ATENOLOL

חומר פעיל: Atenolol
כאשר ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
כאשר CSF: 01.01.01.02
יצרן: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (הודו)

תרופות טופס, הרכב ואריזות

Excipients: עמילן תירס (יבש), methylparaben, propyl, stearate מגנזיום, glycolate עמילן נתרן, דו תחמוצת צורן colloidal, מים.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

בטא cardioselective₁-חוסם ללא פעילות sympathomimetic פנימית. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: להפחית את קצב לב, דיכוי מוליכות וחרדה, מפחית התכווצות שריר לב. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (ראשון 24 ч после перорального приема) עליות (כתוצאה מגידול בפעילות גומלין של גירוי α-adrenergic וההסרה של β₂-adrenoreceptorov), דרך 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

השפעת hypotensive קשורה עם ירידה בתפוקת לב, פעילות מופחתת של מערכת הרנינה-אנגיוטנסין (חשוב יותר עבור חולים עם הפרשה מוגברת ראשונית של רנין), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. על חשבון הגדלת לחץ הסוף-דיאסטולי בחדר השמאלי וסיבי שריר של חדר מתיחה מוגבר יכולים להגדיל את ביקוש חמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

השפעת antiarrhythmic בשל החיסול של גורמי arrhythmogenic (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת עצבים הסימפתטית, cAMP המוגבר, יתר לחץ דם), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

לעומת זאת, חוסמי בטא הלא סלקטיבי, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ב₂-adrenoreceptory (לבלב, שרירי שלד, עורקים היקפיים שריר חלק, הסימפונות ורחם), ומטבוליזם של פחמימות; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, Ino- и дромотропное действие. כאשר נעשה שימוש במינון גבוה (יותר 100 מ"ג / יום) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 לא, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 שבוע של טיפול. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 שעות לאחר ממשל, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 לא.

פרמקוקינטיקה

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, זמינות ביולוגית – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. עניים לחדור BBB. חלבון פלזמה מחייב – 6-16%.

ט_1/2 הוא 6-9 לא. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: לפחות QC 35 мл / мин T_1/2 הוא 16-27 לא, לפחות QC 15 מיליליטר / דקה – יותר 27 לא, при анурии удлиняется до 144 לא. Выводится в ходе гемодиализа.

חולי קשישים T_1/2 עליות.

עדות

יתר לחץ דם עורקים, משבר יתר לחץ דם, צניחה של שסתום צניפי, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, cardiopsychoneurosis מסוג יתר לחץ דם.

טיפול: CHD, אנגינה (מתח, покоя и нестабильная).

טיפול ומניעה: אוטם שריר לב (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

הפרעות קצב (כולל. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, thyrotoxicosis), סינוס טכיקרדיה, пароксизмальная предсердная тахикардия, najeludochkovaya ו arrythmia חדרית, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, tachyarrhythmia פרוזדורים, רפרוף אוזן.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

בטיפול המשולב: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, pheochromocytoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), thyrotoxicosis; מיגרנה (מניעה).

משטר מינון

להקים בנפרד. Обычная доза для взрослых – בתוך, в начале лечения составляет 25-50 מ"ג 1 זמן / יום. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 מיליליטר / דקה – על ידי 50 מ"ג / יום; לפחות QC 15 מיליליטר / דקה – על ידי 50 מ"ג ביום.

המינון המקסימאלי: взрослым при приеме внутрь – 200 מ"ג / יום 1 או 2 הודאה.

תופעות לוואי

מערכת לב וכלי דם: בחלק ממקרים – ברדיקרדיה, תת לחץ דם, הפרעות AV-הולכה, הופעת התסמינים של אי-ספיקת לב.

ממערכת העיכול: в начале терапии возможны тошнота, עצירות, שלשול, יובש בפה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: в начале терапии возможны усталость, סחרחורת, דיכאון, легкая головная боль, הפרעות שינה, תחושת קור, paresthesias בגפיים, снижение реакционной способности пациента, הפרשה מופחתת של נוזל דמעות, דַלֶקֶת הַלַחמִית.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: עוצמה מופחתת, gipoglikemicakie מדינת בחולים עם סוכרת.

מערכת הנשימה: בחולי predisposed – появление симптомов бронхиальной обструкции.

תגובות אלרגיות: גירוד.

אחר: הזעה מוגברת, אַדְמֶמֶת.

התוויות נגד

AV-блокада השני и III степени, מצור sinoatrialynaya, SSS, ברדיקרדיה, (HR פחות 40 u. / דקה), תת לחץ דם (в случае применения при инфаркте миокарда, לחץ דם סיסטולי פחות מ 100 מ"מ כספית.), הלם קרדיוגני, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, אי ספיקת לב אקוטית, אנגינה Prinzmetal, הנקה, מעכבי MAO בו זמנית, повышенная чувствительность к атенололу.

הריון והנקה

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, אם התועלת המוקרנת לאם עולה הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

אזהרות

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, מחלת ריאות חסימתית כרונית (כולל. אסטמה, נַפַּחַת), חמצת מטבולית, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, אי ספיקת לב כרונית (פיצוי כספי), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (צליעה לסירוגין, תסמונת ריינו), pheochromocytoma, אי ספיקה כבדית, אי ספיקת כליות כרונית, מיאסטניה, thyrotoxicosis, דיכאון (כולל. היסטוריה), psoriaze, הריון, בחולי קשישים, в педиатрии (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, זה יש השלכות על חולים, באמצעות עדשות מגע.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

חולים, פעילויות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

אינטראקציות סמים

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, הפרעות הולכה הביעו; описаны случаи постуральной гипотензии, סחרחורת, כשל חדרית השמאלי, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, הרגעה, יובש בפה.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.