AMPRILAN
חומר פעיל: רמיפריל
כאשר ATH: C09AA05
CCF: מעכבי ACE
ICD-10 קודים (עדות): I10, I50.0
כאשר CSF: 01.04.01.03
יצרן: d.d Krka. (סלובניה)
צורת מינון, הרכב ואריזה
גלולות לבן או כמעט לבן, סגלגל, שטוח, chamfered.
1 כרטיסייה. | |
рамиприл | 1.25 מ"ג |
Excipients: פחמתי natriya, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, עמילן pregelatinized, נתרן מלח נתרן fumarate.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (12) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (14) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.
גלולות צהוב בהיר, סגלגל, שטוח, chamfered.
1 כרטיסייה. | |
рамиприл | 2.5 מ"ג |
Excipients: פחמתי natriya, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, עמילן pregelatinized, נתרן מלח נתרן fumarate, תחמוצת ברזל צהובה (E172).
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (12) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (14) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.
גלולות צבע ורוד, סגלגל, שטוח, chamfered, с видимыми вкраплениями.
1 כרטיסייה. | |
рамиприл | 5 מ"ג |
Excipients: פחמתי natriya, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, עמילן pregelatinized, נתרן מלח נתרן fumarate, אדום תחמוצת ברזל (E172).
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (12) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (14) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.
גלולות לבן או כמעט לבן, סגלגל, שטוח, chamfered.
1 כרטיסייה. | |
рамиприл | 10 מ"ג |
Excipients: פחמתי natriya, מונוהידראט קטוז, נתרן Croscarmellose, עמילן pregelatinized, נתרן מלח נתרן fumarate.
7 מחשב. – שלפוחיות (2) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (4) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (8) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (12) – חבילות קרטון.
7 מחשב. – שלפוחיות (14) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (6) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – שלפוחיות (9) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
מעכבי ACE. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. רמיפריל – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (אנזים, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 לא, מגיע דרך 3-6 ч и продолжается 24 לא.
Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
ידוע, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) או סוכרת, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (מיקרואלבומינוריה, יתר לחץ דם עורקים, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, עישון). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, או בלי, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
פרמקוקינטיקה
קליטה
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. גמקסימום רמות הפלזמה הושגו לאחר 1 לא.
הפצה וחילוף חומרים
Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – рамиприлата, активность которого в 6 גבוה פי, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 שעות לאחר ממשל, равновесная концентрация – ל 4 מנה היום.
Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата – 56%.
ניכוי
Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (על – 60%) בעיקר כמטבוליטים, פחות 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Рамиприл выводится в несколько этапов. ט1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 לא – для рамиприла.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
מחקר, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 ל 75 שנים, מוצג, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики ב молодых здоровых добровольцев.
При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.
У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.
עדות
- יתר לחץ דם עורקים;
- אי ספיקת לב;
— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.
משטר מינון
ב יתר לחץ דם рекомендуемая начальная доза Амприлана® הוא 2.5 מ"ג 1 זמן / יום (בוקר, צום) או ב 2 הודאה. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 מ"ג / יום, המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג / יום.
חולים, לוקח תרופות משתנות, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана®.
בחולים עם יתר לחץ דם, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 מ"ג 1 קבלה. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.
ב אי ספיקת לב כרונית начальная доза Амприлана® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, הוא 1.25 מ"ג / יום 1 קבלה. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג.
חולים, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана® для таких пациентов составляет 1.25 מ"ג.
Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 ו 10 днями после инфаркта миокарда. המינון הראשוני הוא 2.5 מ"ג 2 פעמים / יום, דרך 2 дня дозу повышают до 5 מ"ג 2 פעמים / יום. Поддерживающая доза Амприлана® הוא 2.5-5 מ"ג 2 פעמים / יום. Препарат принимают утром и вечером. המינון היומי המקסימאלי – 10 מ"ג.
При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 מ"ג 2 פעמים / יום. דרך 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 מ"ג 2 פעמים / יום, מאוחר יותר 2 дня доза может быть повышена до 5 מ"ג 2 פעמים / יום (בבוקר ובערב).
Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 מ"ג 2 פעמים / יום, то лечение Амприланом® להפסיק.
ב пациентов с КК > 0.5 мл/сек (30 מיליליטר / דקה) שינוי מינון לא נדרש. ל пациентов с КК < 0.5 мл/сек (30 מיליליטר / דקה) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 מ"ג, המינון היומי המקסימאלי – 5 מ"ג.
ל חולים עם אי ספיקת כליות (CC 20-50 מיליליטר / דקה) הגיל 65 שנים, с сопутствующим сахарным диабетом מינון ההתחלתי הוא 1.25 מ"ג 1 זמן / יום, מינון תחזוקה – 2.5 מ"ג, המינון היומי המקסימאלי – 5 מ"ג.
