Biol

חומר פעיל: Bisoprolol
כאשר ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: d.d לק. (סלובניה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות, סרט מצופה צהוב בהיר, סיבוב, עדשה, פיליפס וליום בצד אחד ורודף “ל5” אחר; מצגות – לבן.

Excipients: תאית מייקרו, פוספט סידן המימן, עמילן תירס, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד.

ההרכב של סרט הציפוי: מונוהידראט קטוז, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol-4000, ברזל צבע (III) תחמוצת צהובה.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה צבע צהוב, סיבוב, עדשה, פיליפס וליום בצד אחד ורודף “עד 10” אחר; מצגות – לבן.

Excipients: תאית מייקרו, פוספט סידן המימן, עמילן תירס, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד.

ההרכב של סרט הציפוי: מונוהידראט קטוז, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, macrogol-4000, ברזל צבע (III) תחמוצת צהובה, ברזל צבע (III) אדום תחמוצת.

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (5) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

ביתא סלקטיבי₁-חוסם ללא פעילות sympathomimetic משלו. אין לו פעולת ייצוב קרום. זה מפחית את פעילות רנין פלזמה, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב, זה מפחית את קצב לב במנוחה ובפעילות גופני. יש לו hypotensive, הפרעות קצב ונגד אנגינה. חסימה במינונים נמוכים β₁-קולטנים אדרנרגיים של הלב, מפחית את ההיווצרות של קטכולאמינים מגורה מחנה מATP, מקטין את זרם יון סידן תוך תאי, יש לו רון שלילי, dromo-, ʙatmo- והשפעה האינוטרופית. זה מעכב את המוליכות ורגישות, מאט AV-הולכה. יחסי הציבור בראשון 24 שעות של העליות בסמים (כתוצאה מגידול בפעילות גומלין של גירוי α-adrenergic וההסרה של β₂-adrenoreceptorov), אשר, דרך 1-3 תשואות ד למקור, והארכתי את מינויו של מופחת.

השפעת hypotensive קשורה עם ירידה בתפוקת לב, גירוי אוהד של כלי היקפיים, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (חשוב יותר עבור חולים עם הפרשה מוגברת ראשונית של רנין), שיקום הרגישות של baroreceptors של קשת אב העורקים (לא הולך להגדיל את פעילותם בתגובה ללחץ דם נמוך יותר והשפעה על מערכת העצבים המרכזית). כאשר השפעת יתר לחץ דם לאחר 2-5 ימים, השפעת hypotensive יציבה דרך 1-2 חודשים.

אפקט נגד אנגינה הוא כתוצאה מירידה בצריכת חמצן בשריר הלב כתוצאה מהאטה בקצב לב וירידה בהתכווצות, הארכה תרוויח, שיפור זלוף שריר לב. על חשבון הגדלת לחץ הסוף-דיאסטולי בחדר השמאלי וסיבי שריר של חדר מתיחה מוגבר יכולים להגדיל את ביקוש חמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

השפעת antiarrhythmic בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), ירידה בשיעור של עירור הספונטני של קוצבי לב סינוס ומחוץ לרחם והאטה של ​​ממוצעים (בעיקר בantegrade ו, פחות, בכיוון מדרדר באמצעות AV-הצומת) ועל מסלולים נוספים.

כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים גבוהים, שלא כמו חוסמי בטא הלא סלקטיבי, יש לו השפעה פחות בולטת באיברים, содержащие ב₂-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם) ומטבוליזם של פחמימות. זה לא יגרום לעיכוב של יוני נתרן בגוף. לאחר הגדלת המינון מעל מספק בטא טיפולי₂-פעולת חסימת adrenoceptor.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Bisoprolol נספג כמעט לחלוטין ממערכת העיכול, ארוחה לא הייתה השפעה על קליטה. זמינות ביולוגית – על 90%. T_{מקסימום} פלזמה – 2-4 שעות לאחר בליעה.

