ARKOKSIA
חומר פעיל: etoricoxib
כאשר ATH: M01AH05
CCF: NSAIDs. COX-2 מעכב מאוד סלקטיבית
ICD-10 קודים (עדות): M05, M07, M15, M45
כאשר CSF: 05.01.01.08.01
יצרן: MERCK SHARP & דוהם B.V. (הולנד)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות, סרט מצופה צבע ירוק, עדשה, תפוח-בצורה, הבלטה “ארקוקסיה 60” מצד אחד, ותבליטים “200” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| etoricoxib | 60 מ"ג |
Excipients: פוספט סידן המימן, תאית מייקרו, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: Opadry השני 39K11520 הירוק, שעוות carnauba.
ההרכב של סרט הציפוי: מונוהידראט קטוז, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, triacetine, ארגמן אינדיגו צבע אגם אלומיניום (E132), תחמוצת ברזל צבע צהובה (E172).
2 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
2 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות, סרט מצופה לבן, עדשה, תפוח-בצורה, הבלטה “ארקוקסיה 90” מצד אחד, ותבליטים “202” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| etoricoxib | 90 מ"ג |
Excipients: פוספט סידן המימן, תאית מייקרו, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: Opadry השני הלבן 39K18305, שעוות carnauba.
ההרכב של סרט הציפוי: מונוהידראט קטוז, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, triacetine.
2 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
2 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
גלולות, סרט מצופה ירוק בהיר, עדשה, תפוח-בצורה, הבלטה “ארקוקסיה 120” מצד אחד, ותבליטים “204” – אחר.
| 1 כרטיסייה. | |
| etoricoxib | 120 מ"ג |
Excipients: פוספט סידן המימן, תאית מייקרו, נתרן Croscarmellose, stearate מגנזיום.
ההרכב של הפגז: Opadry השני 39K11529 הירוק, שעוות carnauba.
ההרכב של סרט הציפוי: מונוהידראט קטוז, gipromelloza, טיטניום דו - חמצני, triacetine, ארגמן אינדיגו צבע אגם אלומיניום (E132), תחמוצת ברזל צבע צהובה (E172).
2 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
2 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
4 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
14 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
NSAIDs. COX-2 מעכב סלקטיבי, בלוקי ריכוזים טיפוליים יצירת פרוסטגלנדינים ואנטי דלקתיים, משכך כאבים ומוריד חום אפקט. עיכוב סלקטיבי של COX-2 מלווה בירידה בחומרת סימפטומים קליניים, הקשורים לדלקת, ללא השפעה על תפקוד טסיות דם ורירית קיבה ומעיים.
יש Etoricoxib השפעה תלוי מינון של COX-2 עיכוב, מבלי להשפיע על COX-1 לשימוש במינון יומי של עד 150 מ"ג. Arkoksia® אין כל השפעה על ייצור של פרוסטגלנדינים ברירית הקיבה וזמן דימום. במחקרים עד כה נצפו הפחתה של חומצה הארכידונית והצטברות טסיות דם, מושרה קולגן.
פרמקוקינטיקה
קליטה
לאחר הבליעה נספג במהירות ממערכת העיכול. אוראלית זמינות ביולוגית היא על 100%. לאחר שנטלה את התרופה על קיבה ריקה במינון למבוגרים 120 מ"ג Cמקסימום הוא 3.6 UG / מיליליטר, Tמקסימום -1 שעות לאחר ממשל.
יש צריכת מזון אין השפעה משמעותית על השיעור של etorikoksiba קליטת המידה ובעת קבלת מינון 120 מ"ג. עם זאת, Cמקסימום הם למטה 36% וTמקסימום עליות ב 2 לא.
נוגדי חומצה אינו משפיעות על הפרמקוקינטיקה של התרופה.
הפצה
ערכי AUC ממוצע הגיאומטריים0-24 עשיתי 37.8 x מק"ג h מיליליטר /. etorikoksiba פרמקוקינטיקה במינון הטיפולי הוא ליניארי.
חלבון פלזמה מחייב עולה 92%. Vד במצב יציב הוא על 120 l. Etoricoxib חוצה את מחסום השליה ודם-מוח.
