Dexamethasone (פתרון להזרקה)

חומר פעיל: Dexamethasone
כאשר ATH: H02AB02
CCF: GCS להזרקה
כאשר CSF: 04.02
יצרן: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (הודו)

צורת מינון, הרכב ואריזה

פתרון להזרקה ברור, חסר צבע או צהוב בהיר מעט.

Excipients: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, metabisulfite נתרן, EDTA disodium, נתרן הידרוקסידי, ד מים / ו.

2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אַמְפּוּלָה (5) – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.

תיאור של חומרים פעילים.

פעולה תרופתית

GCS. זה מעכב את הפונקציה של לויקוציטים ומקרופאגים רקמה. להגביל את ההגירה של כדוריות דם לבנות לדלקת. מפר את היכולת של מקרופאגים להרס עצמי, כמו גם את ההיווצרות של interleukin-1. זה תורם לייצוב קרומי lysosomal, וכך להפחית את הריכוז של אנזימי מפרקי חלבונים בדלקת. מקטין את חדירות נימים, הנגרם על ידי השחרור של היסטמין. זה מעכב את הפעילות של fibroblasts והיווצרות קולגן.

זה מעכב את הפעילות של פוספוליפאז₂, מה שמוביל לדיכוי של הסינתזה של פרוסטגלנדינים ולאוקוטריאנים. זה מדכא את שחרורו של COX (במיוחד COX-2), אשר גם מסייע להפחית את הייצור של פרוסטגלנדינים.

זה מפחית את מספר לימפוציטים במחזור (ט- ו- B-תאים), monotsitov, אאוזינופילים ובזופילים כתוצאה מעקירתם מרקמת כלי הדם להלימפה; מדכא את היווצרות נוגדנים.

Dexamethasone מעכב את שחרורו של ACTH יותרת המוח וβ-lipotropina, אבל זה לא להפחית את רמת β-אנדורפין במחזור. זה מעכב את ההפרשה של TSH ו- FSH.

כאשר היישום המיידי של הקיבול יש השפעה מכווץ כלי דם.

יש dexamethasone השפעה תלוי מינון מובהקת על חילוף החומרים של פחמימות, חלבון ושומן. זה מגרה גלוקונאוגנזה, זה מקדם את לכידתו של חומצות אמינו על ידי הכבד והכליות, זה מגביר את הפעילות של אנזימי גלוקונאוגנזה. Dexamethasone הכבד משפר את התצהיר של גליקוגן, מגרה את הפעילות של סינתזת גליקוגן וגלוקוז ממוצרים של חילוף חומרים של חלבונים. רמת סוכר בדם מוגבר מפעילה את הפרשת האינסולין.

Dexamethasone מעכב את ספיגת הגלוקוז על ידי תאי שומן, שהוביל להפעלה ליפוליזה. lipogenesis עם זאת, כתוצאה מגידול בהפרשת אינסולין היא גירוי, מה שמוביל להצטברות שומן.

יש לו השפעת קטבולי ברקמת החיבור והלימפה, שריר, רקמת שומן, עור, עצם. אוסטאופורוזיס ותסמונת קושינג הם הגורמים העיקריים, מגביל את משך הטיפול בסטרואידים. כתוצאה מפעולות קטבולי עלול לדכא את הצמיחה בילדים.

במינונים גבוהים של dexamethasone עלול להגביר את הרגישות של רקמות מוח ותורם להורדת הסף של מוכנות עוויתיות. זה מגרה את הייצור מוגזם של חומצה הידרוכלורית ופפסין בבטן, שתורם להתפתחות של כיב פפטי.

ביישום המערכתי של פעילות הטיפולית של dexamethasone שנגרם על ידי אנטי דלקתי, נגד אלרגיות, השפעות מדכאות חיסון והנוגד שגשוג.

ליישום חיצוני והמקומי של פעילות הטיפולית של dexamethasone בשל אנטי דלקתי, אנטי-אלרגי וantiexudativ (השפעה מכווץ כלי דם הודות) פעולה.

כפעילות אנטי-דלקתית עולה הידרוקורטיזון 30 זמן, אין לה פעילות מינרלוקורטיקואידים.