הקצאה והפצה

מחייב לחלבוני פלזמה – 26-33%. הוא חילוף חומרים בכבד, מטבוליטים bisoprolol אין לי פעילות תרופתית. החדירות של מחסום BBB והשליה היא נמוכות, בכמויות קטנות מופרשות בחלב אם

ניכוי

ט_1/2 הוא 9-12 לא, המאפשר להשתמש בסמים 1 זמן / יום. דווח על החדשות (50% בצורה ללא שינוי), פחות 2% – דרך המעי.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים;

- CHD (מניעת פיגועי אנגינה).

משטר מינון

הטבליות יש לקחת בבוקר, ללא קשר לארוחה, לא ללעוס, לשתות כמות קטנה של נוזל

ב יתר לחץ דם ותעוקת חזה בכל המקרים הרופא קובע את משטר המינון בנפרד, תוך לקיחה בחשבון המצב וקצב לב של המטופל. המינון היומי הראשוני הוא 5 מ"ג (לפעמים 2.5 מ"ג) 1 זמן / יום, אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי – 20 מ"ג.

ב חולים עם אי-ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 20 מיליליטר / דקה) או פגיעה כבדית חמורה המינון היומי המרבי לא יעלה על 10 מ"ג.

אין התאמת מינון ל חולי קשישים בדרך כלל לא נדרש, עם זאת, חלק מחולים לא יכולים להיות המינון האופטימלי 5 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

Biol^® בדרך כלל נסבל היטב. תופעות לוואי הן בדרך כלל בעלת אופי זמניות, להתבטא בקל או בינוני, ובדרך כלל לא דורש הפסקה מוקדמת של טיפול.

מערכת העצבים המרכזית: עייפות, חולשה, asthenia, סחרחורת, כאב ראש, הפרעות שינה, סיוטים, הפרעות נפשיות (דיכאון), נימול בגפיים (בחולים עם צליעה לסירוגין ותסמונת ריינו), ריכוז לקוי, מיאסטניה, רעד.

בחלק מהאיבר של חזון: ליקוי ראייה, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות (לשקול בעת הרכבת עדשות מגע), יובש וכאב של עיניים, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך, כאבים בחזה, ברדיקרדיה sinusovaya, אוטם הפרעות הולכה, блокада AV, נסיגה (הגדלת התקפות אנגינה, עלייה בלחץ דם), ביטוי של vasospasm (חיזוק הפרעות במחזור דם היקפי, הקור של גפיים התחתונים, תסמונת ריינו), פיתוח (עוגמת נפש) של אי ספיקת לב כרונית.

ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילה, הקאות, הַפרָעַת הָעִקוּל, שלשול, שינוי בטעם, תפקוד כבד לא תקין (cholestasis simptomы), צהבת, ALT המוגבר, הוא, אוֹדֶם הַמָרָה.

מערכת הנשימה: גודש באף, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נזלת, דַלֶקֶת הַגַת, שיעול, בחולי predisposed – laringo- וסימפונות.

לעור: הזעה מוגברת, dermahemia, פריחה, תגובות עור psoriasiform, החרפת תסמיני פסוריאזיס, התקרחות.

ממערכת hematopoietic: תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, לויקופניה.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות.

אחר: הזעה מוגברת, כאבי גב, כאבי מפרקים, כאבי שרירים, בעיות בתפקוד מינית, dizurija, giperglikemiâ (בחולים עם סוכרת שאינה תלויה אינסולין), gipoglikemiâ (חולים, אינסולין קבלה), מדינת בלוטת תריס, טריגליצרידים גבוהים.

התוויות נגד

- תת לחץ דם חמור (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית. אמנות., במיוחד באוטם שריר לב);

- אי ספיקת לב אקוטית, decompensation אי ספיקת לב כרוני;

- הלם קרדיוגני; קריסה, בצקת ריאות;

- Степени III II и AV-блокада (ללא התקנת קוצב הלב);

- מצור Sinoatrialynaya;

- תסמונת סינוס חולה;

- ברדיקרדיה sinusovaya Vыrazhennaya (HR פחות 50 u. / דקה);

- שלב חמור של זרימת דם היקפית, מחלת ריינו;

- מעכבי MAO סימולטני (מלבד סוג B MAO);

- חמצת מטבולית;

- אסתמה חמורה ומחלת ריאות חסימתית כרונית (היסטוריה);

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לbisoprolol ורכיבים אחרים של התרופה לחוסמי בטא אחרים.

