АЗАРАН
חומר פעיל: Ceftriaxone
כאשר ATH: J01DD04
CCF: צפלוספורין הדור השלישי
ICD-10 קודים (עדות): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
יצרן: A.D HEMOFARM. (סרביה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
אבקה לפתרון לקלט / פלט, ו/ מ ' מלבן ללבן עם גוון צהבהב.
| 1 fl. | |
| צפטריאקסון (מלח נתרן) | 1 ז |
בקבוקי זכוכית חסרת צבע (1) – חבילות קרטון.
בקבוקי זכוכית חסרת צבע (10) – חבילות קרטון.
בקבוקי זכוכית חסרת צבע (50) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Zefalosporinovy אנטיביוטי השלישי דור בספקטרום רחב parenteral. bactericidal האפקטיבי, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
היא פעילה נגד חיידקים אירוביים גראם חיובי: Staphylococcus aureus, סטפילוקוקוס epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוקוס agalactiae, viridans Streptococcus, בוביס Streptococcus; חיידקים אירוביים גראם שלילי: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, spp Citrobacter., spp Enterobacter., (некоторые штаммы резистентны), coli Escherichia, ducreyi Haemophilus, המופילוס אינפלואנצה (כולל. זנים, producyrute penitsillinazou), parainfluenzae Haemophilus, spp קלבסיאלה. (כולל. קלבסיאלה pneumoniae), Moraxella spp., morganii Morganella, Neisseria gonorrhoeae (כולל. זנים, producyrute penitsillinazou), meningitidis Neisseria, shigelloides Plesiomonas, מיראביליס פרוטאוס, vulgaris פרוטאוס, spp Providencia., spp סלמונלה. (כולל. typhi סלמונלה), spp Serratia. (כולל. Serratia marsescens), spp Shigella., Vibrio spp. (כולל. cholerae Vibrio), Yersinia spp. (כולל. enterocolitica Yersinia), aeruginosa Pseudomonas (כמה זנים של); грамотрицательных анаэробных бактерий: spp Bacteroides. (כולל. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), spp Clostridium. (difficile кроме Clostridium), spp Fusobacterium. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), spp Peptococcus., spp Peptostreptococcus.
תרופת C עמיד метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (faecalis אנטרוקוקוס), difficile Clostridium, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие ב-лактамазы).
פרמקוקינטיקה
קליטה והפצה
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: איירווייס, עצמות, מפרקים, мочевыводящий тракт, עור, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 מ"ג 1 ג גמקסימום בפלזמה היא 38 UG / מיליליטר 76 UG / מיליליטר, בהתאמה, ב/ במינון 500 מ"ג, 1 וז 2 ז – 82 UG / מיליליטר, 151 UG / מיליליטר 257 UG / מיליליטר, בהתאמה. У взрослых через 2-24 h לאחר ההזרקה של התרופה במינון 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vד הוא 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / קילוגרם), ילדים – 0.3 l / קילוגרם.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
ניכוי
T1/2 הוא 6-9 לא, מאפשר לך להשתמש בסמים 1 זמן / יום.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 לא 50-60% התרופה היא מופרש הכליות בצורה שלא שונתה, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% מוצר.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (הגיל 75 שנים), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 עולה באופן משמעותי.
חולים, המודיאליזה (CC 0-5 מיליליטר / דקה), T1/2 הוא 14.7 לא; בCC 5-15 מיליליטר / דקה – 15.7 לא; בCC 16-30 מיליליטר / דקה – 11.4 לא; בCC 31-60 מיליליטר / דקה – 12.4 לא.
У детей с менингитом Т1/2 לאחר מופעלת / במנה של 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 לא.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
עדות
טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות, הנגרם על ידי מיקרואורגניזמים רגישים:
-חטיבות העליון והתחתון של מערכת הנשימה (כולל. דלקת ריאות, מורסת ריאות, empyema);
- זיהומים של העור ורקמות רכות;
- זיהומי עצם ומשותפים;
- זיהומים בדרכי שתן (כולל. pyelonephritis);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (כולל. kholangit, empyema כיס המרה);
- זיהום אגן;
- דלקת הצפק;
-דלקת קרום המוח;
-זיהום בקטריאלי;
- אלח דם;
— острая неосложненная гонорея;
- מחלת ליים;
— шигеллез;
-סלמונלה.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
משטר מינון
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
ל מבוגרים וילדים מעל 12 שנים המינון היומי הממוצע הוא 1-2 ז 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי למבוגרים – 4 ז.
ל новорожденных в возрасте до 14 ימים מינון של 20-50 מ"ג / קילוגרם / יום. המינון היומי המקסימאלי 50 מ"ג / קילוגרם.