חילוף חומרים
הוא עובר מטבוליזם בהרחבה בכבד, בהשתתפות isoenzyme ציטוכרום P450 (CYP) והיווצרות של 6-hydroxymethyl-etorikoksiba. זוהה 5 etorikoksiba מטבוליטים, עיקרי – 6-שלה נגזר hydroxymethyl וetoricoxib – 6-carboxy-אצטיל-эtorikoksib. יש לי מטבוליטים העיקריים לא הייתה השפעה על COX-1 ולא פעיל או לא פעיל לחלוטין נגד COX-2.
ניכוי
גידול Etorikoksiba מתרחש בצורה של מטבוליטים דרך הכליות. פחות 1% התרופה מופרש בשתן כללא שינוי.
עם אחד ב/ הקדמה של מתנדבים בריאים שכותרת תרופות רדיואקטיביים, מכיל מינון etoricoxib 25 מ"ג, הפגין, מה 70% תרופה מופרשת דרך הכליות, 20% – דרך המעי, בעיקר כמטבוליטים. פחות 2% זה מצא בצורה ללא שינוי.
מצב שיווי המשקל מושגת לאחר 7 ימים עם הצריכה יומית במינון של 120 מ"ג, עם מקדם של צבירה של כ 2, אשר תואם T1/2 – על 22 לא. אישור הפלזמה הוא כ 50 מיליליטר / דקה.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
הבדלי pharmacokinetic בין גברים ונשים נעדרים.
פרמקוקינטיקה בקשישים (65 ומעלה) דומה לזה של צעיר, ואין צורך להתאים את המינון בקשישים.
הבדלים גזעיים אינם משפיעים על הפרמטרים pharmacokinetic etorikoksiba.
בחולים עם פגיעה כבדית קלה (5-6 ציונים בילד-Pugh) מנה אחת במינון etorikoksiba 60 מ"ג / יום, מלווה בעלייה בAUC 16% בהשוואה לנבדקים בריאים.
בחולים עם פגיעה כבדית מתונה (7-9 ציונים בילד-Pugh), שנטל את התרופה במינון של 60 מ"ג ביום, ערך AUC היה זהה, באנשים בריאים, שנטל את התרופה על בסיס יומי באותו המינון.
מחקרים קליניים וpharmacokinetic אלה בחולים עם פגיעה כבדית חמורה (יותר 9 ציונים בילד-Pugh) לא.
פרמטרים pharmacokinetic ליחד במינון של etorikoksiba 120 מ"ג בחולים עם אי ספיקה בינונית עד חמורה כליות סופנית ומחלת כליות (CRF), המודיאליזה, הם לא היו שונים באופן משמעותי מזו של אנשים בריאים. השפעה מועטת על המודיאליזה חיסול (אישור דיאליזה – על 50 מיליליטר / דקה).
הפרמטרים פרמקוקינטיקה בילדים מתחת לגיל etorikoksiba 12 שנים לא נחקרו. במחקרים השוואתיים pharmacokinetic השיג נתונים דומים בקבוצת etorikoksiba היישום של בני נוער (מ 12 ל 17 שנים) משקל גוף 40-60 מינון קילוגרם 60 מ"ג / יום, באותה קבוצת הגיל ומשקל גוף על פני 60 ק"ג – 90 מ"ג / יום, ומבוגרים בעת קבלה 90 מ"ג / יום.
עדות
טיפול סימפטומטי של המחלות ותנאים הבאים:
- דלקת מפרקים ניוונית;
- דלקת מפרקים שגרונית;
- אנקילוזינג Ankiloziruyushtiy;
- תסמיני כאב ודלקת, הקשורים לדלקת מפרקים חולים ציניים חריפים.
משטר מינון
התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה, עם מעט מים.
ב דלקת מפרקים ניוונית המינון המומלץ הוא 60 מ"ג 1 זמן / יום.
ב דלקת מפרקים שגרונית ואנקילוזינג ספונדיליטיס המינון המומלץ הוא 90 מ"ג 1 זמן / יום.
ב דלקת פרקים חריפים ציניות זה מומלץ במינון חריף של 120 מ"ג 1 זמן / יום.
משך השימוש בתרופה במינון של 120 מ"ג הוא לא יותר מ 8 ימים. השתמש במינון האפקטיבי המינימאלי נמוכה כמו קורס קצר אפשרי.