מ זהירות:

- פגיעה כבדית חמורה;

- אי ספיקת כליות חמורה;

- Thyrotoxicosis;

- פסוריאזיס;

- מיאסטניה;

- AV- блокада אני степени;

- Prinzmetal אנגינה;

- דיכאון (כולל. היסטוריה);

- Pheochromocytoma (שימוש בו זמני של אלפא בהכרח חוסמים);

- סוכרת;

- הרדמה כללית / ניתוח;

- תגובות אלרגיות חמורות (היסטוריה).

הריון והנקה

היישום Biola^® הריון רק רשאי, אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

התרופה משתחררת בחלב, אז בזמן שנטל את התרופה במהלך הנקה צריכה להפסיק הנקה.

אזהרות

לא בבת אחת להפסיק Biola^® בשל הסיכון של הפרעות קצב חמורים ואוטם שריר לב. ביטול הדרגה, הפחתת המינון על ידי 25% כל 3-4 יום.

בקרה של חולים, לארח Biol^®, צריך לכלול מדידת קצב לב ולחץ דם (בתחילת הטיפול – יומי, לאחר מכן – 1 אחת ל 3-4 חודשים), א.ק.ג., קביעת רמת הגלוקוז בחולי סוכרת.

בחולי קשישים, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכלייתי (1 אחת ל 4-5 חודשים). זה צריך ללמד את שיטות מטופל של קצב לב חישוב ולהורות על הצורך של ייעוץ רפואי בקצב לב פחות מ 50 u. / דקה.

במקרה של ברדיקרדיה הגדלת חולי קשישים (HR פחות 50 u. / דקה.), ירידה משמעותית בלחץ דם (לחץ דם סיסטולי פחות מ 100 מ"מ כספית.), AV-מצור, צורך להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול. לפני הטיפול מומלץ מחקר של תפקודי נשימה בחולים עם היסטוריה של היסטורית bronchopulmonary.

בחולים עם pheochromocytoma סיכון אפשרי של יתר לחץ דם פרדוקסלי (אם לא יושג adrenoblockade אלפא היעיל בעבר).

Bisoprolol עלול להסוות סימנים קליניים של בלוטת התריס (למשל, taxikardiju).

בסוכרת Bisoprolol עלול להסוות טכיקרדיה, היפוגליקמיה המושרית. לעומת זאת, חוסמי בטא הלא סלקטיבי, התאוששות כמעט שום גידול מושרה אינסולין היפוגליקמיה ועיכוב של ריכוז סוכר בדם לרמות נורמליות.

חולה, להשתמש בעדשות מגע, אנחנו צריכים לקחת בחשבון, כי על רקע הטיפול עשוי להפחית את הייצור של נוזל דמעות.

באותו הזמן לוקח קלונידין קבלתה יכולה להסתיים רק אחרי כמה ימים לאחר הסרת Biola^®.

היסטוריה אלרגית אולי החרפת תגובות רגישות-יתר וחוסר ההשפעה של מינונים מקובלים של אפינפרין עם נסיבות מחמירות. במקרה של צורך בניתוח לביטול הסמים מתבצע 48 שעות לפני הרדמה כללית. אם החולה לקח Biol^® לפני המבצע, תרופה להרדמה כללית יש לבחור עם אפקטים האינוטרופית שליליים מינימאליים.

הפעלה הדדית של העצב התועה יכול לחסל I / אטרופין (1-2 מ"ג).

חולים עם חוסמי cardioselective bronhospasticheskimi מחלות יכולים להינתן במקרה של אי סבילות לו / או חוסר יעילות של הורדת לחץ דם אחרת; סכנה מנת יתר של סימפונות פיתוח.

תרופות, הפחתת קטכולאמינים מניות (כולל. reserpine), עשוי לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, כך חולים, לוקח שילובי תרופות כגון, צריך להיות תחת השגחה רפואית מתמדת על מנת לזהות ירידה משמעותית בלחץ דם או קצב לב איטי.

