Deferaziroks

כאשר ATH:
V03AC03

פעולה תרופתית

ליגנד טרינרי מורכב, פו-טי של זיקה גבוהה עבור Fe3 + ומאגד זה היחס 2:1. התרופה מגבירה את הפרשת ברזל בעיקר עם צואה. בעל זיקה נמוכה ל-Zn2+ ו-Cu2+ ואינו מפחית את ריכוזם בדם.

פרמקוקינטיקה.

נספג היטב לאחר מתן דרך הפה. זמינות ביולוגית מוחלטת - כ. 70%. הזמינות הביולוגית עולה ב-13-25% כאשר נלקח עם 30 דקות לפני אכילת ארוחה רגילה או עתירת שומן. זמינות ביולוגית אצל מתבגרים (12-17 שנים) וילדים (2-12 שנים) לאחר מנות בודדות ומרובות למטה, יותר מאשר במבוגרים (בילדים מתחת לגיל 6 שנים על ידי 50%). TCmax 1.5-4 שעות. נפח התפוצה במבוגרים הוא כ. 14 l. חלבוני קשר - 99%. מטבוליזם על ידי גלוקורונידציה על ידי UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (על 8%). דה-conjugation וספיגה חוזרת לאחר מכן מתרחשים במעי (זרימת דם אנטרוהפטית). T1/2 - 8-16 שעות. לכתוב בעיקר בצואה (84%) ובמידה פחותה - עם שתן (8%).

עדות.

עומס יתר כרוני של ברזל לאחר עירוי במבוגרים וילדים גדולים יותר 2 טיסה לאחר עירויים כ 20 יחידות (100 מיליליטר / קילוגרם) מסת תאי דם אדומים או יותר או בנוכחות נתונים קליניים, המעיד על התפתחות של עודף ברזל כרוני (כולל. כאשר פריטין בסרום עולה יותר מ 1000 UG / ליטר).

משטר מינון

בתוך, צום (ל 30 דקות לפני האכילה), 1 פעם ביום בערך באותה שעה. המינון הראשוני - 20 מ"ג / קילוגרם / יום. מינון התחלתי מומלץ למטופלים, מקבל יותר 14 מ"ל/ק"ג/חודש תאי דם אדומים ארוזים (יותר מ-4 עירויי דם בחודש למבוגרים) - 30 מ"ג / קילוגרם, מקבל פחות 7 מ"ל/ק"ג/חודש תאי דם אדומים ארוזים (פחות מ-2 עירויי דם בחודש למבוגרים) - 10 מ"ג / קילוגרם.

בחולים עם השפעה קלינית טובה במהלך הטיפול בדפרוקסמין, המינון הראשוני של התרופה צריך להיות 1/2 מהמינון הקודם של דפרוקסאמין. התאמת המינון מתבצעת כל 3-6 חודשים (תחת שליטה של ​​רמות פריטין בסרום) בְּהַדרָגָה, 5-10 מ"ג/ק"ג כל אחד. אם ריכוזי הפריטין בסרום נשארים נמוכים משמעותית 500 UG / ליטר, מומלץ להפסיק את הטיפול בתרופה.

הטבליות מונחות בכוס מים או מיץ תפוזים או תפוחים. (100-200 מ"ל) ומערבבים עד לקבלת תרחיף אחיד. התרחיף המוכן נלקח דרך הפה, לאחר מכן מוסיפים לשאריותיו בכוס כמות קטנה של מים או מיץ, לערבב ולשתות. לא מומלץ לדלל את הטבליות במשקאות מוגזים או בחלב, ללעוס או לבלוע את הטבליות בשלמותן.

התוויות נגד.

רגישות יתר, לגלקטוז, מחסור חמור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-galaktoznaja, הריון, הנקה.

זהירות. אי ספיקת כליות/כבד, hypercreatininemia מעל נורמת הגיל, עלייה בפעילות של טרנסמינאזות "כבד" ביותר מ 5 זמן.

תופעות לוואי.

השכיחות של תופעות לוואי: לעתים קרובות (1/10 ועוד), לעתים קרובות (יותר 1/100 פחות 1/10), לפעמים (יותר 1/1000 פחות 1/100).

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש; לפעמים - סחרחורת, אזעקה, הפרעות שינה.

מהחושים: לפעמים - קטרקט מוקדם, מקולופתיה, אובדן שמיעה.

מערכת הנשימה: לפעמים - כאבים בגרון.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - שלשול או עצירות, הַפרָעַת הָעִקוּל, הקאות, בחילה, gastralgia, נְפִיחָנוּת, ALT המוגבר, הוא; לפעמים - גסטריטיס, צהבת, cholelithiasis.

לעור: לעתים קרובות - פריחה, גירוד; לפעמים - הפרעת פיגמנטציה.

ממערכת השתן: לעתים קרובות מאוד - hypercreatininemia, לעתים קרובות - פרוטאינוריה.

אחר: לפעמים - היפרתרמיה, נפיחות, מרגיש עייף.

מנת יתר

סימפטומים: כאב ראש, בחילה, הקאות, שלשול.

טיפול: אינדוקציה של הקאות או שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya.

אינטראקציות סמים

אין לשלב עם נוגדי חומצה המכילים Al3+, PM, יצירת קומפלקסים עם יוני ברזל.

אזהרות.

הטיפול צריך להתבצע על ידי רופאים, עם ניסיון בטיפול בעומס ברזל כרוני לאחר עירוי.

מומלץ לקבוע קריאטינין בסרום 2 פעמים לפני תחילת הטיפול ומדי חודש במהלך הטיפול.

עבור חולים מבוגרים, ניתן להפחית את המינון היומי של התרופה על ידי 10 מ"ג / קילוגרם, אם במהלך שני ביקורים רצופים היפרקריאטינינמיה לא מתקדמת הייתה יותר מ 50% בהשוואה לערכים ממוצעים לפני הטיפול, ולא יכול להיות קשור לאחרים. סיבות. בילדים ניתן להפחית את מינון התרופה על ידי 10 מ"ג / קילוגרם, אם במשך שני ביקורים רצופים פלזמה קריאטינין חורג מהגבול העליון של נורמת הגיל. אם יש עליה מתקדמת בקריאטינין מעל הגבול העליון של הנורמה, יש להפסיק את הטיפול התרופתי. ההחלטה על התחלת הטיפול מחדש מתקבלת על סמך המצב הקליני הספציפי.

מומלץ לעקוב מדי חודש אחר פעילות טרנסמינאזות בכבד. עם עלייה מתקדמת בפעילות של טרנסמינאזות "כבד"., לא קשור לאף אחד אחר. סיבות, יש להפסיק את הטיפול. לאחר ביסוס הגורם לשינויים או לאחר נרמול האינדיקטורים, ניתן לשקול חידוש הטיפול.

אם מתפתחת פריחה קלה או מתונה בעור, הטיפול נמשך ללא התאמת מינון.. אם מתפתחת פריחה חמורה יותר, יש להפסיק את הטיפול..

לפני ובמהלך הטיפול בתרופה, מומלץ לקבוע באופן קבוע את חדות השמיעה ולערוך בדיקת עיניים. (כולל בדיקת עיניים של הפונדוס). אם מתפתחת ליקוי שמיעה או ראייה, מומלץ לשקול הפחתת מינון או הפסקת הטיפול..

יש לקבוע רמות פריטין בסרום מדי חודש. יש להפסיק את הטיפול, אם ריכוז הפריטין בסרום נמוך מ 500 UG / ליטר.

בילדים כל 12 חודשים, מומלץ לעקוב אחר משקל הגוף והגובה.