AMLORUS
חומר פעיל: Amlodipine
כאשר ATH: C08CA01
CCF: חוסם ערוץ Kalьcievыh
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I20.1
כאשר CSF: 01.03.02
יצרן: סינתזה של (רוסיה)
מינון טופס, הרכב ואריזות
גלולות לבן, סיבוב, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 כרטיסייה. | |
| amlodipine (в форме безилата) | 2.5 מ"ג |
| – ” – | 5 מ"ג |
| – ” – | 10 מ"ג |
Excipients: לקטוז, עמילן תפוח אדמה, povidone, krospovydon, תאית מייקרו, stearate סידן, טַלק.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
פעולה תרופתית
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, נגזר dihydropyridine. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas עם קולטנים dyhydropyrydynovыmy, ערוצי סידן בלוקים, מפחית את המעבר הטרנסממברני של יוני סידן לתוך התא (בעיקר בתאי שריר חלק בכלי דם, משריר לב).
האפקט נגד אנגינה בשל התרחבות של עורקים ועורקי לב ופריפריה: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; הרחבת arterioles ההיקפית, уменьшает ОПСС, מפחית את postnagruzku על הלב, הפחתת צריכת חמצן של שריר הלב. הרחבת עורקים הכליליים הגדולים וarterioles באזורים ללא שינוי ואיסכמי של שריר הלב, מגביר את אספקת חמצן לשריר הלב (במיוחד באנגינה vasospastic); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (כולל. הנגרם על ידי עישון). בחולים עם תעוקת חזה ומנה אחת ביום מגביר את הפעילות הגופנית בזמן הריצה, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
יש לו השפעה hypotensive תלוית מינון ארוכה. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
כאשר מנה אחת יתר לחץ דם מספקת הפחתה קלינית משמעותית בלחץ דם מעל 24 לא (במצב של המטופל שוכב ולא עומד). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
מפחית את מידת היפרטרופיה של חדר השמאלי, יש אנטי טרשתי והשפעה על הלב במחלת לב איסכמית. אין השפעה על contractility ועל הולכה שריר הלב, זה אינו גורם לעלייה בקצב לב רפלקס, тормозит агрегацию тромбоцитов, מגביר את קצב סינון גלומרולרי, יש לו השפעה natriuretic חלשה. בנפרופתיה סוכרתית אינו מגדיל את חומרת מיקרואלבומינוריה. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 לא, длительность эффекта 24 לא.
פרמקוקינטיקה
קליטה
לאחר מתן אוראלי של amlodipine נספג לאט ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת של 64-90%. גמקסימום בפלסמת הדם דרך 6-9 לא. גss הושג לאחר 7 ימים של טיפול. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
הפצה
V הממוצעד הוא 21 l / קילוגרם, המצביע על, כי רוב הסמים הוא ברקמות, ויחסית קטן – בדם. מחייב לחלבוני פלזמה – 95%.
הכנת חודר את שנוצרה. מסופק עם חלב.
חילוף חומרים
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) בכבד למטבוליטים פעילים, חשוף השפעת “מעבר ראשון” דרך כבד. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
ניכוי
После однократного перорального приема T1/2 זה משתנה בין 31 ל 48 לא, T כאשר מינוי מחדש1/2 כ 45 לא. אודות 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – בצורה ללא שינוי, 20-25% – עם צואה. האישור הכולל של amlodipine 0.116 мл/с/кг (7 מיליליטר / דקה / קילוגרם, 0.42 L / H / קילוגרם).
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים
חולי קשישים (בכיר 65 שנים) חיסול של amlodipine האט (ט1/2 – 65 לא) по сравнению с молодыми пациентами, עם זאת, יש הבדל זה אין משמעות קלינית. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (ט1/2 – ל 60 לא).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
עדות
- יתר לחץ דם עורקים (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: תרופות משתנות, חוסמי בטא, מעכבי ACE);
- אנגינה יציבה, vazospastical stenocardia (אנגינה Prinzmetal) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
משטר מינון
התרופה שנקבעה בתוך.
כאשר טיפול יתר לחץ דם ו אנגינה начальная составляет 5 מ"ג 1 זמן / יום. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 מ"ג 1 זמן / יום. ב יתר לחץ דם מינון תחזוקה עשוי להיות 5 מ"ג / יום.
ב אנגינה vasospastic (אנגינה Prinzmetal) – 5-10 мг /сут в 1 קבלה.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, בטא-adrenoblokatorami, ואת מעכבי ACE.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ב חולים עם אי ספיקת כבד, חולי קשישים начальная доза при יתר לחץ דם может составлять 2.5 מ"ג.
תופעות לוואי
מערכת לב וכלי דם: פעימות לב, נשימה, ירידה ניכרת בלחץ דם, התעלפות, כלי דם, נפיחות (נפיחות בקרסוליים ובכפות הרגליים), הַסמָקָה; לעתים רחוקות – הפרעות קצב (ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית, רפרוף אוזן), כאבים בחזה, עם לחץ דם נמוך; בחלק ממקרים – פיתוח או החמרה של אי ספיקת לב, arrythmia, מיגרנה.
ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, fatiguability, נמנום, שינויים במצב רוח, פרכוסים; לעתים רחוקות – אובדן ההכרה, gipesteziya, עצבנות, paresthesia, רעד, ורטיגו, asthenia, חולי, נדודי שינה, דיכאון, חלומות יוצא דופן; בחלק ממקרים – אטקסיה, אדישות, ažitaciâ, אמנזיה.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, כאב ברום הבטן, לעתים רחוקות – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), דלקת לבלב, יובש בפה, נְפִיחָנוּת, נכון giperplaziya, עצירות או שלשול; בחלק ממקרים – דַלֶקֶת הַקֵבָה, תיאבון מוגבר.
ממערכת השתן: לעתים רחוקות – thamuria, דַחַק, נוקטוריה; בחלק ממקרים – dizurija, פוליאוריה.
על החלק ממערכת הרבייה: לעתים רחוקות – בעיות בתפקוד מינית (כולל. עוצמה מופחתת), דַדָנוּת.
תגובות לדרמטולוגיה: בחלק ממקרים – dermatoxerasia, התקרחות, דרמטיטיס, אַרגְמֶנֶת, livor.
תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה (בt. לא. эritematoznaya, פריחה maculopapular, כוורות), אנגיואדמה.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: לעתים רחוקות – כאבי מפרקים, arthrosis, כאבי שרירים (שימוש ממושך); בחלק ממקרים – מיאסטניה.
חילוף חומרים: לעתים רחוקות – полиурикемия, עלייה / ירידה במשקל גוף, giperglikemiâ, זיעה מוגברת, צמא; בחלק ממקרים – זיעה דביקה קרה.
ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, לויקופניה.
מהחושים: לעתים רחוקות – ראייה מטושטשת, כֶּפֶל רְאִיָה, דַלֶקֶת הַלַחמִית, עיניים כואבות, טינטון, parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.
מערכת הנשימה: לעתים רחוקות – קוצר נשימה, דימום האף, שיעול, נזלת.
אחר: לעתים רחוקות – כאבי גב.
התוויות נגד
- תת לחץ דם חמור;
- לצמצם;
- הלם קרדיוגני;
— אנגינה לא יציבה (חוץ משיחות prinzmetala);
- הריון;
- הנקה;
- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);
-רגישות יתר amlodipine, אחרים digidropiridina נגזרות.
מ זהירות следует применять препарат при תפקוד כבד לא תקין, SSS (ברדיקרדיה vыrazhennaya, טכיקרדיה), אי ספיקה לב כרונית של ההחרפה, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, היצרות של אב העורקים, היצרות צניפי, קרדיומיופתיה חסימתית hypertrophic, באוטם שריר לב (ול 1 месяца после него), סוכרת, нарушении липидного профиля, בחולי קשישים.
הריון והנקה
התרופה היא התווית בהריון והנקה (הנקה).
אזהרות
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, היפרפלזיה של דימום, חניכיים).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Amlodipine אינו משפיע על ריכוז הפלסמה של אשלגן, גלוקוז, TG, כולסטרול כללי, LDL, חומצת שתן, креатинина и азота мочевины.
השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. עם זאת, חלק מחולים, רצוי בתחילת הטיפול, ייתכן שייתקל בנמנום או סחרחורת. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ דם, טכיקרדיה, מוגזם vasodilation היקפיים.
טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחם פעיל, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, מיקום הנעלה של הגפיים, контроль ОЦК, מערכת ניקוז. Для восстановления тонуса сосудов – שימוש בvasopressors (בהעדר התוויות נגד לשימוש בם); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. nyeeffyektivyen המודיאליזה.
אינטראקציות סמים
מעכבי חמצון mikrosomalnogo להגדיל את ריכוז בפלסמת הדם של amlodipine, מעלה את הסיכון של תופעות לוואי, ומעוררים של אנזימי כבד מיקרוזומליים – уменьшают.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, במיוחד indomethacin (שמירת נתרן וחסימה של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי הכליות), альфа-адреностимуляторы, אסטרוגנים (שמירת נתרן), sympathomimetic.
ותיאזידים “לולאה” משתן, חוסמי בטא, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Amiodarone, quinidine, אלפא1-adrenoblokatorы, תרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
יש לי סימטידין אין כל השפעה על farmakokinetiku amlodipine.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (בחילה, הקאות, שלשול, אטקסיה, רעד, רעש באוזניים).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Prokaynamyd, quinidine וסמים אחרים, הארכת גרימת מרווח QT, לחזק את ההשפעה השלילית inotropony, עלולה להגביר את הסיכון משמעותי התארכות QT מרווח.
מיץ אשכוליות עלול להפחית את הריכוז של amlodipine בפלזמה, עם זאת, ירידה זו היא כל כך קטנה, זה לא משנה את ההשפעה של amlodipine באופן משמעותי.
תנאי אספקה של בתי מרקחת
התרופה משוחררת תחת המרשם.
תנאים ותנאים
רשימה ב '. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, יבש, מקום חשוך בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 2 שנה.
