AZILECT

חומר פעיל: razagilin
כאשר ATH: N04BD02
CCF: אנטי-סמים – מעכב MAO סלקטיבי מסוג B
ICD-10 קודים (עדות): G20
יצרן: טבע תעשיות פרמצבטיות בע"מ. (ישראל)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן או כמעט לבן, סיבוב, וליום, מהוקצע וחקוק “גיל 1” מצד אחד.

Excipients: מניטול, דו תחמוצת צורן colloidal, עמילן תירס, עמילן תירס pregelatinized, חומצת סטארית, טַלק.

10 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אנטי-סמים. MAO סלקטיבי בלתי הפיך מסוג B, אנזים, ב 80% קביעת פעילות MAO במוח וחילוף החומרים של דופמין. רסאגילין ב 30-80 פעיל יותר נגד MAO סוג B, בהשוואה ל-MAO סוג A.

כתוצאה מההשפעה המעכבת של התרופה על MAO סוג B, רמת הדופמין במערכת העצבים המרכזית עולה, היווצרות של רדיקלים חופשיים רעילים מופחתת, היווצרות מוגזמת של אשר נצפתה במחלת פרקינסון. ל- Rasagiline יש גם השפעות נוירו-פרוטקטיביות.

בניגוד למעכבי MAO לא סלקטיביים, התרופה במינונים טיפוליים אינה חוסמת את חילוף החומרים של אמינים ביוגניים המסופקים עם מזון (למשל, טירמין), ולכן אינו גורם לתסמונת יתר לחץ דם בתיווך טיראמין (“גְבִינִי” השפעה).

פרמקוקינטיקה

קליטה

Rasagiline נספג במהירות לאחר מתן פומי, ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 0.5 לא. הזמינות הביולוגית המוחלטת של התרופה לאחר מנה בודדת היא בערך 36%. מזון אינו משפיע על הזמן להגיע ל-C_{מקסימום} rasagiline בדם, עם זאת, כאשר נצרך מזון שומני ג_{מקסימום} ו-AUC יורדים ב- 60% ו 20% בהתאמה.

הפצה

הפרמקוקינטיקה של התרופה היא ליניארית בטווח המינון 0.5-2 מ"ג. קשירת חלבון פלזמה נעה בין 60% ל 70%.

חילוף חומרים

Rasagiline עובר חילוף חומרים כמעט מלא בכבד. טרנספורמציה ביולוגית מתבצעת על ידי N-dealkylation ו/או הידרוקסילציה עם יצירת המטבוליט הבלתי פעיל ביולוגית העיקרית - 1-aminoindane, כמו גם שני מטבוליטים אחרים - 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane ו-3-hydroxy-1-aminoindane. חילוף החומרים של התרופה מתבצע בהשתתפות האיזואנזים CYP1A2.

ניכוי

Rasagiline מסולק בעיקר על ידי הכליות (יותר 60%) ובמידה פחותה דרך המעיים (יותר 20%). פחות 1% המינון המנוהל של התרופה משוחרר ללא שינוי. ט_1/2 הוא 0.6-2 לא.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הפרמקוקינטיקה של rasagiline נשארת כמעט ללא שינוי בחולים עם ליקוי כליות קל עד בינוני..

באי ספיקת כבד קלה, עשויה להופיע עלייה בערכי פרמטרי AUC ו-C._{מקסימום} ב 80% ו 38%, ובמטופלים עם הפרעה מתונה של תפקודי כבד פרמטרים אלו מגיעים ליותר 500% ו 80% בהתאמה.

עדות

- טיפול במחלת פרקינסון (כמונותרפיה או טיפול משולב עם תרופות לבודופה).

משטר מינון

להקצות 1 מ"ג 1 פעם ביום כמונותרפיה, ועל רקע השימוש בלבודופה, protractedly.

טבליות נלקחות דרך הפה ללא קשר לארוחות.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי המפורטות התרחשו בשכיחות של יותר מ 1/100, תופעות לוואי, מתרחש בתדירות 1/100-1/1000 רשום כנדיר.

