אנדנטה

חומר פעיל: залеплон
כאשר ATH: N05CF03
CCF: כדורי שינה
ICD-10 קודים (עדות): F51.2
כאשר CSF: 02.07.01.05
יצרן: גדעון ריכטר בע"מ. (הונגריה)

מינון טופס, מבנה ואריזות

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; תוכן של כמוסות – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipients: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), תאית מייקרו, stearate מגנזיום, indigokarmin, טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן, דו תחמוצת צורן colloidal.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: indigokarmin, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין.

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

כמוסות ג'לטין הקשה, גודל №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; תוכן של כמוסות – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipients: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), תאית מייקרו, stearate מגנזיום, indigokarmin, טיטניום דו - חמצני, אוריל נתרן, דו תחמוצת צורן colloidal.

מרכיבים של קליפת הכמוסה: indigokarmin, טיטניום דו - חמצני, ג'לטין.

7 מחשב. – שלפוחיות (1) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 סוג (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 מ"ג 10 מ"ג ל 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. חוץ מזה, הרגעה, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. אינטראקציה עם ω-קולטנים מובילה לערוצי פתיחת ionoformnyh עצביים ליוני כלור, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь быстро и почти полностью (על 71%) נספג ממערכת העיכול, ג_{מקסימום} в крови при этом достигается через 1 לא. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_{מקסימום}, не влияя на всасываемость препарата.

הפצה

Является жирорастворимым соединением. V_ד после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). מסופק עם חלב.

חילוף חומרים

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. ט_1/2 залеплона – על 1 לא.

ניכוי

Выводится в виде неактивных метаболитов, בעיקר עם שתן (71%) וצואה (17%). ל 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% לְמַנֵן – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. בין מטבוליטים, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (כולל. בכיר 75 שנים) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

עדות

— тяжелые формы нарушения сна (zasыpaniya קושי), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

משטר מינון

משך הטיפול לא יעלה על 2 שמש.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, דרך 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для למבוגרים בלבד – 10 מ"ג. המינון היומי המקסימאלי 10 מ"ג (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). אנשים קשישים התרופה שנקבעה במינון 5 מ"ג (из-за большей чувствительности к снотворным).

ב אי ספיקה כבדית легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 מ"ג (из-за замедленного выведения из организма).

ב כשל כלייתי легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у ילדים בגילים 18 שנים לא מותקן, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: כאבי בטן, בחילה, הקאות, שלשול.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: משותף – כאב ראש, חולשה, hypersomnia, סחרחורת, אמנזיה anterogradnaya (сопровождающаяся нарушением поведения), דיכאון; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): חרדה, hypererethism, תוקפנות, paresthesia, התקפי זעם, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, פרעות התנהגותיות; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, אזעקה, חרדה); נסיגה (כאב ראש, כאבי שרירים, עצבנות, בלבול); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; אטקסיה, רעד, עצבנות, нарушения восприятия. במקרים חמורים,: autoagressiâ, דפרסונליזציה, אובדן שמיעה, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, התקפים.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד.

התוויות נגד

- פגיעה כבדית חמורה;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- מיאסטניה גרביס;

- הריון;

- הנקה;

- גיל של הילדים (ל 18 שנים);

-רגישות יתר רכיב כלשהו של הסם.

מ זהירות назначают при хронической легочной недостаточности, כבד ו / או אי ספיקת כליות, אלכוהוליזם, תלות בסמים (כולל. היסטוריה), עם דיכאון.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).

במינוי הסמים נשים בגיל פוריות следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. תינוקות, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

אזהרות

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 השבוע. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (כולל. בכיר 75 שנים).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (כולל. נפשי). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 כרטיסייה. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, טיפול לטווח ארוך, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: כאב ראש, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, בלבול. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, דפרסונליזציה, אובדן שמיעה, נימול בגפיים, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (נסיגה). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (שינויים במצב רוח, אזעקה, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, לפחות, במהלך 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

При непереносимости лактозы следует учесть, что в состав таблетке, מכיל 5 мг залеплона, כלול 67 מ"ג לקטוז, 10 מ"ג -134 מ"ג.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות, tk. הרגעה, אמנזיה, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

מנת יתר

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (כולל. אתנול). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

סימפטומים: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – נמנום, בלבול, עייפות; במקרים חמורים יותר, – אטקסיה, ירידה בלחץ דם, כשל נשימתי, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

טיפול: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

אינטראקציות סמים

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neuroleptics), других снотворных, טיפול בחרדות, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, אנטיהיסטמינים, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketoconazole, אריתרומיצין) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (ריפאמפיצין, קרבמזפין, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. חיי מדף – 2 שנה.