BYETTA

חומר פעיל: אקסנטיד
כאשר ATH: A10BX04
CCF: תרופות היפוגליקמיות אוראליות
ICD-10 קודים (עדות): E11
כאשר CSF: 15.02.06
יצרן: אליי לילי VOSTOK S.A. (שווייץ)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

הפתרון ל/ p להקדמה חסר צבע, ברור.

Excipients: סודיום אצטט trihydrate, קרחוני חומצה אצטית, מניטול, cresol, ד מים / ו.

1.2 מיליליטר – עט (1) – חבילות קרטון (1).
2.4 מיליליטר – עט (1) – חבילות קרטון (1).

פעולה תרופתית

תרופות היפוגליקמיות. אקסנטיד (בבלומינגטון: אינדיאנה-4) מייצג inkretina, והוא amidopeptidom חומצה אמינו mimetik 39. Inkretiny, כגון פפטיד דמוי גלוקגון-1 (UPF-1), להגביר את הפרשת האינסולין glûkozozavisimuû, לשפר את התפקוד של תאי הבטא, לדכא הפרשת גלוקגון גדל כראוי ומאט ריקון קיבה לאחר להכות אותם למחזור הדם של המעי. אקסנטיד הוא inkretina מימטי עוצמה, זה גורם הפרשת אינסולין מוגברת, glûkozozavisimoj תופעות היפוגליקמי, הטמונה inkretinam, זה מאפשר לך לשיפור הבקרה הגליקמית בחולי סוכרת מסוג 2.

חומצת אמינו רצף èksenatida חלקית תואם את הרצף של האדם UPF-1, במסגרתו זה נקשר ומפעיל קולטני בבני אדם 1 GPP, זה מוביל ועד glûkozozavisimogo מוגברת סינתזה הפרשת אינסולין מתאי בטא בלבלב בהשתתפות מחזורי AMP ו/או מסלולים התמרה חושית אותות תאיים אחרים. אקסנטיד מגרה את השחרור של אינסולין מתאי בטא בנוכחות ריכוזים גבוהים של גלוקוז.

מבנה כימי ואפקטים תרופתי אקסנטיד שונה מזה של אינסולין, sulfonylureas, נגזרות של D-פנילאלנין, meglitinidov, biguanide, tiazolidindionov, מעכבי אלפא-glucosidase.

אקסנטיד משפר את השליטה הגליקמית בקרב חולים עם סוכרת מסוג 2 על ידי המנגנונים הבאים.

מתי giperglikemičeskih מגביר את הפרשת glûkozozavisimuû אקסנטיד הברית של אינסולין מן הלבלב בטא-kletok. הפרשת אינסולין זה עוצר עם הפחתת ריכוזי גלוקוז בדם, שלה קירוב נורמלי, ובכך להקטין את הסיכון הפוטנציאלי של היפוגליקמיה.

הפרשת אינסולין במהלך הראשון 10 דקות, המכונה “השלב הראשון של אינסולין בתגובה”, . יש סמים אין במיוחד בחולים עם סוכרת מסוג 2. חוץ מזה, ההפסד של תגובת אינסולין בשלב הראשון הוא בתפקוד תאי בטא מוקדם סוכרת סוג 2. מבוא èksenatida משחזר או משפר כמו הראשון, ודבר שני, שלב תגובת אינסולין בחולים עם סוכרת מסוג 2.

בחולים עם סוכרת מסוג 2 רקע של היפרגליקמיה מבוא èksenatida מדכא הפרשת גלוקגון עודף. עם זאת, אקסנטיד אינו מפר glûkagonovogo נורמלי בתגובה היפוגליקמיה.

הוכח, כי כניסתה של èksenatida מוביל לירידה בתאבון, להפחית את צריכת המזון; מעכב motoriku הבטן, זה מאט את ריק.

