BISOGAMMA

חומר פעיל: Bisoprolol
כאשר ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: WÖRWAG פארמה GmbH & שיתוף. ק"ג (גרמניה)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה צהוב בהיר, סיבוב, קמורה מצד אחד, מארק בצד השני, טבליות משטח משופע לסיכון.

Excipients: krospovydon, עמילן מראש gelatinized, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, macrogol 6000, טיטניום דו - חמצני (E171), טַלק, ברזל צבע (III) תחמוצת צהובה (E172), gipromelloza (HPMC).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה מצהוב לכתום, סיבוב, קמורה מצד אחד, מארק בצד השני, טבליות משטח משופע לסיכון.

Excipients: krospovydon, עמילן מראש gelatinized, תאית מייקרו, דו תחמוצת צורן colloidal, stearate מגנזיום, macrogol 6000, polysorbate 20, טיטניום דו - חמצני (E171), סידן פחמה (E170), טַלק, ברזל צבע (III) תחמוצת צהובה (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

ביתא סלקטיבי₁-חוסם ללא פעילות sympathomimetic פנימית, זה לא חייב פעולת ייצוב-הקרום. זה מפחית את פעילות רנין פלזמה, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב, להפחית את קצב לב (במנוחה ובפעילות גופנית).

יש לו hypotensive, הפרעות קצב ונגד אנגינה. חסימה במינונים נמוכים β₁-קולטנים אדרנרגיים של הלב, מפחית את ההיווצרות של קטכולאמינים מגורה מחנה מATP, מקטין את זרם יון סידן תוך תאי, יש לו רון שלילי, dromo-, ʙatmo- והשפעה האינוטרופית.

לאחר הגדלת המינון מעל מספק בטא טיפולי₂-פעולת חסימת adrenoceptor.

בתחילת התרופה, ראשון 24 לא, עליות עגול (בעקבות הגדלת פעילות reciproknogo Alpha-adrenergic גירוי ולהיפטר β₂-adrenoreceptorov) ועל ידי 1-3 תשואות ד למקור, בכניסה ארוך מוקטן.

השפעת hypotensive קשורה עם ירידה בתפוקת לב, גירוי אוהד של כלי היקפיים, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (הוא בעל חשיבות רבה עבור חולים עם hypersecretion בסיסית של רנין), שיקום של רגישות בתגובה לירידה בלחץ דם ואת ההשפעה של מערכת העצבים המרכזית.

כאשר השפעת יתר לחץ דם לאחר 2-5 ימים, פעולה יציבה – דרך 1-2 בחודש.

אפקט נגד אנגינה הוא כתוצאה מירידה בצריכת חמצן בשריר הלב כתוצאה מהאטה בקצב לב וירידה בהתכווצות, הארכה תרוויח, שיפור זלוף שריר לב. על חשבון הגדלת לחץ הסוף-דיאסטולי בחדר השמאלי וסיבי שריר של חדר מתיחה מוגבר יכולים להגדיל את ביקוש חמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

השפעת antiarrhythmic בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), הקטנת מהירות של עירור ספונטנית של קוצבי סינוס, jektopicheskogo ו- AV איטי יותר לבלות (בעיקר בantegrade ו, פחות, בכיוון מדרדר באמצעות AV-הצומת) ועל מסלולים נוספים.

כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים גבוהים, שלא כמו חוסמי בטא הלא סלקטיבי, Bisogamma^® יש לו השפעה פחות בולטת באיברים, содержащие ב₂-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם) ומטבוליזם של פחמימות, זה לא יגרום לעיכוב של יוני נתרן בגוף; על ההבעה של פעילות atherogenic אינו שונה מ- propranolola.

פרמקוקינטיקה

קליטה והפצה

לאחר נטילת התרופה בתוך הספיגה 80- 90% bisoprolol. הקבלה בו זמנית עם האוכל אינה משפיעה על הקליטה.

ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 1-3 לא. מחייב לחלבוני פלזמה – על 30%.