ל ילדים בגילים 15 дней и до 12 שנים מינון יומי הוא 20-80 מ"ג / קילוגרם.
ילדים במשקל יותר 50 ק"ג המינון שנקבע למבוגרים.
המנה היומית 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 מ '.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 ד. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
ל профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 ז (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
ב דלקת קרום מוח חיידקית у грудных детей и детей младшего возраста מינון של 100 מ"ג / קילוגרם 1 זמן / יום. המינון היומי המקסימאלי - 4 ז. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, ל 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
ב острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 מ"ג.
ב מחלת ליים מיניתי מבוגרים וילדים לְמַנֵן 50 מ"ג / קילוגרם 1 זמן / יום, המינון היומי המקסימאלי – 2 ז. אורך הטיפול – 14 ימים.
ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי коррекция дозы требуется только при אי-ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 10 מיליליטר / דקה), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 ז.
ב חולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
ב חולים עם תפקוד כבד לקוי нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
ב сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
חולים, המודיאליזה, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 סמים g מומס 3.6 מיליליטר מים להזרקה, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 סמים g מומס 3.5 מיליליטר 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. יש לזכור, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 סמים g מומס 9.6 מיליליטר של מים סטריליים להזרקה, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 מ '.
הכנת התמיסה לi / עירוי נ '
2 סמים g מומס 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% פתרון נתרן כלורי; 0.45% פתרון נתרן כלורי + 2.5% דקסטרוז; 5% דקסטרוז; 10% דקסטרוז; 6% раствор декстрана в 5% דקסטרוז; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). משך ב/ עירוי של לפחות 30 מ '.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
תופעות לוואי
מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת.
ממערכת השתן: פגיעה בתפקוד כליות (azotemia, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glycosuria, цilindrurija, המטוריה, oligurija, anurija).
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, הפרעת טעם, נְפִיחָנוּת, stomatitis, glossitis, שלשול או עצירות, enterocolitis pseudomembranous, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbiosis, כאבי בטן, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין, giperʙiliruʙinemija, צהבת cholestatic.
ממערכת hematopoietic: אנמיה, לויקופניה, ריבוי תאי דם לבנים, lymphopenia, נויטרופניה, granulocytopenia, תרומבוציטופניה, תרומבוציטוזיס, ʙazofilija, אנמיה gemoliticheskaya.
ממערכת קרישת הדם: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (השני, VII, ט, איקס), דימום האף, זמן פרותרומבין מוגבר.
תגובות אלרגיות: כוורות, פריחה, גירוד, חום, צְמַרמוֹרֶת; לעתים רחוקות – סימפונות, נפיחות, eozinofilija, multiforme אריתמה יפליט (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), הלם אנפילקטי, מחלה סרום.
תגובות מקומיות: ב/ במבוא – דַלֶקֶת הַוְרִידִים, כאב לאורך הקורס וינה; כאשר אני / ממשל מ ' – רגישות באזור ההזרקה.
אחר: זיהום על גבי (כולל. פַּטֶרֶת הַעוֹר).
התוויות נגד
- רגישות יתר לתרופה;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, פניצילין וcarbapenems.
מ זהירות назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
הריון והנקה
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, כאשר נועדו הטבות לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
אזהרות
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, המודיאליזה, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
טיפול לטווח ארוך צריך להיות באופן קבוע לפקח תמונה דם היקפיים, אינדיקטורים למצב התפקודי של הכבד, הכליה.
במקרים נדירים כאשר אולטרסאונד של כיס המרה מסומנים עם אובדן ההכרה, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (אדמומיות של הפנים, спастические боли в животе и в области желудка, בחילה, הקאות, כאב ראש, ירידה בלחץ דם, טכיקרדיה, נשימה).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, לאחר מכן – GCS.
מחקרים במבחנה הראו, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
מנת יתר
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
טיפול: טיפול סימפטומטי. אין תרופה ספציפית. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
אינטראקציות סמים
צפטריאקסון aminoglycosides יש סינרגיה של חיידקים גראם שליליים רבים (כולל. aeruginosa Pseudomonas), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxone, דיכוי פלורת המעיים, מונע את הסינתזה של ויטמין K. לכן, בעוד שהשימוש בסמים, מפחית הצטברות טסיות דם (NSAIDs, salicilaty, sulfinpirazon), היא מגדילה את הסיכון לדימום.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
יחד עם היישום “לולאה” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
אינטראקציה תרופות
פתרונות שאינם תואמים Farmatsevticeski, содержащими другие антибиотики (כולל. ванкомицин и аминогликозиды) ופתרונות, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, סידן המכיל (כולל. с раствором Рингера).
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום חשוך בטמפרטורה של 15 מעלות עד 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.