מומלץ להפסיק את הטיפול בפיתוח של דיכאון.

בעישון חולי היעילות של חוסמי בטא נמוך.

Biol^® יש לבטל לפני תוכן המבחן בקטכולאמינים בדם ובשתן, חומצת normetanephrine וvanilinmindalnoy; נוגדני antinuclear.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: הפרעות קצב, פעימות מוקדמות חדרית, ברדיקרדיה vыrazhennaya, блокада AV, ירידה ניכרת בלחץ דם, אי ספיקת לב אקוטית, gipoglikemiâ, acrocyanosis, קשיי נשימה, סימפונות, סחרחורת, התעלפות, פרכוסים.

טיפול: שטיפה ומינויו של סמים adsorbing קיבה. טיפול סימפטומטי: בAV-מצור razvivšejsâ – w / אטרופין (1-2 מ"ג), אפינפרין, או היערכות קוצב לב זמני; כאשר הפרעת קצב חדרית – lidokain (כיתת התרופות IA לא תחול); עם ירידה בלחץ דם – המטופל חייב להיות בעמדת Trendelenburg; אם אין סימנים של בצקת ריאות – I / O plazmozameschayuschie פתרונות, חוסר היעילות – ממשל של אפינפרין, דופמין, doʙutamina (כדי לשמור על השפעות chronotropic והאינוטרופית); אי ספיקת לב – גליקוזידים לב, משתן, גלוקגון; עם התכווצויות – ב/ diazepam; עם סימפונות – בטא₂-אגוניסטים על ידי שאיפה.

אינטראקציות סמים

אלרגנים, המשמש לטיפול חיסוני (או אלרגן תמציות לבדיקות עור) להגביר את הסיכון לתגובות קשות מערכתיות אלרגיות או אנפילקסיס בחולים, bisoprolol קבלה.

גליקוזידים לב, מתילדופה, reserpine וguanfacine, ערוצי סידן איטיים חוסמי (verapamil, diltiazem), amiodarone ותרופות הפרעות קצב אחרים להגדיל את הסיכון להתפתחות או חמרה של ברדיקרדיה, AV-מצור, אי ספיקת לב ואי ספיקת לב.

משתן, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, Nifedipine וסוכנים להורדת לחץ דם אחרים יכולים לגרום מוגזמים ירידה בלחץ דם.

חומר ניגוד עם יוד רנטגן ל/ בעליית הסיכון של תגובות אנפילקטי.

פניטואין ב/ במבוא, תרופות להרדמה כללית שאיפה (נגזרי פחמימנים) cardiodepressive להגדיל את חומרת המעשה ואת ההסתברות להפחתת לחץ דם.

סימפטומים מסכות Bisoprolol adrenergic של יתר של בלוטת התריס והיפוגליקמיה (למשל, taxikardiju).

מפחית אישור של לידוקאין וxanthine (מלבד difillina) ומגביר את ריכוזם בפלסמת הדם, במיוחד בחולים עם אישור תחילה מוגבר של תאופילין תחת ההשפעה של עישון טבק.

השפעת hypotensive של bisoprolol להחליש NSAIDs (עיכוב של יוני נתרן והמצור של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), SCS ואסטרוגנים (עיכוב של יוני נתרן).

מרחיב את הפעולה של מרפי שרירים שאינם depolarizing והשפעה נוגדת קרישה של coumarin.

שלוש- ותרופות נוגדות דיכאון tetracyclic, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, תרופות הרגעה וhypnotics לשפר דיכאון מערכת העצבים המרכזית.

לא מומלץ יישום בו זמני עם מעכבי MAO בשל גידול משמעותי בפעולת hypotensive, הפסקה בטיפול בין הקבלה של מעכבי MAO וbisoprolol לא חייבת להיות פחות מ 14 ימים.

אלקלואידים ergot מוקשים שאינו מעלים את הסיכון להפרעות במחזור דם היקפי.

Sulfasalazine מגביר את הריכוז של bisoprolol בפלזמת דם.

Рифампицин укорачивает T_1/2 bisoprolol.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת הרחק מהילדים בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 4 שנה. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה, על האריזה.