חילוף חומרים והפרשה

ל 10% אפקט במינון חשוף “מעבר ראשון”. דווח על החדשות: 50% – מטבוליטים פעילים, 50% – בצורה ללא שינוי. ט_1/2 הוא 10-12 לא.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- מניעה של התקפות אנגינה.

משטר מינון

התרופה ניתנת דרך הפה במינון 5 מ"ג 1 זמן / יום, בוקר, צום. אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 זמן / יום. המינון המקסימאלי – 20 מ"ג / יום.

למנה מבוגרים חולים ההתאמה אינה נדרשת.

ב חולי כליות לקוי עם QC < 20 mL/min או עם כבד חריפה אנושי המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.

לקחת את הכדורים עם נוזל.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: עייפות, חולשה, סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, דיכאון, חרדה, בלבול או אובדן זיכרון לטווח קצר, הזיות, asthenia, מיאסטניה, נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו), רעד, פרכוסים.

מהחושים: ראייה מטושטשת, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות, יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה sinusovaya, פעימות לב, אוטם הפרעות הולכה, блокада AV (עד לפיתוח של מצור צולב מלא ואי ספיקת לב), היחלשות של שריר לב התכווצות, פיתוח (עוגמת נפש) אי ספיקת לב כרונית (נפיחות בקרסוליים, להפסיק; נשימה), ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור דם היקפית מוגברת, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), כאבים בחזה.

ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות או שלשול, תפקוד כבד לא תקין (שתן כהה, עור או לובן העין צהוב, cholestasis), שינויים באנזימי כבד (עליית ALT, פעולה) ואת רמת בילירובין, שינויים בטעם.

מערכת הנשימה: גודש באף, קשיי נשימה ניתן במינונים גבוהים (הפסד של הסלקטיביות) ו / או בחולים predisposed – laringo- וסימפונות.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס.

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה (דימום ודימום חריג), אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי גב, כאבי מפרקים, התכווצויות בשרירי העגל.

על החלק ממערכת הרבייה: ההיחלשות של הליבידו, עוצמה מופחתת.

תגובות אלרגיות : גירוד, פריחה, כוורות.

תגובות לדרמטולוגיה: הזעה מוגברת, dermahemia, פריחה, תגובות עור psoriasiform, החרפת תסמיני פסוריאזיס, התקרחות.

השפעה על העובר: צמיחה תוך רחמית, gipoglikemiâ, ברדיקרדיה.

אחר: נסיגה (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם), עלייה של TG.

התוויות נגד

- הלם (כולל. קרדיוגני);

- לצמצם;

- בצקת ריאות;

- אי ספיקת לב אקוטית;

- Decompensation אי ספיקת לב הכרוני;

- Степени III II и AV-блокада;

- SSS;

- מצור Sinoatrialynaya;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya;

- Prinzmetal אנגינה;

- Kardiomegalija (ללא סימנים של אי ספיקת לב);

- תת לחץ דם (לחץ דם הסיסטולי <100 מ"מ כספית., במיוחד באוטם שריר לב);

-חמור אסטמה ומחלות דרכי הנשימה חסימתית אחרים;

- שלבים המאוחר של הפרעות במחזור דם היקפית, מחלת ריינו;

- Pheochromocytoma (ללא השימוש בו זמני של אלפא חוסמים);

- חמצת מטבולית;

- דיכאון;

— משותף הפעילות מאו מעכבי (מלבד MAO-B המעכב);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- רגישות יתר לתרופה;

- רגישות יתר לחוסמי בטא אחרים.

האזהרה צריך למנות סמים בחולים עם אי ספיקת כבד, מחסור כרוני של הכליות, מיאסטניה, thyrotoxicosis, סוכרת, AV המצור מעלות אני, psoriaze; עם היסטוריה של הדרכה על דיכאון, תגובות אלרגיות; חולי קשישים.

הריון והנקה

השימוש בתרופה במהלך ההריון ובמהלך lakatcii בלבד, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או התינוק.

