АЗИТРУС (כמוסות)

חומר פעיל: Azithromycin
כאשר ATH: J01FA10
CCF: אנטיביוטיקה Macrolide – azalid
ICD-10 קודים (עדות): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J02, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
יצרן: סינתזה של (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

כמוסות ג'לטין, צבע צהוב, №0; תוכן של כמוסות – גרגרים לבנים או כמעט לבן.

Excipients: povidone (polyvinylpyrrolidone), stearate סידן, תאית מייקרו.

ההרכב של קפסולות ג'לי מוצקות: טיטניום דו - חמצני, metilgidroksiʙenzoat, propyl, חומצת אצטית, ג'לטין.

6 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.

אבקה להשעיה אוראלית לבן או כמעט לבן, עם ניחוח תפוז; תרחיף מבושל – מדים, לבן עם גוון צהבהב.

Excipients: נתרן ציטרט (נתרן ציטרט Trisodium), מזון תבלין כתום, סכרין נתרן, התנגשות CL-M (krospovydon), סוכרוז.

4.2 ז – התאם את החבילות (3) – חבילות קרטון.
4.2 ז – התאם את החבילות (6) – חבילות קרטון.
4.2 ז – התאם את החבילות (3) להשלים עם כוס – חבילות קרטון.
4.2 ז – התאם את החבילות (6) להשלים עם כוס – חבילות קרטון.

AzitRus^® חָזָק

גלולות, סרט מצופה לבן או לבן עם גוון צהבהב, סגלגל.

Excipients: stearate סידן, עמילן 1500, עמילן תפוח אדמה, krospovydon (התנגשות CL-M), povidone (polyvinylpyrrolidone), לקטוז, טַלק, תאית מייקרו.

ההרכב של הפגז: gipromelloza (hydroxypropylmethylcellulose), macrogol (תחמוצת פוליאתילן 4000, פוליאתילן גליקול 4000), טיטניום דו - חמצני (טיטניום דיאוקסיד).

3 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
3 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
6 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
3 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.
6 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

ספקטרום רחב macrolides אנטיביוטי, azalid. Bacteriostatic. תקשורת עם ribosoma subjedinica ה-50-, סינתזת חלבון לעכב, מאט את הצמיחה ואת הכפל של חיידקים. בריכוזים גבוהים יש השפעה bactericidal. היא פועלת על החלק החיצוני- ופתוגנים תאיים.

היא פעילה נגד מיקרואורגניזמים גראם חיובי: spp Streptococcus. (קבוצת C, (ו) ו- (ז), מלבד עמיד erythromycin), Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactiae, viridans Streptococcus, סטפילוקוקוס epidermidis, Staphylococcus aureus; חיידקים שליליים גרם: המופילוס אינפלואנצה, catarrhalis Moraxella, שעלת Bordetella, parapertussis Bordetella, pneumophila Legionella, ducreyi Haemophilus, jejuni קמפילובקטר, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; מיקרואורגניזמים אנאירובי חלק: bivius Bacteroides, perfringens Clostridium, spp Peptostreptococcus., ו פתוגנים תאיים: trachomatis כלמידיה, כלמידיה דלקת ריאות, Mycoplasma pneumoniae, מורכב avium Mycobacterium, urealyticum Ureaplasma, pallidum Treponema, burgdoferi Borrelia.

Azithromycin אינם פעילים נגד חיידקים גראם-חיובית, אריתרומיצין עמיד.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר שלקחו את התרופה azithromycin בתוך נספג במהירות במערכת העיכול, בשל יציבותה בטווח הבינוני וlipophilicity חומצי. כשתהיו בפנים, המינון של 500 מ"ג C_{מקסימום} הפלזמה המושגת באמצעות 2.5-2.9 ח והוא 0.4 מ"ג / ליטר. זמינות ביולוגית – 37.5%.

הפצה

Azithromycin מופץ במהירות בכל הגוף, שבו הרקמה להשיג ריכוזים גבוהים של אנטיביוטיקה. ובכן לתוך דרכי הנשימה, איברים ורקמות של מערכת אברי המין (באופן מיוחד, בלוטת הערמונית), בעור ורקמות רכות. ריכוזים גבוהים ברקמות (ב 10-50 גבוה פי, מאשר בפלזמת דם) וחולצת ארוכה_1/2 בשל מחייב נמוך של azithromycin מחלבונים פלזמה, כמו גם יכולתו לחדור לתאי אוקריוטים ומרוכזים בסביבת pH נמוכה, lysosomes הסביבתי. זה, בתמורה, הוא מגדיר V לכאורה גדול_ד (31.1 l / קילוגרם) ומרווח גבוה פלזמה. היכולת של azithromycin לצבור בעיקר בlysosomes חשובה במיוחד לחיסול של פתוגנים תאיים. הוכיח, שphagocytes לספק azithromycin ללוקליזציה של זיהום, שבו הוא שוחרר בתהליך של הרס עצמי. הריכוז של azithromycin במוקדי הזיהום היה גבוה יותר באופן משמעותי, יותר מאשר ברקמות בריאות (בממוצע 24-34%) ולתאם עם התואר של בצקת דלקתית. למרות הריכוז הגבוה בphagocytes, יש azithromycin אין השפעה משמעותית על תפקודם.