פרמקוקינטיקה

חלבון פלזמה מחייב – 60-70%. חודר מחסומי histohematogenous. בכמות קטנה מופרש בחלב אם.

הוא חילוף חומרים בכבד.

ט_1/2 הוא 2-3 לא. דווח על החדשות.

היישום המקומי ברפואת עיניים נספג דרך הקרנית עם אפיתל שלם בלשכה הקדמית של העין הלחות. כאשר הדלקת של הרקמות של העין, או נגעים ברירית של הקרנית ושיעור הספיגה של dexamethasone גדלה באופן משמעותי.

עדות

דרך הפה: מחלת Biermer; בלוטת התריס חריף וsubacute, gipotireoz, ophthalmopathy המתקדם, קשור עם thyrotoxicosis; אסטמה; דלקת מפרקים שגרונית בשלב האקוטי; NYAK; מחלות רקמת חיבור; אנמיה המוליטית אוטואימונית, תרומבוציטופניה, aplasia וgipoplaziya krovetvoreniya, אגרנולוציטוזיס, מחלה סרום; erythroderma החריף, בּוּעֶנֶת (כרגיל), אקזמה החריפה (בתחילת הטיפול); ממאירות (כטיפול פליאטיבי); תסמונת מולדת adrenogenital; cephaledema (בדרך כלל לאחר טיפול בסטרואידים parenteral ראשוני).

לממשל parenteral,: ההלם בראשית שונה; cephaledema (ב גידול במוח, פגיעה מוחית טראומטית, נוירוכירורגיה, שטף דם במוח, éncefalite, קרומי המוח, פגיעת קרינה); מצב אסתמה; תגובות אלרגיות חמורות (אנגיואדמה, סימפונות, מחלת עור, תגובה אנפילקטית חמורה לתרופות, סרום עירוי, תגובות pyrogenic); אנמיה המוליטית החריפה, תרומבוציטופניה, לוקמיה לימפובלסטית החריפה, אגרנולוציטוזיס; מחלה זיהומית קשה (בשיתוף עם אנטיביוטיקה); אי ספיקת הכליה חריפה; סולת חריפה; arthropathy (כתף קפואה, epicondylitis, stiloidit, ʙursit, דַלֶקֶת הַגִיד, נוירופתיה kompressionnaya, osteochondrosis, דלקת פרקים של אטיולוגיה שונות, דלקת מפרקים ניוונית).

לשימוש בפרקטיקה עיניים: מוגלתי ודלקת הלחמית אלרגית, keratit, Keratoconjunctivitis מבלי לפגוע באפיתל, עירית, iridocyclitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episcleritis, scleritis, דלקת לאחר פציעות עיניים וניתוחים, ophtalmia הועבר.

משטר מינון

פרט. בתוך עם מחלה קשה בתחילת הטיפול שנקבעה ל 10-15 מ"ג / יום, מינון תחזוקה עשוי להיות 2-4.5 מ"ג או יותר ליום. המינון היומי מחולק ל 2-3 הודאה. במנות קטנות נלקח 1 זמן / יום בבוקר.

לממשל parenteral מנוהלים ב/ בבולוס או עירוי האיטי (תנאים אקוטיים ודחופים); / מ '; זה גם הזרקה במפרק תוך periarticular ואפשרית. בתוך יום אחד יכול להיות מנוהל על ידי 4 ל 20 dexamethasone מ"ג 3-4 פעמים. משך ממשל parenteral הוא בדרך כלל 3-4 יום, לאחר מכן לעבור לטיפול אחזקה עם צורה אוראלית. בשלב האקוטי במחלות שונות ודקסמטזון טיפול מוקדם בשימוש במינונים גבוהים יותר. כשהגיע למינון האפקטיבי מפחית מרווח של כמה ימים כדי להגיע למינון התחזוקה או הפסקת טיפול ל.

כאשר נעשה שימוש ברפואת עיניים במצבים אקוטיים החדיר לתוך שק הלחמית של 1-2 טיפה. כל 1-2 לא, לאחר מכן, מקטין דלקת, כל 4-6 לא. משך הטיפול 1-2 ימים עד מספר שבועות, בהתאם למהלך הקליני של המחלה.