המינון הטיפולי הממוצע תסמונת כאב הוא אחת 60 מ"ג.
חולים עם אי ספיקה כבדית (5-9 מצביע על הילד-Pugh) לא תעלה על המינון היומי המומלץ 60 מ"ג.
תופעות לוואי
לעתים קרובות >10%, לעתים קרובות -1-10%; לפעמים – 0.1-1%; לעתים רחוקות – 0.01-0.1%; -less מאוד נדיר 0.01%, כולל מקרים בודדים.
ממערכת העיכול: לעתים קרובות – כאב ברום הבטן, בחילה, שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, נְפִיחָנוּת; לפעמים – התנפחות בטן, גיהוק, תנועה פריסטלטית מוגברת, עצירות, יובש ברירית הפה, דַלֶקֶת הַקֵבָה, כיבים ברירית הקיבה או תריסריון, תסמונת מעי רגיז, ושט, כיב של רירית הפה, הקאות; לעתים רחוקות – כיבים במערכת העיכול (דימום או ניקוב), צהבת.
ממערכת העצבים: לעתים קרובות – כאב ראש, סחרחורת, חולשה; לפעמים – הפרעת טעם, נמנום, הפרעות שינה, הפרעות חושיות, כולל. paresthesia / giperestezii, אזעקה, דיכאון, ריכוז עני; לעתים רחוקות – הזיות, בלבול.
מהחושים: לפעמים – ראייה מטושטשת, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רעש באוזניים, ורטיגו.
ממערכת השתן: לפעמים – פרוטאינוריה; לעתים רחוקות – כשל כלייתי, בדרך כלל הפיך להסיר את התרופה.
תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות – תגובת anaphylactoid / אנפילקטי, כולל ירידה ניכרת בלחץ דם והלם.
מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות – פעימות לב, עלייה בלחץ דם; לפעמים – גאות ושפל, אירוע מוחי, פרפור פרוזדורים, אי ספיקת לב, שינויי ECG ספציפיים; אוטם שריר לב, לעתים רחוקות – משבר יתר לחץ דם.
מערכת הנשימה: לפעמים – שיעול, נשימה, דימום האף; לעתים רחוקות – סימפונות.
תגובות לדרמטולוגיה: לעתים קרובות – שטפי דם תת-; לפעמים – נפיחות של הפנים, גירוד, פריחה; לעתים רחוקות – כוורות, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, התסמונת של ליאל.
סיבוכי זיהומיות: לפעמים – דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, זיהומים של דרך הנשימה העליונה, בדרכי שתן.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: לפעמים – התכווצויות שרירים, כאבי מפרקים, כאבי שרירים.
חילוף חומרים: לעתים קרובות – נפיחות, אגירת נוזלים; לפעמים – שינויי בתיאבון, עלייה במשקל.
ממחקרי מעבדה: לעתים קרובות – עלייה בtransaminases כבד; לפעמים – הגדלת החנקן בדם ובשתן, להגדיל את פעילות CPK, ירידה בהמטוקריט, ירידה בהמוגלובין, היפרקלמיה, לויקופניה, תרומבוציטופניה, להגדיל בקריאטינין בדם, להגדיל בחומצה שתן; לעתים רחוקות – להגדיל בנתרן בסרום.
אחר: לעתים קרובות – תסמינים דמויי שפעת; לפעמים – כאבים בחזה.
התוויות נגד
- שילוב מלא או חלקי של אסטמה, polyposis חוזר האף, הסינוסים או paranasal וחוסר סובלנות של אספירין ו- NSAIDs האחר (כולל. היסטוריה);
- Erosive וכיבה שינויים בקרום הרירי של הקיבה או תריסריון, דימום במערכת העיכול פעיל, דימום מוחי או אחר;
- מחלות מעי דלקתיות (מחלת קרוהן, קוליטיס yazvennыy nespetsificheskiy) החרפה;
- הפרעות דימום המופיליה ואחרות;
- אי ספיקת לב חמורה (מעמד פונקציונלי II-IV NYHA);
- פגיעה כבדית חמורה (יותר 9 מצביע על הילד-Pugh) מחלת כבד פעילה או;
- אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 30 מיליליטר / דקה), מחלת כליות מתקדמת, היפרקלמיה אישרה;
- תקופה שלאחר עורק מעקפי השתלה; מחלת עורקים היקפית, מחלות כלי דם במוח, מחלת לב כלילית סימפטומטי;
- כדי ערכי BP מתמשכים, עולה 140/90 מ"מ כספית. מאמר. עם יתר לחץ דם בלתי מבוקר;
- הריון,
- הנקה (הנקה);
- ילדים עד גיל 16 שנים;
- רגישות יתר לאחד ממרכיבי התרופה.
