם; פעימות לב, טכיקרדיה, אוטם שריר לב, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
על החלק מהמערכת החיסונית: (0.1%) אנגיואדמה (פנים, שפתיים, שפה, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); לעתים רחוקות – תסמונת, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.
ממערכת hematopoietic: לפעמים – לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, תרומבוציטופניה, טיפול לטווח ארוך – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, erythropenia.
מערכת הנשימה: שיעול יבש (3%).
ממערכת השתן: לעתים רחוקות (<1%) – פגיעה בתפקוד כליות, oligurija, anurija, אי ספיקת כליות חריפה, uremia, פרוטאינוריה.
תגובות לדרמטולוגיה: פריחה בעור (1-3%); לעתים רחוקות (<1%) – כוורות, זיעה מוגברת, גירוד, התקרחות.
מהפרמטרים המעבדה: לפעמים (>1%) – היפרקלמיה, azotemia, hyperuricemia, giperʙiliruʙinemija, עלייה באנזימי כבד (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).
אחר: לעתים רחוקות (<1%) – כאבי שרירים, חום, нарушение развития плода.
התוויות נגד
- היסטוריה של אנגיואדמה (כולל. היישום של מעכבי ACE);
— наследственный отек Квинке;
- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
מ זהירות следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, מצב לאחר השתלת כליה, כשל כלייתי, azotemii, היפרקלמיה, стенозе устья аорты, קרדיומיופתיה חסימתית hypertrophic, hyperaldosteronism העיקרי, תת לחץ דם, מחלות כלי דם במוח (כולל. אי ספיקת כלי דם במוח), CHD, אי ספיקת לב, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (כולל. סקלרודרמה, זאבת אדמנתית מערכתית), דיכוי מח העצם hematopoiesis, гиповолемических состояниях (כולל. в результате диареи, הקאות); חולים, על דיאטה מוגבלת בנתרן, חולי קשישים.
הריון והנקה
Применение Диротона® התווית במהלך הריון. Lisinopril חוצה את מחסום השליה. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, כשל כלייתי, היפרקלמיה, הגולגולת hypoplasia, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. תינוקות ותינוקות, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, oligurii, היפרקלמיה.
Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. במידת צורך, את מינויו במהלך הנקת הנקה צריך להיות הופסק.
אזהרות
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, נגרם על ידי טיפול משתן, уменьшением содержания соли в пище, dializom, שלשולים או הקאות. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, היפונתרמיה או הפרעות בתפקוד הכליתי. У таких больных лечение Диротоном® надо начинать под строгим контролем врача (בזהירות בבחירת המינון ומשתנה).
Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона® больным ИБС, אי ספיקת כלי דם במוח, שבו הירידה החדה בלחץ דם יכולה לגרום להתקף לב או שבץ מוחי.
תגובת hypotensive החולפת היא לא נגד לקבלת המנה הבאה.
При применении Диротона® בחלק מחולים עם אי ספיקת לב כרונית, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, שהיא בדרך כלל לא סיבה להפסקת טיפול.
До начала лечения Диротоном®, אולי, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона® на АД пациента.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона® זה יכול להוביל לבעיות בתפקוד כליות, אי ספיקת כליות חריפה, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
באוטם שריר לב מראה את השימוש בטיפול סטנדרטי (thrombolytics, חומצה אצטילסליצילית, חוסמי בטא). Возможно применение Диротона® совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, Lisinopril, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, למרות, что различий в антигипертензивном действии Диротона® у пожилых и молодых пациентов не выявлено.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, עם זאת, יש לקחת בחשבון, שעלול לגרום לסחרחורת, поэтому следует соблюдать осторожность.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם.
טיפול: אם טיפול נחוץ, סימפטומטי (ב/ בנוזל, контроль и нормализация АД, מאזן מים ואלקטרוליטים).
Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.
אינטראקציות סמים
С осторожностью следует назначать Диротон® одновременно с калийсберегающими диуретиками (ספירונולקטון, טריאמטרן, amilorid), אשלגן, תחליפי מלח, אשלגן המכיל, tk. סיכון המוגבר להיפרקלמיה, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (הסיכון של ירידה משמעותית בלחץ דם).
ביישום עם NSAIDs (כולל. עם indomethacin), אסטרוגן, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.
При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.
При одновременном применении Диротон® может усиливать эффект этанола (אלכוהול).
При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים בטמפרטורה 15 מעלות מעד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.