בחולים עם סוכרת מסוג 2 טיפול èksenatidom בשילוב עם מטפורמין, תרופות tiazolidindionom ו/או sulfonylureas מוביל לירידה בריכוז הגלוקוז בדם מים אחרונים, הגלוקוז בדם postprandial, כמו גם מחוון HbA1c, ובכך לשפר את השליטה הגליקמית בקרב חולים אלו.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר p/את èksenatida מבוא במינון 10 מקגי עבור חולים עם סוכרת מסוג 2 אקסנטיד נספג במהירות ומגיע בינוני עם_{מקסימום} דרך 2.1 לא, וזה 211 pg / ml, AUC_o-inf הוא 1036 PG x h/ml. תחת השפעת èksenatida חאן עם מנה עולה 5 מיקרוגרם ל 10 ז, אמנם אין עלייה ביחס עם_makh. אותו האפקט נצפתה כאשר s/אל מבוא èksenatida בבטן, מפרק הירך או האמה.

הפצה

V_ד èksenatida לאחר s/אל המבוא הוא 28.3 l.

חילוף חומרים והפרשה

אקסנטיד מופרש בעיקר דרך clubockova סינון עם התמוטטות proteolitičeskim הבאים. סיווג èksenatida שווה ל- 9.1 l /. ה-T הסופית_1/2 הוא 2.4 לא. Èksenatida המאפיינים פרמוקוקינטיים אלה אינה תלויה המינון. נמדדו ריכוזים של èksenatida מזהה 10 postdose שעות.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים עם ליקוי חלש או מתון של תפקוד הכליות (CC 30-80 מיליליטר / דקה) הקרקע èksenatida לא שונה באופן משמעותי סיווג בחולים עם תפקוד כליות תקין; לכן, מנה תיקון לא נדרש. עם זאת, בחולים עם אי ספיקת כליות בשלב סיום, דיאליזה, הסיווג הממוצע ירד ל 0.9 l / (לעומת 9.1 l/h במקצועות בריא).

כמובא אקסנטיד בעיקר בכליות, נחשב, מה הכבד אינו משנה את הריכוז של èksenatida בדם.

הגיל אינו משפיע על èksenatida את המאפיינים פרמוקוקינטיים. לכן, חולים קשישים אינם דורשים תיקון מינונים.

פרמקוקינטיקה לא נחקרה ילדים èksenatida.

במחקר פרמוקוקינטיים של מתבגרים בגילאי 12 ל 16 שנים עם סוכרת 2 הקלד מינון èksenatida תור 5 ערכי פרמטרים farmakokineticeskih מק"ג היו דומים לאלו של מבוגרים.

בין גברים לנשים הוא הבדלים משמעותיים קלינית ב פרמקוקינטיקה èksenatida לא נצפו.

Èksenatida פרמקוקינטיקה של נציגי גזעים שונים כמעט אינו משתנה. תיקון המינון שניתן אתניות לא נזקקו.

אין מתאם ניכרת בין מדד מסת הגוף (BMI) farmakokinetika èksenatida. מינון תיקון נתון BMI לא נזקקו.

עדות

- סוג הסוכרת 2 כטיפול משלים ל metforminu, sulfonylureas נגזרת, tiazolidindionu, שילוב של מטפורמין ו sulfonylureas נגזרת, או מטפורמין ו tiazoldindiona אם אין שליטה נאותה גליקמי.

משטר מינון

התרופה ניתנת p/האזור בתוך הירך, הבטן או האמה.

המינון הראשוני הוא 5 ז, אשר 2 פעמים ביום בכל עת במהלך תקופת 60 דקות לפני בוקר, ארוחת הערב שלך. אל תזין את התרופה לאחר אכילה. במקרה של הזרקת התרופה כטיפול ממשיך מבלי לשנות את המינון.

דרך 1 חודש אחרי תחילת הטיפול במינון ניתן להגדיל את 10 ז 2 פעמים / יום.

לפגישה משותפת עם מטפורמין, tiazolidindionom או שילוב של תרופות אלו, המינון ההתחלתי של מטפורמין ו/או tiazolidindiona שלא ניתן לשנות. במקרה של שילוב התרופה Byetta^® נגזרות sulfonylureas עשויים לדרוש מינונים נמוכים יותר נגזר sulfonylureas על מנת להפחית את הסיכון של היפוגליקמיה.