אזהרות

ניטור של חולים, יצרני סמים Bisogamma^®, כולל מדידה של HR ו- ad (בתחילת הטיפול – יומי, לאחר מכן 1 אחת ל 3-4 בחודש), לנהל רל, קביעת רמת גלוקוז בדם אם זה מלווה סוכרת (1 אחת ל 4-5 חודשים). בחולי קשישים, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכלייתי (1 אחת ל 4-5 חודשים). זה צריך ללמד את שיטות מטופל של קצב לב חישוב ולהורות על הצורך של ייעוץ רפואי בקצב לב פחות מ 50 u. / דקה. לפני הטיפול מומלץ מחקר של תפקודי נשימה בחולים עם היסטוריה של היסטורית bronchopulmonary.

כ 20% חולים עם חוסמי בטא אנגינה אינם יעילים. הסיבות העיקריות – טרשת כלילית חריפה עם סף נמוך איסכמיה (HR פחות 100 פעימות לדקה.) גדל נפח הדיאסטולי הסופי של החדר השמאלי, זה מפר את זרימת הדם subjendokardialnyj.

במקרה של ברדיקרדיה הגדלת חולי קשישים (פחות 50 u. / דקה.), מבטאים את המודעה כלפי מטה (BP סיסטולי מתחת 100 מ"מ כספית.), AV-המצור, יש צורך להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול.

אסור לך בפתאומיות לקטוע את הטיפול בשל הסיכון של הפרעות קצב חמורות, אוטם שריר הלב. ביטול הדרגה, הפחתת המינון ל 2 שבועות או יותר (להפחית את המינון על ידי 25% ב 3-4 יום).

החלת את התרופה בחולים עם סיכון של יתר לחץ דם feohromotsytoma פרדוקסלית (אם אתה לא השיגו על המצור יעיל של α-adrenoreceptor).

אם אתה יכול לדפוק Bisoprolol tireotoxicose מוגדרת על ידי סימפטומים קליניים tireotoxicoza (למשל, taxikardiju). ההסרה הפתאומית של סמים Bisogamma^® חולים עם פעילות יתר של היא התווית, מאז את היכולת לשפר את התסמינים.

סוכרת Bisogamma^® מטשטשים את הטכיקרדיה, היפוגליקמיה המושרית. לעומת זאת, nonselective בטא-adrenoblokatorov כמעט אין עליות הנגרמת על ידי אינסולין היפוגליקמיה ועיכוב לא שיקום של רמת הסוכר בדם לרמות נורמליות.

היסטוריה אלרגית אולי החרפת תגובות רגישות-יתר וחוסר ההשפעה של מינונים מקובלים של אפינפרין עם נסיבות מחמירות.

במקרה של נחיצות ביצוע הטיפול הכירורגי המתוכנן סמים Bisogamma^® לבטל עבור 48 שעות לפני הרדמה כללית. אם החולה לקח את התרופה לפני הניתוח, זה צריך לאסוף את הסם הרדמה כללית עם השפעה inotropic השלילית מזערית.

הפעלה הדדית של העצב התועה יכול לחסל I / אטרופין (1-2 מ"ג).

תרופות, הפחתת קטכולאמינים מניות (כולל. reserpine), עשוי לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, כך חולים, לוקח שילובי תרופות כגון, חייב להיות תחת פיקוח מתמיד של רופא כדי לשלוט בזמן ad כלפי מטה או ביטוי bradikardii.

חולים עם מחלות bronhospasticheskimi ניתן להקצות cardioselektivee במקרה של אי סבילות adrenoblokatora ו/או לחוסר היעילות של תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות. יתר הוא פיתוח מסוכן. עווית הסימפון.

כאשר משתמשים בה בשילוב עם קלונידין שנתקבל עלול להסתיים רק מספר ימים לאחר הרמת Bisoprolol.

מומלץ להפסיק את הטיפול בפיתוח של דיכאון.

בעישון חולי היעילות של חוסמי בטא נמוך.

חולים, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, את הטיפול עם Bisogammoj^® עשוי להפחית את נוזל slezna.