מ זהירות שימוש בסמים בנוכחות נתונים זכירה על התפתחות נגעים כיבית GIT, инфекции הליקובקטר פילורי, הקשישים, חולים, ארוך השתמש ב- NSAID, שותים תכופים, עם מחלות גופניות חמורות, דיסליפידמיה / היפרליפידמיה, בחולים עם סוכרת, יתר לחץ דם, נפיחות וצבירת נוזלים, עישון, בחולים עם CC פחות 60 מיליליטר / דקה, עם תרופות לטיפול הבאה במקביל: תרופות נגד קרישת דם (למשל, varfarinom), נוגד טסיות (למשל, חומצה אצטילסליצילית, קלופידוגרל), GCS (למשל, פרדניזולון), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (למשל, citalopram, פלואוקסטין, פרוקסטין, סרטרלין).
הריון והנקה
התרופה היא התווית בהריון והנקה.
שימוש בתרופה יכולה לפגוע בפוריות נשית ואינו מומלצת לנשים, הריון תכנון.
אזהרות
לוקח ארקוקסיה תרופות® זה דורש מעקב קפדני של לחץ דם. כל החולים במינויו של הסמים צריכים להיות ניטור של לחץ דם במהלך השבועיים הראשונים של טיפול ולאחריו מעת לעת.
אתה צריך גם לפקח תפקוד כבד ותפקודי כליות באופן קבוע.
במקרה של transaminases כבד גבוה 3 יש לבטל פעמים או יותר ביחס לתרופת הווליום.
בהתחשב בסיכון המוגבר לתופעות לוואי עם עלייה במשך האשפוז הוא הכרחי על מנת להעריך את הצורך להמשיך לקחת את התרופה ואת האפשרות של הפחתת מינון מעת לעת.
אין להשתמש בתרופה במקביל ל- NSAIDs האחר.
הפגז של ארקוקסיה הסמים® הוא מכיל לקטוז בכמות קטנה, שיש לשקול בעת מתן התרופה לחולים עם חסר לקטאז.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות. חולים, שנצפה פרקים של סחרחורת, נמנום או חולשה, יש להימנע מפעילות, הדורש ריכוז של תשומת לב.
מנת יתר
בניסויים קליניים בארקוקסיה ממנת יתר® לא דווח. בניסויים קליניים, מנה אחת של ארקוקסיה® במנה אחת ל 500 מ"ג או קבלה מרובה של עד 150 מ"ג / יום ל 21 היום לא לגרום לתופעות רעילות משמעותיות.
סימפטומים: מנת יתר של התרופה עלול לגרום לתופעות לא רצויות במערכת העיכול, לב וכלי דם וכליות.
טיפול: טיפול סימפטומטי. Etoricoxib אינו מופיע בהמודיאליזה, הפרשה של התרופה בדיאליזה פריטוניאלית לא נחקרה.
אינטראקציות סמים
אינטראקציות pharmacodynamic
חולים, קומדין קבלה, ארקוקסיה קבלה® לְמַנֵן 120 מ"ג / יום, לוו בעלייה של כ 13% יחס מנורמל בינלאומי (MHO) וזמן פרותרומבין. חולים, קבלת תרופות קומדין או דומה, זה צריך להיות במעקב אינדיקטורים MHO בתחילת הטיפול, או לשנות את מינון ארקוקסיה®, במיוחד בימים הראשונים.
ישנם דיווחים, כי NSAIDs לא סלקטיבי ומעכבי COX-2 סלקטיבית עשויים להפחית את השפעת hypotensive של מעכבי ACE. אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון בעת טיפול בחולים, לוקח ארקוקסיה® יחד עם מעכבי ACE. בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי (למשל, או על ידי התייבשות אצל הקשישים) שילוב זה עלול להחריף את אי ספיקת הכליות התפקודית.