תופעות לוואי

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: סבילות לגלוקוז מופחת, סוכרת סטרואידים או ביטוי של סוכרת סמויה, דיכוי יותרת הכליה, תסמונת קושינג (כולל. פני ירח, השמנת יתר, סוג בלוטת יותרת המוח, girsutizm, עלייה בלחץ דם, dysmenorrhoea, אִי וֶסֶת, מיאסטניה, striae), התפתחות מינית מתעכבת בילדים.

חילוף חומרים: הפרשה מוגברת של יוני סידן, היפוקלצמיה, עלייה במשקל, מאזן חנקן שלילי (פירוק חלבון מוגבר), זיעה מוגברת, gipernatriemiya, kaliopenia.

מערכת העצבים המרכזית: הזיות, חוסר התמצאות, אופוריה, הזיות, טירוף רגשי, דיכאון, פרנויה, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, עצבנות או חרדה, נדודי שינה, סחרחורת, ורטיגו, המוח הקטן pseudotumor, כאב ראש, פרכוסים.

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב, ברדיקרדיה (עד אי ספיקת לב); פיתוח (בחולי predisposed) או החמרת של אי ספיקת לב כרונית, שינויי א.ק.ג., טיפוסי של היפוקלמיה, עלייה בלחץ דם, hypercoagulation, פקקת. חולים עם אוטם שריר לב וsubacute – נמק התפשט, האטת היווצרות של רקמת צלקת, מה שעלול להוביל לקרע של שריר הלב; כאשר מבוא תוך גולגולתי – דימום האף.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, דלקת לבלב, כיבי סטרואידים של הקיבה והתריסריון, ושט erosive, דימום וניקוב של מערכת העיכול, עלייה או ירידת בתיאבון, נְפִיחָנוּת, Ikotech; לעתים רחוקות – עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין.

מהחושים: קטרקט subkapsulyarnaya zadnyaya, לחץ התוך עיני מוגבר עם פגיעה אפשרית בעצב הראייה, נטייה לפתח חיידקים משני, זיהומים פטרייתיים או נגיפיים של העין, שינויים תזונתיים של הקרנית, exophthalmos.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: האטת תהליכי צמיחה והתאבנות בילדים (סגירה מוקדמת של אזורי צמיחת epiphyseal), אוסטאופורוזיס (לעתים רחוקות – שברים פתולוגיים, נמק ספטית של ראש עצם הירך וhumeral), קרע בגיד שריר, מיופתיה steroidnaya, ירידה במסת שרירים (ניוון).

תגובות לדרמטולוגיה: עיכוב ריפוי פצעים, דימום נקודה, שטפי דם תת-, דילול של העור, Hyper- או היפופיגמנטציה, אקנה סטרואידים, striae, נטייה להתפתחות של pyoderma ופטרת.

תגובות אלרגיות: כללי (כולל. פריחה בעור, עור מגרד, הלם אנפילקטי) וכאשר למריחה על העור.

אפקטים, הקשורים להשפעה מדכאות חיסון: פיתוח או החמרה של זיהום (ההופעה של תופעת לוואי זו תורמת מערכת חיסון וחיסון משמש במשותף).

תגובות מקומיות: כאשר מנוהל parenterally – נמק.

כאשר למריחה על עור: לעתים רחוקות – גירוד, hyperemia, שריפה, יובש, זקיק שערה, אקנה, gipopigmentatsiya, דרמטיטיס פרי-אורלית, אטופיק דרמטיטיס, שרייה של העור, זיהום ברציפות, ניוון עור, striae, גופיות. עם שימוש ממושך, או מיושם באזורים הנרחבים של עור עלול לפתח תופעות לוואי מערכתיות, מאפיין של התחנה.

התוויות נגד

לשימוש לטווח קצר מטעמי בריאות – רגישות יתר לdexamethasone.

לממשל intraarticular וההקדמה של ישירות לנגע: מפרק קודם, דימום חריג (אנדוגני או שנגרם על ידי השימוש בתרופות נגד קרישת דם), שבר תוך-מפרקית, זיהומיות (ספיגה) דלקת במפרקים ודלקות periarticular (כולל. היסטוריה), כמו גם מחלות זיהומיות נפוצות, אוסטאופורוזיס periarticular המסומן, אין סימנים של דלקת במפרק (“יבש” משותף, כגון דלקת מפרקים ניוונית ללא קרום המוח), הרס עצם בולט ועיוות של המפרק (צמצום חד של המרחב המשותף, ankiloz), חוסר יציבות של המפרק כתוצאה מדלקת הפארקים, נמק ספטית של אפיפיזות המשותפת המעצבות של עצמות.

לשימוש חיצוני: חיידקים, ויראלי, מחלות עור פטרייתיים, זאבת, ביטויים עוריים של עגבת, גידולי עור, תקופה שלאחר חיסון-, הפרה של השלמות של העור (כיבים, פצעים), ילדות (ל 2 שנים, גירוד באזור פי הטבעת – ל 12 שנים), רוזצאה, אקנה דלקתי, דרמטיטיס פרי-אורלית.

לשימוש ברפואת עיניים: חיידקים, ויראלי, מחלות פטרייתיות של העין, שחפת של העין, הפרה של השלמות של האפיתל של העין, צורה אקוטית של דלקת עיניים מוגלתיות בהעדר טיפול הספציפי, מחלת קרנית, בשילוב עם פגמי אפיתל, גַרעֶנֶת, גלאוקומה.

הריון והנקה

כאשר הריון (במיוחד בשליש אני), ודקסמטזון ההנקה משמש עם ההשפעה הצפויה טיפולית והשפעות שליליות על העובר. כאשר הטיפול ארוך-טווח בהריון לא שלל את האפשרות של הפרות של גדילת העובר. במקרה של הריון מאוחר קיים סיכון של ניוון של עובר קליפת יותרת הכליה, אשר עשוי לדרוש טיפול בתחליפים ביילוד.

אזהרות

יש להשתמש בזהירות C כאשר זיהומים טפיליים וויראלי, פטרייתי או חיידקי מקור (כיום או לאחרונה הועבר, כולל מגע עם חולה) – הרפס סימפלקס, הרפס זוסטר (שלב viremicheskaya), לאפשר vetryanaya, KOR, ameʙiaz, strongiloidoz (או חשוד), פטרת מערכתי; שחפת פעילה וסמויה. בקשה למחלות זיהומיות קשות מותרת רק על רקע הטיפול ספציפי.

זהירות צריכה לשמש ל 8 שבועות לפני ו 2 שבועות לאחר חיסון, כאשר בְּלוּטַת לְשַׁד לאחר חיסון BCG, עם כשל חיסוני (כולל. זיהום איידס או HIV).

זהירות יש להשתמש במחלות של מערכת העיכול: כיב קיבה וכיב התריסריון, эzofagite, דַלֶקֶת הַקֵבָה, כיב פפטי אקוטי או סמוי, השקה מעיים הוקמה לאחרונה, קוליטיס כיבית עם האיום של ניקוב או מורסה, diverticulum.

זהירות יש להשתמש במחלות של מערכת הלב וכלי הדם, כולל. לאחר אוטם שריר הלב האחרון (בחולים עם אוטם שריר לב וsubacute עלול להתפשט נמק, האטת היווצרות של רקמת צלקת ובכך לשבור את שריר הלב), באי ספיקת לב כרוני מפוצה, יתר לחץ דם, giperlipidemii), במחלות אנדוקריניות – סוכרת (כולל. הפרה של סובלנות פחמימות), thyrotoxicosis, gipotireoze, מחלת קושינג, עם כליות כרוניות חמורות ו / או אי ספיקת כבד, nefrourolitiaze, עם hypoalbuminemia ותנאים, predisposing להתרחשותו, באוסטאופורוזיס המערכתי, מיאסטניה, פסיכוזה Ostrom, השמנת יתר (степени III-IV), כאשר פוליו (מלבד צורת מחלת דלקת קרום המוח של), בגלוי- וגלאוקומה זווית סגירה.