התרופה צריכה יבוטל לפני הבדיקה בתוכן kateholamiiov דם ושתן, חומצת normetanephrine וvanilinmindalnoy, נוגדני antinuclear.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

במהלך הטיפול, חולים צריכים להיות זהירים כאשר נהיגה רכב ופעילויות העלולים להיות מסוכנים אחרים, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: פעימות מוקדמות חדרית, ברדיקרדיה vыrazhennaya, блокада AV, ירידה ניכרת בלחץ דם, אי ספיקת לב, כיחלון של ציפורניים של אצבעות או ידיים, קשיי נשימה, סימפונות, סחרחורת, התעלפות, פרכוסים.

טיפול: שטיפה ומינויו של סמים adsorbing קיבה. טיפול סימפטומטי: כאשר מתקדמים AV-מצור-ב/עם כניסתה של 1-2 אטרופין מ"ג, אפינפרין, או היערכות קוצב לב זמני; כאשר הפרעת קצב חדרית – lidokain (class IA תרופות אינן חלות). -לעזאזל נמוכה יותר, החולה חייב להיות במצב של טרנדלנבורג; אם אין סימנים של בצקת ריאות – I / O plazmozameschayuschie פתרונות, חוסר היעילות – ממשל של אפינפרין, דופמין, doʙutamina (כדי לשמור על chronotropic ואפקטים האינוטרופית ולחסל ירידה משמעותית בלחץ דם); אי ספיקת לב – גליקוזידים לב, משתן, גלוקגון; עם התכווצויות – ב/ diazepam; עם סימפונות – בטא₂-שאיפת adrenostimulyatorov.

אינטראקציות סמים

אלרגנים, המשמש לטיפול חיסוני, או תמציות אלרגן לבדיקות עור להגביר את הסיכון לתגובות קשות מערכתיות אלרגיות או אנפילקסיס בחולים, bisoprolol קבלה.

תרופות radiocontrast יוד על/על המבוא מגדיל את הסיכון של אנפילקטי התגובות בחולים, bisoprolol קבלה.

פניטואין ב/ במבוא, תרופות להרדמה כללית שאיפה (נגזרי פחמימנים) להגדיל את הסיכון ואת הסבירות של ירידה בפעילות של cardiodepressive הגיהנום בחולים, bisoprolol קבלה.

Bisoprolol משנה את האפקטיביות של אינסולין ותרופות hypoglycemic אוראלי, מיסוך הסימפטומים של היפוגליקמיה פיתוח (taxikardiju, עלייה בלחץ דם).

Bisoprolol מקטין את הסיווג של לידוקאין, xantinov (מלבד difillina) ומגביר את הריכוז שלהם בפלסמה, במיוחד בחולים עם אישור תחילה מוגבר של תאופילין תחת ההשפעה של עישון.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (עיכוב של יוני נתרן והמצור של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), SCS ואסטרוגנים (עיכוב של יוני נתרן).

גליקוזידים לב, מתילדופה, reserpine וguanfacine, ערוצי סידן איטיים חוסמי (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-מצור, אי ספיקת לב ואי ספיקת לב.

יחד עם השימוש nifedipine משמעותי יכול להקטין את המודעה.

יחד עם משתנת bisoprololom היישום, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, ותרופות להורדת לחץ דם אחרות עלולות לגרום לירידה מוגזמת של לחץ דם.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

שלוש- ותרופות נוגדות דיכאון tetracyclic, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, תרופות הרגעה ותרופות סמים היפנוטיים להגביר את ההשפעה ההרסנית Bisoprolol על מערכת העצבים המרכזית.

לא מומלץ יישום בו זמני עם מעכבי MAO בשל גידול משמעותי בפעולת hypotensive, הפסקה בטיפול בין הקבלה של מעכבי MAO וbisoprolol לא חייבת להיות פחות מ 14 ימים.

אלקלואידים Negidrirovannye ארגוט (כולל. ergotamin) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfasalazine מגביר את הריכוז של bisoprolol בפלזמת דם.

Rifampicin מפחית T_1/2 bisoprolol.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנה.