חומר פעיל: קלופידוגרל
כאשר ATH: B01AC04
CCF: נוגד טסיות
ICD-10 קודים (עדות): I20.0, I21, I63
כאשר CSF: 01.12.11.06.01
יצרן: אנטי NPO ZAO (רוסיה)
גלולות, סרט מצופה розового цвета с коричневатым оттенком, סיבוב, עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| סולפט מימן קלופידוגרל | 97.875 מ"ג, |
| что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 מ"ג |
Excipients: עמילן carboxymethyl נתרן, דו תחמוצת צורן colloidal, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, macrogol 6000, מניטול, תאית מייקרו.
ההרכב של סרט הציפוי: gipromelloza, תחמוצת ברזל צבע אדום (E172), טַלק, טיטניום דו - חמצני (E171), מים (удаляется в процессе производства).
7 מחשב. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 מחשב. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
נוגד טסיות. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (מזין מסמכים אוטומטי) קולטנים על טסיות דם וקולט הפעלת גליקופרוטאין IIb / IIIa על ידי הפעולה של ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
זה מפחית הצטברות טסיות דם, נגרם על ידי אגוניסטים אחרים, מניעת הפעלתם על ידי ADP ששוחרר. הוא נקשר באופן בלתי הפיך לטסיות דם הקולטנים ADP, שיישארו אדיש למחזור החיים של גירוי ADP (על 7 ימים).
С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 ימים. בי, ממוצע, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 ל 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 ימים לאחר הפסקת הטיפול.
קליטה והפצה
Абсорбция – высокая; биодоступность – высокая; ריכוז הפלזמה נמוך ואחריו 2 שעות לאחר המתן אינו מגיע לגבול המדידה (0.025 UG / ליטר). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ו 94% בהתאמה).
חילוף חומרים
הוא חילוף חומרים בכבד. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, גמקסימום которого после повторного перорального приема в дозе 75 מ"ג המושג באמצעות 1 h והוא בערך 3 מ"ג / ליטר.
Clopidogrel הוא מבשר לחומר הפעיל. המטבוליט הפעיל שלו, נגזרת תיול, נוצר על ידי חמצון של clopidogrel ל 2-oxo-clopidogrel והידרוליזה לאחר מכן. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени – 1А1, 1A2 ו-2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.
ניכוי
Выводится с мочой – 50%, עם צואה - 46% (במהלך 120 שעות לאחר הזרקה). ט1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 לא.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
ריכוז של המטבוליט העיקרי בפלזמה לאחר מנת הבליעה 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 מיליליטר / דקה) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK מ 30 ל 60 מיליליטר / דקה) ואנשים בריאים.
У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 מ"ג ל 10 הימים היו בטוחים ונסבלים היטב. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, מאשר אצל אנשים בריאים. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.
Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, אוטם שריר לב, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических событий (בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית) у пациентов с острым коронарным синдромом:
— без подъема сегмента ST(תעוקת חזה בלתי יציב או אוטם שריר לב ללא גל Q), כולל חולים, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
— c подъемом сегмента ST (אוטם שריר לב) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
התרופה שנקבעה מבוגרים על ידי 75 מ"ג 1 זמן / יום, ללא קשר לארוחה. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после אוטם שריר לב и в сроки от 7 ימים לפני 6 месяцев – после ишемического инсульта.
ב תסמונת כלילית חריפה ללא העלאת מקטע ST (אנגינה לא יציבה, אוטם שריר הלב ללא גל Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 מ"ג, а затем продолжать в дозе 75 מ"ג 1 זמן / יום (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 מ"ג / יום). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 מ"ג. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. מהלך הטיפול - עד 1 שנה.
ב תסמונת כלילית חריפה עם עליית מקטע ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) הכנה назначают однократно в дозе 75 מ"ג 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, לפחות, 4 שבועות.
ב חולים מבוגרים 75 שנים лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.
ממערכת hematopoietic: иногда – лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, ירידה במספר טסיות דם; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 ב 200 000 חולים), תרומבוציטופניה tyazhelaya (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocytopenia, אגרנולוציטוזיס, אנמיה ואנמיה אפלסטית, pancytopenia.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: иногда – головная боль, סחרחורת, paresthesia; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, הזיות.
ממערכת העיכול: часто – диспепсия, שלשול, כאבי בטן; иногда – тошнота, דַלֶקֶת הַקֵבָה, נְפִיחָנוּת, עצירות, הקאות, כיב קיבה וכיב התריסריון; очень редко – колит (כולל. yazvennыy או קוליטיס limfotsitarnыy), דלקת לבלב, שינוי בטעם, stomatitis; צהבת, אי ספיקת כבד חריפה, עלייה באנזימי כבד.
ממערכת קרישת הדם: наиболее часто – кровотечения (в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (תוך-גולגולתי, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (אַרגְמֶנֶת), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, שטף דם), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, שֶׁל הָעֵינַיִם, רִשׁתִי), דימום מהאף, krovoharkan′i, דימום ריאתי, гематурии и кровотечениях из операционной раны; חולים, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.
תגובות לדרמטולוגיה: часто – образование синяков; иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל), פריחה erythematous, אקזמה, יכן פלנוס.
מערכת לב וכלי דם: לעתים רחוקות מאוד - וסקוליטיס, תת לחץ דם.
מערכת הנשימה: очень редко – бронхоспазм, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: очень редко – артралгия, דלקת פרקים, כאבי שרירים.
ממערכת השתן: очень редко – гломерулонефрит, עלייה בקריאטינין בדם.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, כוורות, תגובות anaphylactoid, מחלה סרום.
אחר: очень редко – повышение температуры тела.
- פגיעה כבדית חמורה;
- דימום חריף, למשל, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- ילדים עד גיל 18 שנים;
- רגישות יתר לתרופה.
מ זהירות следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, פציעות, предоперационных состояниях.
התרופה היא התווית במהלך הריון והנקה.
При лечении Детромбом®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, כולל. מוסתר. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, ספירת הטסיות, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.
קלופידוגרל, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs, כולל. מעכבי COX-2, הפרין או מעכבים של גליקופרוטאין IIb / IIIa.
Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, כך, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (במיוחד, желудочно-кишечных и внутриглазных).
לעתים רחוקות, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 ימים (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).
סימפטומים: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.
טיפול: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. אין תרופה ספציפית.
זה משפר את האפקט הנוגד טסיות של אספירין, geparina, תרופות נגד קרישת דם, תרופות נוגדות דלקת שאינם סטרואידים, היא מגדילה את הסיכון לדימום ממערכת העיכול. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (ל 1 שנה).
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).
Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, סימטידין, אסטרוגן, digoksinom, תאופילין, פניטואין, толбутамидом и антацидными средствами.
התרופה משוחררת תחת המרשם.
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, נגיש לילדים בטמפרטורה שאינו עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנה.
אתר זה משתמש בעוגיות ובשירותים כדי לאסוף נתונים טכניים מהמבקרים כדי להבטיח ביצועים ולשפר את איכות השירות.. על ידי המשך השימוש באתר שלנו, אתה מסכים אוטומטית לשימוש בטכנולוגיות אלו.
Read More