Azithromycin נשאר בריכוזי bactericidal של דלקת ב 5-7 ימים לאחר המנה האחרונה, שאיפשר את ההתפתחות קצרה (3-יום ו -5 ימים) טיפולים.

חילוף חומרים

Azithromycin עובר מטבוליזם בכבד על ידי demethylation עם היווצרות של מטבוליטים פעילים.

ניכוי

גזירת azithromycin במסירות פלזמה 2 שלב: ט_1/2 הוא 14-20 שעות, החל מ 8 ל 24 שעות לאחר מינון ו 41 h - בטווח של 24 ל 72 לא, מאפשר לך להשתמש בסמים 1 זמן / יום.

כתוב בעיקר המרה ללא שינוי, חלק קטן מופרש על ידי הכליות.

עדות

מחלות זיהומיות דלקתיות, הנגרם על ידי רגיש לזיהומי מלריה:

- זיהומים של דרך הנשימה העליונה ואף אוזן גרון (כאב גרון, דַלֶקֶת הַגַת, אַנגִינָה, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, דלקת אוזן תיכונה);

- שנית;

- זיהומים של דרך הנשימה התחתונה (חיידקים, כולל. דלקת ריאות הנגרמת על ידי פתוגנים אטיפיים, החמרה של דלקת ריאות כרונית, ברונכיטיס);

- זיהומים של העור ורקמות רכות (ספל, סַעֶפֶת, דלקת עור משני נגועה);

- זיהומים בדרכי שתן (השופכה ואת negonoreyny זיבה);

- זיהומים של כריתת הדגדגן (cervicitis);

- מחלת ליים (ʙorrelioz) בתחילה (migrans אריתמה);

-מחלות קיבה, תריסריון, הקשורים פילורי Helicobacter (בטיפול משולב).

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה 1 זמן / יום ל 1 שעות לפני או אחרי 2 שעות לאחר ארוחות.

למבוגרים בלבד

ב זיהומים בדרכי הנשימה העליונות ותחתונות למנות 500 מ"ג / יום ל 3 ימים (מינון קצב- 1.5 ז).

ב זיהומים של עור ורקמות רכות למנות 1 g / יום ב 1 יום, לאחר מכן 500 מ ג מדי יום בין השעות 2-nd ליום החמישי (מינון קצב- 3 ז).

ב שופכה ללא סיבוכים ו / או cervicitis אמנה 1 ז.

ב מחלת ליים (borrelioze) לטיפול בשלב מוקדם (migrans אריתמה) למנות 1 g ב- 1 ביום 500 מ"ג ליום עם 2 ביום ה -5 (מינון קצב- 3 ז).

ב כיב קיבה וכיב התריסריון, הקשורים להליקובקטר פילורי, למנות 1 g / יום ל 3 ימים בטיפול משולב של הליקובקטר פילורי.

ילדים

התרופה ניתנת בצורת קפסולה ילדים גדולים יותר 3 בת ו / או במשקל יותר 25 ק"ג ב זיהומים של העליון בדרכי נשימה תחתונה, עור ורקמות רכות מחושב 10 מ"ג / קילוגרם משקל גוף 1 פעמים / יום ל 3 ימים (מינון kursovaya – 30 מ"ג / קילוגרם), או ב 1 יום – 10 מ"ג / קילוגרם , אז ל 4 ימים – על ידי 5-10 מ"ג / קילוגרם / יום.

כאשר טיפול צעד ראשוני (migrans אריתמה) מחלת ליים (ʙorrelioza) התרופה שנקבעה במינון 20 מ"ג / ק"ג ב 1 יום, לאחר מכן 10 מ"ג/ק"ג עם ה-5-2 יום.

תכשיר בצורת תרחיף עבור בליעה מנוהל ילדים גדולים יותר 6 חודשים ב זיהומים של העליון בדרכי נשימה תחתונה, עור ורקמות רכות מחושב 10 מ"ג / קילוגרם משקל גוף 1 פעמים / יום ל 3 ימים (מינון kursovaya – 30 מ"ג / קילוגרם), או עבור 5 ימים: יום 1 – 10 מ"ג / קילוגרם, אז ל 4 ימים – על ידי 5-10 מ"ג / קילוגרם / יום.

מינונים מומלצים תלוי במשקל הגוף של הילד מוצגים בלוח.

כאשר טיפול צעד ראשוני (migrans אריתמה) מחלת ליים (ʙorrelioza) התרופה שנקבעה במינון 20 מ"ג / ק"ג ב 1 יום, לאחר מכן 10 מ"ג / ק"ג ב 2 ביום ה -5.

תנאי השעיה לשימוש דרך הפה

חבילת Odnodozovyj

הזכוכית הנקיה היא שפכה לתוך כמות קטנה של מים רתוחים מקוררים, לאחר מכן שופכים את התוכן של מנה אחת לערבב לפני קבלה של slurry הומוגנית. לאחר קבלת הכוס יש לשטוף עם מים, מיובשים ומאוחסנים יבש ונקי.

