מפגר ARIFON
חומר פעיל: Indapamid
כאשר ATH: C03BA11
CCF: משתן. תרופות להורדת לחץ דם
ICD-10 קודים (עדות): I10
מועד הרישום: 08.07.08
יצרן: Les המעבדות servier (צרפת)
תרופות טופס, הרכב ואריזות
טבליות בשחרור מבוקרות, סרט מצופה לבן, סיבוב, עדשה.
| 1 כרטיסייה. | |
| indapamid | 1.5 מ"ג |
Excipients: gipromelloza, סיליקה נטול מים קולואיד, מונוהידראט קטוז, stearate מגנזיום, povidone.
ההרכב של סרט הציפוי: gipromelloza, גליצרול, stearate מגנזיום, macrogol, טיטניום דו - חמצני.
15 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
30 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Антигипертензивный (диуретический) הכנה, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.
Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, פחות, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Indapamid מספקת אפקט נוגדות יתר לחץ דם במינונים, לא בעלי השפעה מובהקת משתן.
Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (ראשית – סידן), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).
Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Независимо от длительности применения Арифон® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, כולסטרול, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (כולל. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).
Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.
Indapamid מספקת אפקט נוגדות יתר לחץ דם במינונים, לא בעלי השפעה מובהקת משתן.
פרמקוקינטיקה
קליטה
В таблетках Арифона® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
לאחר הבליעה של מנה אחת של Cמקסימום מושגים באמצעות 12 לא. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.
Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.
Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.
הפצה
חלבון פלזמה כריכה על 79%. גss מושגים באמצעות 7 ימי הודאה רגילים.
При повторном приеме Арифона® ретард не происходит накопления индапамида в организме.
חילוף חומרים והפרשה
Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой – 70% וצואה – 22%.
ט1/2 הוא 14-24 לא (ממוצע 18 לא).
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона® ретард не изменяются.
עדות
- יתר לחץ דם עורקים.
משטר מינון
Арифон® ретард назначают внутрь по 1 כרטיסייה. / יום, רצוי בבוקר.
Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.
תופעות לוואי
על ידי איזון vodno-elektrolitnogo: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, בסיכון). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 mmol / L) наблюдалась у 10% חולים, получавших Арифон® לְהַאֲחִיר. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% חולים. דרך 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 mmol / L.
Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.
במקרים נדירים, – повышение уровня кальция в организме.
חילוף חומרים: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.
ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה aplasticheskaya, אנמיה gemoliticheskaya, aplasia מח עצם.
ממערכת העיכול: לעתים רחוקות – בחילה, עצירות, чувство сухости во рту; בכמה מקרים – דלקת לבלב.
תגובות אלרגיות: חולים, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; וסקוליטיס gemorragicheskiy, обострение СКВ.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: לעתים רחוקות – סחרחורת, asthenia, paresthesia, כאב ראש (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.
התוויות נגד
- אי ספיקת כליות חמורה;
- אנצפלופתיה בכבד;
- היפוקלמיה;
- שימוש בו זמנית בתרופות עם, интервал удлиняющими QT;
— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.
הריון והנקה
בדרך כלל, Арифон® ретард нельзя применять при беременности, כולל. для снятия физиологических отеков. זה יהיה מוערך, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
בגלל, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.
אזהרות
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, הפרת האיזון vodno-elektrolitnogo, при увеличении интервала QT на ЭКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, כאשר hyperparathyroidism, סוכרת, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.
Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
При назначении Арифона® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, במיוחד בנוכחות היפוקלמיה.
В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.
У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.
При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.
Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 מ"ג / ד"ל או 220 mmol / L).
У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (מיליליטר / דקה) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).
לנשים: результат вычисления следует умножить на 0.85.
יש להביא בחשבון, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. כתוצאה מכך, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, בדרך כלל, עוברים ללא השלכות. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.
До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.
При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, במיוחד אצל הקשישים, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 mmol / L). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. חוץ מזה, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.
Kaliopenia, так же как и брадикардия, זהו מצב, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, במיוחד להקליד “סְחַרחוּר”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.
При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “סְחַרחוּר”.
זה יהיה מוערך, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.
Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона® ретард следует снижать, לפחות, בתחילת הטיפול.
На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
השתמש ברפואת ילדים
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у ילדים ובני נוער כדי 18 שנים.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
חומרי פעולה, входящих в состав Арифона® לְהַאֲחִיר, זה לא מוביל להפרה של תגובות פסיכו-מוטוריות. עם זאת, יש לקחת בחשבון, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, דורש מוגבר תגובות מהירות את תשומת לב ופסיכו-מוטוריים, может быть снижена.
מנת יתר
Индапамид даже в очень высоких концентрациях (ל 40 מ"ג, כלומר. ב 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
סימפטומים: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, kaliopenia), בחילה, הקאות, תת לחץ דם, פרכוסים, סחרחורת, נמנום, בלבול, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (עקב hypovolemia).
טיפול: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.
אינטראקציות סמים
Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств
При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridil, אריתרומיצין (אני /), galofantrinom, pentamidine, sultoprydom, terfenadine, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “סְחַרחוּר”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.
Сочетания, требующие особого контроля
ביישום עם NSAIDs (לשימוש מערכתי), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. עם אובדן משמעותי של נוזל עלול לפתח אי ספיקת כליות חריפה (בגלל הירידה החדה בקצב סינון גלומרולרי). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении индапамида с другими препаратами, אשר יכולה לגרום להיפוקלמיה, כולל. с амфотерицином B (אני /), תקלות- ו mineralokortikoidami (при системном применении), tetrakozaktidom, חומרים משלשלים, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, אם נחוץ, соответствующее лечение).
При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).
При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).
При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (כולל. המכיל, ספירונולקטון, triamterena) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, אם נחוץ, להתאים טיפול.
При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, קבלת מעכבי ACE, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. נוסף, אם נחוץ, прием диуретиков возобновить. חוץ מזה, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “סְחַרחוּר” (כולל. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, амиодарона, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, איטי, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.
При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, אשר מחובר, כנראה, עם ההתפתחות של אי ספיקת כליות תפקודית, בשל הפעולה של תרופות משתנות (במידה רבה יותר “לולאה”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном® ретард при уровне креатинина более 15 מ"ג / ליטר (135 mmol / L) בגברים ו 12 מ"ג / ליטר (110 mmol / L) נקבה.
При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.
При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, ציין כי אפילו עם יוני מים ונתרן רגילים.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים. Специальные условия хранения не требуются. חיי מדף – 2 שנה.