ניטור קפדני של מטופלים, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.
התרופה נלקחת דרך הפה, שתייה מרובה של נוזלים, ללא קשר לארוחה.
תופעות לוואי
מערכת לב וכלי דם: ירידה בלחץ דם, עם לחץ דם נמוך, עם לחץ דם נמוך, טכיקרדיה; לעתים רחוקות (при чрезмерном снижении АД) – הפרעות קצב, אנגינה, אוטם שריר לב.
עם מערכת המין והשתן: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, פרוטאינוריה, уменьшение объема мочи, ירידה בחשק המיני.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, שבץ, סחרחורת, כאב ראש, חולשה, נמנום, paresthesia, нервная возбудимость, חרדה, רעד, התכווצות שרירים, הפרעת מצב רוח, פרכוסים; כאשר נעשה שימוש במינונים גבוהים – נדודי שינה, חרדה, דיכאון, בלבול, התעלפות.
מהחושים: הפרעות שיווי המשקל, הפרעות טעם (למשל, טעם מתכתי), חוש הריח, слуха и зрения, רעש באוזניים.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול או עצירות, כאב ברום הבטן, ileus, דלקת לבלב, צהבת, צהבת cholestatic, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, יובש בפה, צמא, ירידת בתיאבון, stomatitis, glossitis, עלייה בtransaminases כבד, giperʙiliruʙinemija.
מערכת הנשימה: שיעול יבש, סימפונות, נשימה, נזלת, נזלת, דַלֶקֶת הַגַת, ברונכיטיס.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, כוורות, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רגישות, בצקת angioneurotic של הפנים, גפיים, שפתיים, שפה, глотки и/или гортани, אטופיק exfoliative, יפליט multiforme אריתמה (כולל. תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), necrolysis אפידרמיס הרעיל (התסמונת של ליאל), בּוּעֶנֶת, serozit, oniholiz, כלי דם, שָׁרֶרֶת, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, דלקת פרקים, eozinofilija.
אחר: התקרחות, היפרתרמיה, זיעה מוגברת, giperkreatininemiя, BUN המוגבר, היפרקלמיה,giponatriemiya, ההופעה של נוגדני antinuclear.
התוויות נגד
- היסטוריה של אנגיואדמה (כולל. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);
— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
— стеноз артерии единственной почки;
— состояние после трансплантации почек;
— гемодиализ;
- כשל כלייתי (CC < 20 מיליליטר / דקה);
— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
- קרדיומיופתיה obstruktivnaya Gipertroficheskaya;
-היפראלדוסטרוניזם ראשוני;
- הריון;
- הנקה (הנקה);
- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.
מ זהירות следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), אנגינה לא יציבה, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированном легочном сердце, אי ספיקת כליות ו / או כבד, היפרקלמיה, giponatriemii (כולל. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), יכול, сопровождающемся снижением ОЦК (כולל. שלשול, הקאות), מחלות מערכתיות של רקמת חיבור, סוכרת, דיכוי מח העצם hematopoiesis, חולי קשישים.
הריון והנקה
Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (הנקה).
Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, הריון תכנון. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.
הוקם, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.
לפי מחקרי ניסויים не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.
אזהרות
Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.
В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом® (במיוחד בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), אי ספיקת לב.
Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.
Во время лечения Амприланом® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана® או לבטל מוצר.
У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.
У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана® חולים, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
На фоне терапии Амприланом® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.
В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, תרומבוציטופניה, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) וחולים, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.
У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (ספירונולקטון, amilorid, טריאמטרן) и назначении препаратов калия.
При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (תת לחץ דם, נשימה, הקאות, פריחה בעור), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
В период лечения Амприланом® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות (סחרחורת, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, ברדיקרדיה, הלם, שיבוש של מאזן מים ואלקטרוליטים, אי ספיקת כליות חריפה.
טיפול: במקרים קלים – שטיפת קיבה, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 דקות לאחר מתן). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% נתרן כלורי; при брадикардии – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.
אינטראקציות סמים
Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
При одновременном применении рамиприла и других средств, להורדת לחץ דם (משתן, חנקות, תרופות טריציקליות, הרדמה), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.
Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.
Вазопрессорные симпатомиметики (אדרנלין, נוראדרנלין) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.
Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, מערכת חיסון, סטרואידים, procainamide, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.
Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.
Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.
Одновременное применение рамиприла и НПВС (חומצה אצטילסליצילית, Indomethacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.
Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.
Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.
Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, מקום יבש בטמפרטורות לא גבוהות יותר של 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.