תופעות לוואי

תגובות שליליות, נתקל לעתים קרובות, מאשר במקרים בודדים, מפורט לפי הדרגה הבאה: לעתים קרובות (≥10%), לעתים קרובות (≥1%, אבל <10%), לפעמים (>0.1%, אבל <1%), לעתים רחוקות (>0.01%, אבל <0.1%), לעתים רחוקות (<0.01%).

ממערכת העיכול: לעתים קרובות – בחילה, הקאות, שלשול; לעתים קרובות – ירידת בתיאבון, הַפרָעַת הָעִקוּל, ריפלוקס hastroэzofahealnыy; לפעמים – כאב בטן, התנפחות בטן, גיהוק, עצירות, dysgeusia, נְפִיחָנוּת; לעתים רחוקות – דלקת לבלב חריפה. הכי נפוץ הוקלטה חלש או בעוצמה מתונה בחילות היה במינון- וירידה לאורך זמן, ללא הפרעה בפעילות היומיום.

מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות – סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות, נמנום.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: לעתים קרובות – gipoglikemiâ, מלווה לעתים קרובות התחושה טלטול, חולשה. שלא לצורך. התדירות של היפוגליקמיה עולה עם פגישה משותפת של Byetta הסמים^® עם sulfonylureas, הוראה צריך להיעשות להפחתת המינון של נגזרות sulfonylureas כאשר מגדילים את הסיכון של היפוגליקמיה. רוב הפרקים היפוגליקמיה בעוצמתם היו חלשים או בינוני, stoped את צריכת אוראלי של פחמימות.

חילוף חומרים: לעתים קרובות – הזעת יתר; לעתים רחוקות – degidratatsiya (הקשורים עם בחילות, הקאות ו/או שלשולים).

ממערכת השתן: לעתים רחוקות – פגיעה בתפקוד כליות, כולל. אי ספיקת כליות חריפה, החרפה של אי ספיקת כליות כרונית זרימה, העלאה של קריאטינין בדם.

תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – פריחה, גירוד, אנגיואדמה; לעתים רחוקות – תגובה אנפילקטית.

תגובות מקומיות: לעתים קרובות – תגובות בעור במקום ההזרקה.

אחר: דווח על מספר מקרים להגדיל את זמן קרישת הדם (INR) יחד עם השימוש של קומדין èksenatida, זה לפעמים מלווה מדמם.

בדרך כלל, תופעות לוואי על עוצמת היו חלשים או מתונה, לא להוביל הרמה של הטיפול.

התוויות נגד

- סוג הסוכרת 1 או הנוכחות של חמצת קטוטית סוכרתית;

- אי ספיקת כליות חמורה (CC<30 מיליליטר / דקה);

היא הנוכחות של מחלות במערכת העיכול חמור עם gastroparezom בו זמנית;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדים עד גיל 18 שנים (הבטיחות והיעילות של הסם אצל ילדים לא הוכח);

- רגישות יתר לתרופה.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון ובמהלך ההנקה.

אזהרות

לא מומלץ/ב או / m מבוא הכנה.

התרופה Byetta^® זה לא אמור לשמש, אם בפתרון של חלקיקים שאותרו או אם הפתרון או את מאדי יש מכתים.

תוך כדי טיפול התרופה Byetta^® נוגדנים èksenatidu עשויים להופיע. עם זאת, הגדרה זו אינה משפיעה את התדירות ואת סוגי תופעות לוואי שדווחו.

המטופלים צריכים להיות הודיע את זה, את הטיפול עם Byetta^® יכול להוביל לירידה בתיאבון ו/או גוף מדד מסת, תופעות אלה לא צריכים לשנות את מצב.

דווח על מקרים נדירים של תפקוד כליות, שילוב גידול של סרום קריאטינין, התפתחות אי ספיקת כליות, החרפה של זרימה כרונית, אי ספיקת כליות חריפה; זה לפעמים נדרש דיאליזה לכליות. חלק מן התופעות שנצפו בחולים, קבלת תרופות תרופתי אחד או יותר, השפעה על תפקוד כליות/מים exchange ו/או תופעות לוואי אחרות, תורם להפרת הידרציה, כגון בחילות, הקאות ו / או שלשולים. הנוטלים תרופות הכלולות מעכבי ACE, NSAIDs, תרופות משתן. כאשר אתה מקצה של טיפול סימפטומטי ומשיכה, ככל הנראה הייתה סיבת השינויים הפתולוגיים, תפקוד כליות לקוי משוחזר. כאשר עורכים מחקר קליניות נתונים èksenatida, המציין את Nephrotoxicity ישירה, לא זוהה.

