Betagistin: הוראות לשימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד

כאשר ATH:
N07CA01

Betagistin: יישום

תסמונת מחלה ומהנייר (כולל. אובדן טינטון והשמיעה), ורטיגו וסטיבולרי ממקורות שונים (אי ספיקת vertebrobasilar, אנצפלופתיה הטראומטית, טרשת עורקים מוחית, דלקת עצבים שיווי המשקל, laʙirintit, ורטיגו positional השפיר לאחר פעולות נוירו).

Betagistin: השפעה פרמקולוגית

Farmakodinamika.

מנגנון הפעולה של betahistine מובן רק חלקית.. ידוע, שיש כמה השערות תקפות, נתמך על ידי מחקרים על בעלי חיים ובני אדם.

השפעת בטהיסטין על המערכת ההיסטמינרגית.

הוקם, שבטהיסטין מפגין חלקית פעילות אגוניסטית ביחס ל-H₁-קולטנים, כמו גם פעילות אנטגוניסטית נגד H₃-קולטני היסטמין ברקמת העצבים ויש לו פעילות מועטה ביחס ל-H₂-קולטני היסטמין.

Betahistine מגביר את חילוף החומרים והשחרור של היסטמין על ידי חסימת H קדם-סינפטית₃-קולטנים ואינדוקציה של תהליך הפחתת כמות ה-H המקביל₃-קולטנים.

Betahistine עשוי להגביר את זרימת הדם שבלול, כמו גם בכל המוח.

יש מידע על שיפור זרימת הדם בכלי הדם vascularis לחריץ אוזן פנימית, אולי, על ידי הרפיית הסוגרים הקדם-נימיים במערכת המיקרו-סירקולציה של האוזן הפנימית. כמו כן, הוכח כי Betahistine מגביר את זרימת הדם המוחית בבני אדם..

Betahistine מקדם פיצוי וסטיבולרי.

Betahistine מאיץ את ההתאוששות של התפקוד הוסטיבולרי לאחר כריתת עצבים חד צדדית בבעלי חיים, גירוי והקל על תהליך הפיצוי הווסטיבולרי המרכזי. השפעה זו מאופיינת בוויסות מוגבר של חילוף החומרים ושחרור ההיסטמין ומתממשת כתוצאה מאנטגוניזם H.₃-קולטנים. בבני אדם, טיפול בבטהיסטין גם הפחית את זמן ההחלמה של תפקוד הווסטיבולרי לאחר כריתת עצבים..

Betahistine משנה את פעילות הנוירונים בגרעינים הוסטיבולריים.

היא גם הוקמה, כי לבטהיסטין יש השפעה מעכבת תלוית מינון על יצירת פוטנציאל שיא בנוירונים של הגרעינים הוסטיבולריים הצדדיים והמדיאליים..

ידוע, שהתכונות הפרמקודינמיות של בטהיסטין יכולות לספק השפעה טיפולית חיובית של התרופה במערכת הווסטיבולרית.

היעילות של betahistine הוכחה במחקרים בחולים עם ורטיגו וסטיבולרי ומחלת מנייר., אשר הוכח על ידי הפחתת חומרת ותדירות התקפי ורטיגו.

פרמקוקינטיקה.

קליטה. במתן דרך הפה, בטהיסטין נספג במהירות וכמעט מלאה בכל חלקי מערכת העיכול.. לאחר ספיגה, התרופה עוברת חילוף חומרים מהיר וכמעט מלא ליצירת מטבוליט חומצה 2-pyridylacetic.. רמות הפלזמה של בטהיסטין נמוכות מאוד.

לכן, כל הניתוחים הפרמקוקינטיים מבוצעים על ידי מדידת ריכוז המטבוליט של חומצה 2-pyridylacetic בפלזמה ובשתן..

כאשר לוקחים את התרופה עם אוכל, הריכוז המרבי (ג_{מקסימום}) תרופה למטה, מאשר כאשר נלקח על בטן ריקה. יחד עם זאת, הספיגה המלאה של בטהיסטין זהה בשני המקרים., המצביע על, שצריכת מזון רק מאטה את ספיגת התרופה.

הפצה. אחוז של בטהיסטין, אשר נקשר לחלבוני פלזמה, פחות 5 %.

טרנספורמציה ביולוגית. לאחר ספיגה, Betahistine עובר חילוף חומרים מהיר וכמעט מלא לחומצה 2-pyridylacetic. (שאינו מראה פעילות תרופתית).

