Calcitriol (כאשר ATH A11CC04)

כאשר ATH:
A11CC04

מאפיין.

קלציטריול היא הצורה הפעילה של ויטמין D₃. אבקת גבישים הלבנה. הוא מסיס במתנול, אתנול, אתיל אצטט. מסיס בממסים אורגניים, הוא יחסית מסיס במים. רגיש לפעולה של אוויר והאור. משקל מולקולרי 416,64.

פעולה תרופתית.
D-витаминоподобное.

יישום.

לשימוש מערכתי: בראשית osteodystrophy כליות (בחולים עם אי ספיקת כליות, כולל. על רקע המודיאליזה), לאחר ניתוח והיפופאראתירואידיזם אידיופטית, psevdogipoparatireoz, רככת ויטמין D-zavisimыy, רככת בויטמין D-rezistentnыy gipofosfatemicheskiy (סוכרת פוספט טבעית), אוסטאופורוזיס (postmenopauzny, סנילי ו" סטרואידים "), tetany (כולל. לאחר ניתוח, Idiopathic).

לבקשה לעור: פסוריאזיס (קל עד בינוני).

התוויות נגד.

רגישות יתר. כאשר מערכתי: היפרקלצימיה, osteodystrophy כליות עם היפרפוספטמיה, гипервитаминоз D, הריון, הנקה.

כאשר למריחה על עור: היפרקלצימיה ובCa חילוף חומרים²⁺, מערכות קשורות (תמיכה) טיפול של הומאוסטזיס סידן, הריון, הנקה.

הגבלות חלות.

לשימוש מערכתי: טרשת עורקים, שחפת ריאות (צורה פעילה), אי ספיקת לב, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz פוספט, סרקואידוזיס או granulomatosis האחר, הריון, הנקה, גיל מתקדם (יכול לקדם טרשת עורקים), ילדות (ל 18 שנים).

ליישום מקומי,: ילדות (ל 12 שנים).

הריון והנקה.

השפעות טרטוגניות. teratogenicity מחקר, שבוצע בארנבות במינונים 0,08 ו 0,3 מ"ג / קילוגרם (על 2 ו 6 גבוה יותר פעמים מאשר MRDC), מוצג, שכל שלושת הצאצאים 15 הפרעות חיצוניות ושלד הריון. עם זאת, אף אחד מ 23 המלטות אחרות (156 פירות) אין חריגות משמעותיות זוהו בהשוואה עם שליטה.

מחקרים בחולדות במינונים של עד 0,45 מ"ג / קילוגרם (על 5 גבוה יותר פעמים מאשר MRDC) הם לא לחשוף את פוטנציאל teratogenicity.

השפעות Nonteratogenic. במחקרים בארנבות, טופל ב-7 קלציטריול ליום ה -18 להריון במינונים 0,3 UG / קילוגרם / יום (על 6 גבוה יותר פעמים מאשר MRDC), ב 19% זה מסמן את מותו של נקבות, הפחתה במשקל גוף בעוברים, ירידה במספר התינוקות, חי 24 לא. במחקרים של פיתוח לפני ואחרי לידה בחולדות הפיתוח בהיפרקלצימיה נצפה בצאצאים של נקבות, קבלת קלציטריול במינונים 0,08 או 0,3 UG / קילוגרם / יום (כ שווה ב 3 גבוה יותר פעמים מאשר MRDC), היפרקלצימיה ובהיפרפוספטמיה בנקבות, קבלת קלציטריול במינונים 0,08 או 0,3 UG / קילוגרם / יום, וחנקן אוריאה בסרום עלה בנקבות, קבלת קלציטריול במינון 0,3 UG / קילוגרם / יום. במחקר אחר בגוף משקל החולדה אצל נשים צומצמו מעט במינונים של קלציטריול 0,3 UG / קילוגרם / יום (על 3 גבוה יותר פעמים מאשר MRDC), הוזן מ-7 ליום ה -15 להריון.

תינוקות של נשים, קבלת קלציטריול במינונים של 17-36 מ"ג / יום (על 17 ו 36 גבוה יותר פעמים מאשר MRDC) במהלך הריון, היפרקלצימיה מתון בא לידי ביטוי ביום ה -2 של חיים חוזר למסלולם ביום 3.

כאשר ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא נערכו).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

בכמויות קטנות לחלב אם של נשים (2,2± 0,1) pg / ml.

תופעות לוואי.