במידת צורך, יש להשתמש בממשל intraarticular בזהירות בחולים עם מצב כללי קשה, חוסר יעילות (או לטווח קצר) פעולות 2 predыduschyh הציג (תוך לקיחה בחשבון את המאפיינים האישיים המשמשים GCS).

לפני ובמהלך טיפול הווליום יש צורך לפקח ספירת דם, אלקטרוליטים glycaemia ופלזמה.

זיהומים כאשר intercurrent, תנאים ושחפת ספיגה, חייב להיות בו-זמנית לאנטיביוטיקה.

אי ספיקת הכליה ביחס מושרה dexamethasone עשויה להימשך מספר חודשים לאחר ביטולו. שוקל את זה, במצבי לחץ, המתרחש בתקופה, קורות חיים של טיפול הורמונלי עם מינויו הזמני של מלחים ו / או מינרלוקורטיקואידים.

כאשר פונה dexamethasone בחולים עם קרנית הרפס צריך לזכור את האפשרות של ניקובה. במהלך הטיפול יש צורך לשלוט על לחץ התוך עיני ומצב של הקרנית.

עם הביטול הפתאומי של dexamethasone, במיוחד במקרה של היישום המוקדם במינונים גבוהים, מה שנקרא תסמונת גמילה (לא gipokortitsizm בשל), אנורקסיה מפגין, toshnotoy, פיגור ש, כאבי שרירים ושלד כלליים, חולשה כללית. לאחר ביטול dexamethasone בכמה חודשים יכול להישמר אי ספיקת הכליה היחסית. אם בתקופה זו יש מצבים מלחיצים, מיניתי (על אינדיקציות) בזמן SCS, אופציונלי בשילוב עם מינרלוקורטיקואידים.

במהלך הטיפול דורש ניטור של לחץ דם, מאזן מים ואלקטרוליטים, דם היקפי ואת רמת הגלוקוז, כמו גם התצפית של רופא עיניים.

בילדים בטווח ארוך טיפול צריך להיות במעקב צמוד לדינמיקה של צמיחה ופיתוח. תינוקות, כי במהלך טיפול במגע עם חולים עם חצבת או אבעבועות רוח, מונע לקבוע נוגדנים ספציפיים.

אינטראקציות סמים

בעוד שהשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות, ʙukarʙanom, AZA הוא סיכון של קטרקט; עם אמצעים, השפעות אנטיכולינרגיות – הסיכון של גלאוקומה.

ביישום עם dexamethasone הפחית את היעילות של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אוראליות.

בעוד שהשימוש באמצעי המניעה הורמונליים, androgenami, אסטרוגן, סטרואידים אנבוליים יכולים שעירות, אקנה.

בעוד שהשימוש בתרופות משתנות עלול להגביר הפרשה של אשלגן; NSAIDs (כולל. חומצה אצטילסליצילית) – עלה שכיחות של נגעי erosive וכיבה ודימום ממערכת העיכול.

ביישום עם תרופות נגד קרישת דם דרך הפה עשוי להחליש את ההשפעה נוגדת הקרישה.

ביישום עם גליקוזידים לב הידרדרות אפשרית של גליקוזידים לב ניידות בגלל המחסור באשלגן.

ביישום עם aminoglutethimide עשוי לקטון או עיכוב אפקטים של dexamethasone; עם קרבמזפין – עשוי להפחית את הפעולה של dexamethasone; עם אפדרין – הגדלת ההפרשה מהגוף של dexamethasone; imatinib – ניתן להפחית את הריכוז של אינדוקציה הפלזמה imatinib בשל חילוף החומרים שלה ולשפר את ההפרשה של.

ביישום עם itraconazole משפר את ההשפעה של dexamethasone; עם מטוטרקסט – רעילות אולי מוגברת; עם praziquantel – עשוי להקטין את הריכוז של praziquantel בדם.

ביישום עם ריפאמפיצין, פניטואין, כדורי שינה עלולות להחליש את ההשפעות של dexamethasone עקב הגדלת הפרשתו מהגוף.