התרופה AzytRus^® חָזָק (טבליות, סרט מצופה) מיניתי ילדים גדולים יותר 12 שנים ו / או עם יותר משקל גוף 50 ק"ג ב זיהומים של דרכי הנשימה העליונות נמוך, עור ורקמות רכות על ידי 500 מ"ג 1 פעמים / יום ל 3 ימים (מינון קצב- 1.5 ז).

ב лечении migrans אריתמה ב ילדים (בכיר 12 שנים ו / או עם יותר משקל גוף 50 ק"ג) AzitRus^® פורט למנות 1 g / יום ביום 1 ו 500 מ"ג ליום עם 2 ביום ה -5 (מינון קצב- 3 ז).

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: אפשרי – שלשול (5%), בחילה (3%), כאבי בטן (3%); ≤ 1% זה גזים, הקאות, קרקע, צהבת cholestatic, עלייה בtransaminases כבד; אצל ילדים - עצירות, ירידת בתיאבון, דַלֶקֶת הַקֵבָה, פטרת של רירית הפה, שינוי בטעם (≤ 1%).

מערכת לב וכלי דם: פעימות לב, כאבים בחזה (≤ 1%).

מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, כאב ראש, נמנום; אצל ילדים - כאב ראש (בטיפול דלקת אוזן תיכונה), giperkineziya, חרדה, נוירוזה, הפרעות שינה (≤ 1%).

ממערכת השתן: ירקן (≤ 1%).

על החלק ממערכת הרבייה: פטרת בנרתיק.

תגובות אלרגיות: פריחה, כוורות, גירוד, אנגיואדמה; ילדים – דַלֶקֶת הַלַחמִית, גירוד, כוורות.

אחר: asthenia, רגישות.

התוויות נגד

- כשל כלייתי;

- כשל בכבד;

- הנקה (הנקה);

- ילדים עד גיל 6 חודשים (להשעיה);

- ילדים עד גיל 3 שנים ו / או משקל גוף פחות 25 ק"ג (כמוסה);

- ילדים עד גיל 12 שנים ו / או משקל גוף פחות 50 ק"ג (הגלולה, סרט מצופים);

- רגישות יתר לתרופה, וכן macrolides האחר.

מ זהירות תרופת מרשם לחולים עם הפרעות קצב לב (הפרעות קצב חדריות, הארכת QT), ילדים עם תפקוד כלייתי או כבד חמור, הריון.

הריון והנקה

שימוש בתרופה בזמן ההריון הוא אפשרית רק במקרה, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להפסיק הנקה.

אזהרות

התרופה אינה נלקחת במהלך ארוחה.

במקרה של חסר הקבלה, יש לנקוט על המנה שנשכחה בהקדם האפשרי, ובעקבות – מרווחים 24 לא.

נא להקפיד על הפסקה של לפחות 2 שעות בין מינונים של התרופה AzitRus^® ו סותרי חומצה.

לאחר נסיגה של תגובות רגישות-יתר בסמים אצל חלק מהחולים ניתן לאחסן, במקרים כאלה, זה המליץ ​​למנות טיפול ספציפי תחת פיקוחו של רופא.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, איבוד שמיעה זמני, הקאות, שלשול.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות סמים

עם שימוש בו זמני של סותרי חומצה (אלומיניום- magniisodyerjashiye E), אתנול ואוכל מאט ומפחית את הספיגה של azithromycin.

כאשר היישום המשותף של מינונים טיפוליים של azithromycin עם שינויי קומדין בזמן קרישה מספר צוין, עם זאת, בהינתן, כי האינטראקציה של macrolides קומדין עלול להגביר את ההשפעה נוגדת קרישה, בעת הקצאת השילוב לחולים דורש ניטור זהיר של זמן פרותרומבין.

כאשר מיושם בו זמנית מגביר את הריכוז של דיגוקסין בפלסמה.

עם שימוש בו זמני של השפעה רעילה מוגבר (vasospasm, dysesthesia) ארגוטמין ו dihydroergotamine.

עם יישום בו זמני של שחרור מופחת triazolam השפעה פרמקולוגית משופרת.

חמצון microsomal מעכב Azithromycin ב hepatocytes, וכתוצאה מכך חיסול איטי ולהגביר את ריכוזי הפלסמה ורעילות של cycloserine, תרופות נגד קרישת דם, methylprednisolone, Felodipine, כמו גם הכנות, סובל חמצון microsomal (קרבמזפין, terfenadine, ציקלוספורין, geksoʙarʙital, אלקלואידים ergot, חומצת לפרואית, disopyramide, ברומוקריפטין, פניטואין, hypoglycemics האוראלי, Xanthine נגזרים, כולל. תאופילין).

Linkozaminy להפחית את היעילות של azithromycin.

טטרציקלין האפקטיביות של azithromycin לחזק כלורמפניקול.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 2 שנה.