השפעות מערכתיות. תסמינים של מינון יתר של ויטמין D: תסמונת היפרקלצימיה או הרעלת סידן (בהתאם לחומרה ומשך היפרקלצימיה).

סימפטומים מוקדמים: חולשה, כאב ראש מתמשך, נמנום, בחילה, הקאות, יובש בפה, עצירות, כאבי שרירים, כאבי עצמות, טעם מתכתי בפה, ירידת בתיאבון, כאבי בטן, צמא, תדירות מוגברת של שתן, במיוחד בלילה, או פוליאוריה, הפרעות קצב.

סימפטומים המאוחר: כאבי עצמות, polydipsia, אנורקסיה, נוקטוריה, דַלֶקֶת הַלַחמִית, דלקת לבלב, בַּעַת אוֹר, נזלת, גירוד, היפרתרמיה, ירידה בחשק המיני, להגדיל בחנקן אוריאה בדם, אלבומינוריה, היפרכולסטרולמיה, עלייה בtransaminases כבד (ALT IS), הסתיידות חוץ רחמי, nephrocalcinosis, יתר לחץ דם עורקים, הַפרָעַת הַתְזוּנָה (חולשה, ירידה במשקל), הפרה של הרגישות, degidratatsiya, אדישות, פיגור ש, דלקת בדרכי שתן; לעיתים רחוקות, פסיכוזה. תגובות אלרגיות (גירוד, פריחה, כוורות; לעתים נדירות היא נגעים בעור erythematous).

בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, היפרקלצימיה כרוני עלול להוביל לעלייה בקריאטינין בדם.

כאשר למריחה על עור: דרמטיטיס.

שיתוף פעולה.

תרופות משתנות תיאזידים, תרופות המכיל סידן (מינון גבוה) -להגביר את הסיכון שמוביל; עם זאת, זה עשוי להיות מוצדק טיפולי בחולי קשישים וקבוצות בסיכון גבוה, כאשר יש צורך להקצות ויטמין D או תולדות שלהם, יחד עם סידן; טיפול לטווח ארוך צריך להיות במעקב הדוק בריכוז סידן בסרום. סלילים של חמצון microsomal (כולל. נוגדי פרכוסים, כדורי שינה, prymydon) להאיץ את חילוף החומרים ולעזור להפחית את הפעולה של קלציטריול. כולסטיראמין, colestipol ושמנים מינרליים — להפחית את ריכוז שאיבה reducyruut בנסיוב הדם. Calcitriol מגביר את הספיגה של תרופות המכיל זרחן והסיכון של hyperphosphataemia. עולה בקנה אחד עם הוויטמין D ונגזרותיו (מגדיל את הסיכון של hypervitaminosis D). זהירות נדרשת, ואילו מינויו של גליקוזידים לב, tk. וסיכון מוגבר להפרעה בקצב הלב עקב ההתפתחות בהיפרקלצימיה. כאשר טיפול ארוך-טווח של סותרי חומצה המכיל אלומיניום באותו הזמן הגדיל את רמות קלציטריול של אלומיניום בדם, דבר שעלול להוביל להרעלת אלומיניום (במיוחד באי ספיקת כליות כרונית). על רקע השימוש בו זמני של סותרי חומצה המכיל מגנזיום עלול לפתח gipermagniemii, במיוחד בחולים עם אי-ספיקת כליות כרונית. Calcitriol עם שימוש בו זמנית קלציטונין, חומצות etidronovoy וPamidronic עשויות להפחית את השפעתן בטיפול בהיפרקלצימיה. התוספת של ויטמין D בטיפול בסטרואידים עשויה להיות מומלצת בעת שימוש ממושכת.

מנת יתר.

סימפטומים: חומרת מוגבר של תופעות לוואי הוא שמוביל, היפרקלציאוריה, giperfosfatemiя.

טיפול: במקרה של הקיבה שטיפת יתר בטעות, מינויו של נגד בחילה (כדי למנוע ספיגה נוספת), לחיסולה של התרופה בצואה כחומר משלשל משמש שמן מינרלים. בעת פיתוח gipercalziemii — discontinuations, תזונה דלה בסידן, תצפית של המטופל לנרמל את רמת הסידן בפלזמה. טיפול נוסף ניתן לחדש עם מינון מופחת של, או עם מרווח גדל בין מנות. שמוביל חריפה היא שתיה (כדי לעורר מערכת ניקוז); עם העלייה של ספיגת עצם-מינוי קלציטונין (מפחית סידן בסרום).