Arkoksia® זה יכול לשמש בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, במינונים נמוכים, למניעת מחלות לב וכלי דם. עם זאת, מינויו הזמני של חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים וארקוקסיה® זה עלול להוביל לעלייה בשכיחות של כיבים במערכת העיכול או סיבוכים אחרים בהשוואה לנטילת ארקוקסיה® . לאחר שהגיע etorikoksiba שיווי המשקל שקיבל מנה 120 מ"ג 1 פעמים / היום לא השפיעו על הפעילות אנטי-טסיות של חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים (81 מ"ג / יום). התרופה אינה מחליפה את אפקט מניעתי של אספירין במחלות לב וכלי דם. ציקלוספורין וtacrolimus להגביר את הסיכון של חולים שטופלו בNephrotoxicity בארקוקסיה®.
אינטראקציות pharmacokinetic
יש ראיות, כי NSAIDs לא סלקטיבי ומעכבי COX-2 סלקטיבי עשוי להגדיל את הריכוז בפלזמה של ליתיום. אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון בעת טיפול בחולים, לוקח ארקוקסיה® בו זמנית עם ליתיום.
שני מחקרים חקרו את ההשפעות של ארקוקסיה® לְמַנֵן 60, 90 ו 120 מ"ג 1 זמן / יום במשך שבעה ימים בחולים, קבלה 1 מטוטרקסט פעם בשבוע במינון של 7.5 ל 20 מ"ג על דלקת מפרקים שגרונית. Arkoksia® לְמַנֵן 60 ו 90 מ"ג לא השפיע על הריכוז בפלזמה (על ידי AUC) ופינוי כלייתי של מטוטרקסט. במחקר אחד, ארקוקסיה® לְמַנֵן 120 מ"ג לא השפיע על הריכוז בפלזמה (על ידי AUC) ופינוי כלייתי של מטוטרקסט. בארקוקסיה מחקר אחרת® לְמַנֵן 120 מ"ג עלה ריכוזי הפלזמה methotrexate ב 28% (על ידי AUC) והפחית את הפינוי כלייתי של methotrexate ב 13%. בעוד מינוי ארקוקסיה® במינונים מעל 90 מ"ג / יום ומטוטרקסט צריכים להיות במעקב להופעה האפשרית של השפעות רעילות של מטוטרקסט.
גלולות למניעת הריון: ארקוקסיה קבלה® לְמַנֵן 120 מ"ג בגלולות למניעת הריון, מכיל 35 מיקרוגרם של אסטרדיול ethinyl ו 0,5 ל 1 norethindrone מ"ג ל 21 יום, בו זמנית או עם הבדל ב 12 עליות שעות קבועות AUC0-24 эtinilэstradiola של 50-60%. עם זאת, הריכוז של norethisterone בדרך כלל לא להגדיל במידה משמעותית מבחינה קלינית. עלייה בריכוז של אסטרדיול ethinyl זה צריכה להילקח בחשבון בעת הבחירה למניעת הריון מתאים ליישום בו זמני של ארקוקסיה®. עובדה זו עלולה להוביל לעלייה בשכיחות של תרומבואמבוליזם, על ידי הגדלת החשיפה של אסטרדיול ethinyl. אינטראקציה pharmacokinetic משמעותית עם SCS נמצאה.
Etoricoxib אינו משפיע על AUC0-24 בשיווי משקל או חיסול של דיגוקסין. באותו הזמן, etoricoxib מגביר Cמקסימום (בממוצע 33%), אשר עשוי להיות רלוונטי בפיתוח יתר של דיגוקסין.
ארקוקסיה קבלת סימולטני® וריפאמפיצין (inducer חזקה של חילוף חומרים בכבד) מפחית ל 65% Etorikoksiba הפלזמה AUC. אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון בעת מינוי ארקוקסיה® ריפאמפיצין.
Antatsidы וketoconazole (מעכב חזק של CYP3A4) השפעה לא משמעותית מבחינה קלינית בארקוקסיה הפרמקוקינטיקה®.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה, אין להשתמש מעבר לתאריך התפוגה.
