АЗИЛЕКТ

חומר פעיל: razagilin
כאשר ATH: N04BD02
CCF: אנטי-סמים – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 קודים (עדות): G20
יצרן: טבע תעשיות פרמצבטיות בע"מ. (ישראל)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, וליום, מהוקצע וחקוק “GIL 1” מצד אחד.

Excipients: מניטול, דו תחמוצת צורן colloidal, עמילן תירס, עמילן תירס pregelatinized, חומצת סטארית, טַלק.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנטי-סמים. Селективный необратимый МАО типа В, אנזים, ב 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (למשל, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” השפעה).

פרמקוקינטיקה

קליטה

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 0.5 לא. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_{מקסימום} разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_{מקסימום} и AUC снижаются на 60% ו 20% בהתאמה.

הפצה

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 מ"ג. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% ל 70%.

חילוף חומרים

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

ניכוי

Разагилин выводится преимущественно почками (יותר 60%) и в меньшей степени через кишечник (יותר 20%). פחות 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. ט_1/2 הוא 0.6-2 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_{מקסימום} ב 80% ו 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% ו 80% בהתאמה.

עדות

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

משטר מינון

להקצות 1 מ"ג 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

תופעות לוואי

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, תופעות לוואי, מתרחש בתדירות 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, דיכאון, סחרחורת, אנורקסיה, פרכוסים; לעתים רחוקות – אירוע מוחי.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, הַפרָעַת הָעִקוּל.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, דלקת פרקים, כאב בצוואר.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה שלפוחית, דלקת עור ממגע; לעתים רחוקות – סרטן העור.

מערכת לב וכלי דם: אנגינה; לעתים רחוקות – אוטם שריר לב.

אחר: תסמינים דמויי שפעת, חום, לויקופניה, נזלת, חולשה כללית, דַלֶקֶת הַלַחמִית, dizurija, תגובות אלרגיות.

При применении вместе с леводопой:

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: dyskinesia, мышечная дистония, אנורקסיה, חלומות יוצא דופן, אטקסיה; לעתים רחוקות – אירוע מוחי.

ממערכת העיכול: עצירות, הקאות, כאבי בטן, יובש בפה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאב בצוואר, peritendinitis.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה; לעתים רחוקות – меланома кожи.

מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם בעמידה; לעתים רחוקות – אנגינה.

אחר: נפילות מקריות, ירידה במשקל, תגובות אלרגיות.

התוויות נגד

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 ימים);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (אפדרין, פסאודואפדרין), другими деконгестантами, חומר שממשמש, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Pheochromocytoma;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- הריון;

- הנקה (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

מ זהירות назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה.

אזהרות

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” השפעה), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (גבינות, שוקולד).

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

מנת יתר

סימפטומים передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (כולל. יתר לחץ דם עורקים, תת לחץ דם בעמידה).

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. אין תרופה ספציפית.

אינטראקציות סמים

בגלל, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (פלואוקסטין, פלובוקסאמין), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremore, שלשול. אולי, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

בגלל, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (למשל, ציפרופלוקסצין) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.