מינון ומנהל.

בתוך, כלפי חוץ. המינון היומי האופטימלי מותאם בהתאם לרמת kaltsiemii.

. בפנים, המינון ההתחלתי הוא 0,25 מ"ג / יום. אם מדדים קליניים לא לשפר בתוך 2-4 שבועות של טיפול, המינון היומי 0,25 מיקרוגרם לממוצע (0,5-1 g ליום) ומעל במרווחים של 2-4 שבועות. כאשר אוסטאופורוזיס בגיל המעבר — על 0,25 ז 2 פעם ביום. בosteodystrophy כליות: המינון ההתחלתי למבוגרים הוא 0,25 מ"ג / יום, חולים עם רמת רגיל או מופחת מעט סידן בסרום, זה מספיק 0,25 מיקרוגרם ליום, ילדים — על-ידי 0.014-0.041 µg/kg/day. במחלת כבד מינון ראשוני ניתן להעלות את 0.1-0.2 מיקרוגרם / קילוגרם / יום. כאשר רככת והיפופאראתירואידיזם: המינון ההתחלתי למבוגרים הוא 0,25 מ"ג / יום (בוקר), ילדים-0.01-0.1 מק"ג לק"ג. כאשר סוכרת פוספט תערוכות תרופות תוספי זרחן.

כלפי חוץ. המשחה מוחלת בשכבה דקה על העור המושפע (על עור נקי ויבש) 2 פעם ביום (בבוקר ובערב). המינון המקסימאלי - 30 g / יום. יישום יומיומי של משחה לא צריך להיות יותר מ 35% עור. משך טיפול ממוצע 6 שמש, אם טיפול אולי עוד צורך, כמו גם את השימוש בתרופה כטיפול אחזקה.

אמצעי זהירות.

המינון צריך להיות מחושב על בסיס פרטני על התגובה של המטופל (למניעת היפרקלצימיה). היעילות של טיפול הניתנת על ידי ההגדרה של מינון יומי מספק של סידן, כולל, במידת צורך, שינויים בתזונה ונטילת תרופות או תוספי מזון, סידן המכיל (חלק מהחולים עלולים להימנע מצמצום הצריכה של תוספי סידן, ואם הנטייה לכיוון שמוביל הוא להפסיק ליטול אותן). בחולי קשישים דורש בחירה זהירה של מנה בודדת (כדי למנוע סיבוכי hypercalcemic).

אין לערבב תרופות אחרות ויטמין D, נגזרים כוללים, לאכול מזון, מועשר בוויטמין D (חמאה, ביצים, וכו ').

במהלך הטיפול יש לעקוב אחר רמת סידן ופוספט אורגני בפלזמה ובשתן באופן קבוע, במיוחד בחולים עם osteodystrophy כליות, ועל מנוחה ממושכת במיטה (במיוחד לאחר ניתוח).

חולים עם תפקוד כלייתי תקין צריכים למנוע התייבשות על ידי הצריכה מרובה של נוזלים.

ניטור של רמות סידן בסרום במהלך טיפול צריך להתבצע לפחות פעמיים בשבוע; אם רמת הסידן 1 מ"ג / 100 מ"ל (250 mmol / L) לעומת הנורמה היא 9-11 מ"ג/100 מ"ל (2250-2,750 Mmol / L), או עם עלייה בקריאטינין בסרום ל 120 mmol / L או יותר להפסיק לקחת את התרופה באופן מיידי. חידוש הטיפול מותר רק לאחר הנורמליזציה של רמות סידן בסרום באמצעות מינון, ירד ל 0,25 ז.

כאשר ממשל נלווה של כדורי שינה ונוגדי פרכוסים, ייתכן שיידרש הגדיל מינונים של קלציטריול.

בטיפול באוסטיאופורוזיס בתקופה הראשונית של ריכוז סידן בסרום יש למדוד על ידי 4 שמש, 3 ו 6 חודשים, לאחר מכן יש לבצע בדיקות שליטה במרווחים 6 חודשים.

הסיכון של גירוי בעור מוגבר בעת החלת המשחה על הפנים שלך. לאחר החלת המשחה צריך לרחוץ את ידיהם. אם אתה בטעות פגע משחה על הקרום הרירי של עיניים, פה או האף חייב להיות שטיפה יסודית עם מים חמים.

שיתוף פעולה