דיווחו על מקרים נדירים של דלקת לבלב חריפה אל מול הקבלה של Byetta הסמים^®. המטופלים צריכים להיות הודיע על הסימפטומים הספציפיים של דלקת לבלב חריפה: כאבי בטן קשים מתמיד. בעת הקצאת הרשאה נצפתה טיפול סימפטומטי של דלקת לבלב חריפה.

חולים לפני הטיפול עם Byetta^® בוודאי מכיר התרופה “הדרכה על השימוש spric-rucki”.

התוצאות של מחקרי ניסויים

מחקרים פרה היה סרטן שאותרו אצל עכברים וחולדות èksenatida. עם חולדות במינונים, אשר 128 פעמים גבוה יותר מאשר המינון לאדם, ציין אדנומות תא הגידול המספרי של בלוטת התריס בלי שום סימן של ממאירות, זה היה בגלל תוחלת החיים מוגברת של חיות ניסוי, אקסנטיד המקבל.

מנת יתר

ביתר (לְמַנֵן 10 פעמים גבוה יותר מאשר המינון המומלץ המקסימלי) להלן נצפו סימפטומים: בחילות קשות והקאות, כמו גם ההתפתחות המהירה של היפוגליקמיה.

טיפול: טיפול סימפטומטי, כולל הזרקת גלוקוז במקרה הביע היפוגליקמיה.

אינטראקציות סמים

התרופה Byetta^® יש להשתמש בזהירות בחולים, המארח בתוך סמים, דרישת הצריכה המהירה של דם, tk. BYETTA^® עלולה לגרום לעיכוב ריקון הקיבה. המטופלים צריכים להיות מומלץ לבלוע סמים, אשר תלוי על סף הריכוז שלהם (למשל, אנטיביוטיקה), לא פחות מ 1 שעות לפני èksenatida מבוא. אם תרופות מסוג זה יש לקחת עם אוכל, את צריכה לקחת אותם במהלך הארוחות האלה, מתי אקסנטיד אינו מטעה.

יחד עם מינויו של דיגוקסין (0.25 מ"ג 1 זמן / יום) עם התרופה Byetta^® יורדת עם_makh של דיגוקסין 17%, וT_makh עליות ב 2.5 לא. עם זאת, לא משנה חאן אל שיווי המשקל.

רקע של המבוא של Byetta הסמים^® חאן אל ו- c_makh lovastatina ירד 40% ו 28% בהתאמה, וT_makh עלה ב- כ 4 לא. מינוי משותף Byetta סמים^® עם HMG-CoA רדוקטאז מעכבי לא לוותה שינויים בהרכב השומנים בדם (HDL-כולסטרול, LDL-כולסטרול, הכולסטרול ו- TG).

בחולים עם לחץ דם עורקי קלה או בינונית, stabiliziruûŝejsâ רקע של הודיה lisinopril (5-20 מ"ג / יום), התרופה Byetta^® לא לשנות את חאן אל ו- c_makh lisinopril-שיווי משקל. T_makh lisinopril-שיווי משקל מוגברת על ידי 2 לא. לא חלו שינויים בגיהנום בהתכווצות והתרחבות של ממוצע.

ציין, כי עם כניסתה של קומדין דרך 30 דקות לאחר התרופה Byetta^® T_makh עלה ב- כ 2 לא. שינויים משמעותיים קלינית עם_makh חאן אל נצפו.

התרופה Byetta^® בשילוב עם אינסולין, נגזרות של D-פנילאלנין, meglitinida או מעכבי אלפא-glucosidase לא נחקר.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ב2 מעלות עד 8 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.

מלון גמילה מסמים בשימוש spric-ידית לאחסן בטמפרטורה של מ 25° c לא יותר 30 ימים.

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, להגן מפני חשיפה קלה.; אין להקפיא.