AMITRIPTYLINE

חומר פעיל: Amitriptyline
כאשר ATH: N06AA09
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F32
כאשר CSF: 02.02.01
יצרן: אלסי פארמה חברה בע"מ (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות לבן על לבן עם צבע חום צהבהב מעט, טופס ploskotsilindricheskoy, chamfered.

Excipients: עמילן תפוח אדמה, לקטוז, ג'לטין, דו תחמוצת צורן colloidal (aэrosyl), טַלק, stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (4) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (5) – חבילות קרטון.
100 מחשב. – צנצנות פלסטיק (1) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

קבוצת תרופות נוגדות דיכאון של תרכובות טריציקליות, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, ש, האמין, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-קולט, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, כנראה, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

פרמקוקינטיקה

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. חלבון פלזמה מחייב 82-96%. V_ד – 5-10 l / קילוגרם. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

ט_1/2 – 31-46 לא. דווח בעיקר כליות.

עדות

דיכאון (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, כולל. ילדות, אנדוגני, involutional, reaktivnaя, невротическая, תרופה, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), פסיכוזה סכיזופרנית, הפרעה רגשית מעורב, פרעות התנהגותיות (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), בולימיה nervnaya, תסמונת כאב כרונית (כאב כרוני בחולי סרטן, מיגרנה, כאבים ראומטיים, כאבי פנים לא טיפוסיים, neuralgia postgerpeticheskaya, נוירופתיה posttravmaticheskaya, диабетическая невропатия, נוירופתיה perifericheskaya), מניעת המיגרנה, כיב קיבה וכיב התריסריון.

משטר מינון

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 מ ג למשך הלילה. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 מ"ג / יום (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 מ"ג. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 חודשים. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 מ"ג / יום, בדרך כלל 1 זמן / יום בלילה, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 מ"ג / יום.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 שנים – 10-20 мг/сут на ночь, גילאים 11-16 שנים – 25-50 מ"ג / יום.

/ M – מינון ההתחלתי הוא 50-100 מ"ג / יום 2-4 מבוא. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 מ"ג / יום, במקרים חריגים – ל 400 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: נמנום, asthenia, התעלפות, חרדה, חוסר התמצאות, עירור, הזיות (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), חרדה, חוסר מנוחה, маниакальное состояние, מדינה במצב רוח מרומם, תוקפנות, פגיעה בזיכרון, דפרסונליזציה, דיכאון מוגבר, ירידה ביכולת להתרכז, נדודי שינה, סיוטים, zevota, активация симптомов психоза, כאב ראש, מיוקלונוס, dysarthria, רעד (особенно рук, ראשים, שפה), נוירופתיה perifericheskaya (paresthesia), מיאסטניה, מיוקלונוס, אטקסיה, תסמונת פירמידאליים, учащение и усиление эпилептических припадков, שינויי EEG.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך, טכיקרדיה, הפרעות הולכה, סחרחורת, שינויי ECG ספציפיים (интервала ST или зубца T), הפרעות קצב, לחץ דם יציב, нарушение внутрижелудочковой проводимости (הרחבת מיקרו, изменения интервала PQ, בלוק צרור-סניף).

ממערכת העיכול: בחילה, צרבת, הקאות, gastralgia, עלייה או ירידת בתיאבון (להגדיל או הפחתה של משקל גוף), stomatitis, שינוי בטעם, שלשול, потемнение языка; לעתים רחוקות – תפקוד כבד לא תקין, צהבת cholestatic, צהבת

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: отек тестикул, דַדָנוּת, הגדלת חזה, galactorrhea, שינויים בחשק מיני, עוצמה מופחתת, היפו- או היפרגליקמיה, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), תסמונת של הפרשה בלתי הולמת של ADH.

ממערכת hematopoietic: אגרנולוציטוזיס, לויקופניה, תרומבוציטופניה, אַרגְמֶנֶת, eozinofilija.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, כוורות, רגישות, отечность лица и языка.

אפקטים, בשל פעילות אנטיכולינרגית: יובש בפה, טכיקרדיה, הפרעות אירוח, ראייה מטושטשת, midriaz, לחץ התוך עיני מוגבר (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), עצירות, паралитическая непроходимость, אצירת שתן, ירידה מזיעה, בלבול, делирий или галлюцинации.

אחר: נשירת שיער, רעש באוזניים, נפיחות, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

התוויות נגד

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, שכרות חריפה, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, גלאוקומה zakrыtougolynaya, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (בלוק צרור-סניף, תואר AV המצור II), הנקה, ילדים עד גיל 6 שנים (דרך הפה), ילדים עד גיל 12 שנים (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

הריון והנקה

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, למעט במקרים של חירום. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, לפחות, ל 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

לפי מחקרי ניסויים амитриптилин оказывал тератогенное действие.

אזהרות

לנקוט באמצעי זהירות, מחלת לב איסכמית, הפרעות קצב, חסם לב, אי ספיקת לב, אוטם שריר לב, יתר לחץ דם, שבץ, אלכוהוליזם, thyrotoxicosis, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “שוכב” או “сидя”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, כמו גם נוכחותם של גורמים אחרים, повышающих риск развития судорожного синдрома (כולל. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

יש להביא בחשבון, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, מ 14 ימים לאחר ההפסקה של מעכבי MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- ו sympathomimetic, כולל. אפינפרין, אפדרין, isoprenalin, נוראפינפרין, phenylephrine, phenylpropanolamine.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, השפעות אנטיכולינרגיות.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

בתקופת הטיפול יש להימנע מפעילויות שעלולים להיות מסוכנות, הדורש את תשומת לב מוגברת ותגובות פסיכו-מוטוריות מהירות.

אינטראקציות סמים

ביישום עם תרופות, יש השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עלייה משמעותית אפשרית בפעולה מעכבת על מערכת העצבים המרכזית, פעולת hypotensive, דיכאון נשימה.

ביישום עם תרופות, יש פעילות אנטי-כולינרגיות, השפעות אנטיכולינרגיות עשויות להגדיל.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, טכיקרדיה, יתר לחץ דם חמור.

בעוד שהשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות (neuroleptics) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

אם אתה מחיל באמצעים antigipertenzivei (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, גואנתידין – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; עם ברביטורטים, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; עם fluvoxamine – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; פלואוקסטין – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; עם quinidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.