עם מונותרפיה של rasagiline:

מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, דיכאון, סחרחורת, אנורקסיה, פרכוסים; לעתים רחוקות – אירוע מוחי.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, הַפרָעַת הָעִקוּל.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, דלקת פרקים, כאב בצוואר.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה שלפוחית, דלקת עור ממגע; לעתים רחוקות – סרטן העור.

מערכת לב וכלי דם: אנגינה; לעתים רחוקות – אוטם שריר לב.

אחר: תסמינים דמויי שפעת, חום, לויקופניה, נזלת, חולשה כללית, דַלֶקֶת הַלַחמִית, dizurija, תגובות אלרגיות.

בשימוש יחד עם לבודופה:

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: dyskinesia, דיסטוניה שרירית, אנורקסיה, חלומות יוצא דופן, אטקסיה; לעתים רחוקות – אירוע מוחי.

ממערכת העיכול: עצירות, הקאות, כאבי בטן, יובש בפה.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאב בצוואר, peritendinitis.

תגובות לדרמטולוגיה: פריחה; לעתים רחוקות – מלנומה של העור.

מערכת לב וכלי דם: תת לחץ דם בעמידה; לעתים רחוקות – אנגינה.

אחר: נפילות מקריות, ירידה במשקל, תגובות אלרגיות.

התוויות נגד

- טיפול במקביל עם פטידין או מעכבי MAO אחרים (המרווח בין הפסקת השימוש ב-rasagiline לבין התחלת הטיפול בתרופות אלו צריך להיות לפחות 14 ימים);

- אי ספיקת כבד בינונית או חמורה (Class B ו-C בסולם Child-Pugh);

- טיפול משותף עם סימפטומימטיקה (אפדרין, פסאודואפדרין), נוגדי גודש אחרים, חומר שממשמש, כמו גם עם תרופות המכילות אותם;

- Pheochromocytoma;

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- הריון;

- הנקה (סיכון לדיכוי ייצור חלב על רקע עיכוב יצירת פרולקטין);

- רגישות יתר ל-rasagiline או לכל אחד ממרכיבי התרופה.

מ זהירות התרופה נרשמה עבור אי ספיקת כבד קלה, כאשר נלקח יחד עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (פלווקסטין ופלובוקאמין), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וטטרציקליות, מעכבים פעילים של האיזואנזים CYP1A2.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה.

אזהרות

השימוש באזילק במינון הטיפולי המומלץ אינו גורם לתסמונת טירמין (“גְבִינִי” השפעה), מה שמאפשר לחולים להשתמש במוצרי מזון ללא הגבלות, מכיל כמויות משמעותיות של טירמין (גבינות, שוקולד).

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

ההשפעה של rasagiline על נהיגה במכונית והפעלת מנגנונים אחרים לא נחקרה..

מנת יתר

סימפטומים מנת יתר של התרופה אזילקט דומות לאלו עם מנת יתר של מעכבי MAO לא סלקטיביים (כולל. יתר לחץ דם עורקים, תת לחץ דם בעמידה).

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. אין תרופה ספציפית.

אינטראקציות סמים

בגלל, שמנגנון הפעולה של rasagiline קשור לעיכוב MAO, לא ניתן לרשום אותו במקביל עם מעכבים אחרים של אנזים זה בגלל הסיכון לפתח משבר יתר לחץ דם.
כאשר משתמשים ב-rasagiline במקביל עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (פלואוקסטין, פלובוקסאמין), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וטטרציקליות עלולות לפתח תסמונת סרוטונין, מתבטא בבלבול, מצב היפומאני, אי שקט מוטורי, לחלות, tremore, שלשול. אולי, יש להימנע משימוש משולב של rasagiline עם תרופות דומות, ואם יש צורך בשימוש בו-זמנית, יש לנקוט באמצעי זהירות מוגברים.

בגלל, שהאיזואנזים CYP1A2 משתתף במטבוליזם של rasagiline, מעכבים פעילים של אנזים זה (למשל, ציפרופלוקסצין) עלול להגביר את ריכוז התרופה בפלסמת הדם, מה קובע זהירות בשילוב תרופות כאלה עם rasagiline.

בחולים עם מחלת פרקינסון, השימוש בלבודופה אינו משפיע על פינוי הרסאגילין.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.