לאחר נטילת betahistine דרך הפה, הריכוז של חומצה 2-pyridylacetic בפלסמת הדם (ובשתן) מגיע למקסימום דרך 1 שעה לאחר נטילת התרופה ויורדת עם זמן מחצית חיים של אלימינציה של בערך 3,5 שעה.

ניכוי. 2-חומצה פירידילאצטית מופרשת במהירות בשתן. כאשר נוטלים את התרופה במינון 8-48 מ"ג מסביב 85 % מינון ראשוני שנמצא בשתן. הפרשה כלייתית או צואה של bethaistine היא זניחה.

לינאריות. קצב ההחלמה נשאר קבוע כאשר נלקח דרך הפה 8-48 מ"ג תרופה, המצביע על הליניאריות של הפרמקוקינטיקה של בטהיסטין, ומציע, שהמסלול המטבולי המעורב אינו רווי.

Betagistin: התוויות נגד

רגישות יתר, כיב פפטי בשלב פעיל, אסטמה, pheochromocytoma, הריון (אני שליש), ילדות.

Betagistin: הגבלות על השימוש

כיב פפטי של מערכת העיכול (היסטוריה), הריון (שליש השני והשלישי), הנקה.

Betagistin: תופעות לוואי

הפרעות במערכת העיכול (בחילה, הקאות, תחושה של כבדות בבטן העליונה ואחרים.), כאב ראש, תגובות אלרגיות (פריחה בעור, גירוד ואחרים.).

Betagistin: אינטראקציה

מחקר לחיות, מכוון לחקר אינטראקציות עם תרופות אחרות, לא בוצע. לאור נתוני המחקר במבחנה לא צפוי לעכב את פעילות האנזים ציטוכרום P450 לחיות.

הנתונים, להשיג בתנאים במבחנה, מצביעים על עיכוב חילוף החומרים של betahistine על ידי תרופות, המעכבים את הפעילות של מונואמין אוקסידאז (MAO), כולל תת סוג B MAO (למשל סלגילין). מומלץ להיזהר בשימוש בו-זמני במעכבי בטהיסטין ומעכבי MAO. (כולל תת סוג B MAO באופן סלקטיבי).

מכיוון שבטהיסטין הוא אנלוגי היסטמין, האינטראקציה של בטהיסטין עם אנטיהיסטמינים עלולה להשפיע באופן תיאורטי על היעילות של אחת מהתרופות הללו.

Betagistin: מנת יתר

סימפטומים: כאב ראש, שטיפת פנים, סחרחורת, טכיקרדיה.

טיפול: סימפטומטי.

Betagistin: מינון ומנהל

בתוך, ב- 8-16 מ ג 3 פעם ביום. המינון ומשך הקבלה נבחרו בנפרד.

תכונות השימוש ב- Betahistine

במהלך הטיפול בתרופה, יש צורך לעקוב בקפידה אחר מצבם של חולים עם אסתמה של הסימפונות ו/או היסטוריה של כיב פפטי בקיבה ובתריסריון..

השתמש במהלך הריון או הנקה.

הריון. אין נתונים על השימוש בבטהיסטין בנשים בהריון..

מחקרים בבעלי חיים אינם מספיקים כדי להעריך את ההשפעה על ההריון, התפתחות עובר/עובר, לידה והתפתחות לאחר הלידה. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.. אין להשתמש בבטהיסטין במהלך ההריון, למעט מקרים של הכרח שאין להכחישה.

תקופת ההנקה. לא ידוע, האם בטהיסטין עובר לחלב אם אנושי?. לא בוצעו מחקרים בבעלי חיים על חדירת בטהיסטין לחלב.. יש לשקול את התועלת של התרופה לאם מול היתרונות של הנקה והסיכון הפוטנציאלי לתינוק..

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או הפעלת מנגנונים אחרים.

Betahistine מיועד לטיפול בתסמונת מנייר, שמאופיין בשלישייה של תסמינים עיקריים: סחרחורת, אובדן שמיעה, טינטון, - כמו גם לטיפול סימפטומטי בסחרחורת וסטיבולרית. שני המצבים יכולים להשפיע לרעה על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.. ידוע, שבטהיסטין לא השפיע על היכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם מנגנונים או השפיע באופן לא משמעותי על יכולת זו.

Betagistin: אמצעי זהירות

יש להיזהר בטיפול בחולים עם כיב במערכת העיכול (כולל. היסטוריה).