AMIKACIN

חומר פעיל: אמיקצין
כאשר ATH: J01GB06
CCF: aminoglikozidov gruppы אנטיביוטיקה
ICD-10 קודים (עדות): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
כאשר CSF: 06.05.01
יצרן: סינתזה של {רוסיה}

צורת מינון, הרכב ואריזה

פתרון ב/ ומטר / ברור, חסר צבע או מעט צבעוני.

Excipients: bisulfite נתרן (metabisulfite נתרן), סודיום ציטרט d / ו (pentaseskvigidrat סודיום ציטרט), חומצה גופרתית התגרשה, ד מים / ו.

2 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – מתאר מוכרת אריזות (1) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – מתאר מוכרת אריזות (2) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (10) – מתאר מוכרת אריזות (1) – חבילות קרטון.
2 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (10) – קופסות קרטון.

פתרון ב/ ומטר / ברור, חסר צבע או מעט צבעוני.

Excipients: bisulfite נתרן (metabisulfite נתרן), סודיום ציטרט d / ו (pentaseskvigidrat סודיום ציטרט), חומצה גופרתית התגרשה, ד מים / ו.

4 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – מתאר מוכרת אריזות (1) – חבילות קרטון.
4 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (5) – מתאר מוכרת אריזות (2) – חבילות קרטון.
4 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (10) – מתאר מוכרת אריזות (1) – חבילות קרטון.
4 מיליליטר – אמפולה הזכוכית (10) – קופסות קרטון.

אבקה לפתרון לקלט / פלט, ו/ מ ' לבן או כמעט לבן, hygroscopic.

בקבוקונים 10 מיליליטר (1) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 10 מיליליטר (5) – חבילות קרטון.
בקבוקונים 10 מיליליטר (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

Polusinteticeski אנטיביוטיקה רחבת-טווח מ- aminoglycoside, השפעת bactericidal. תקשורת עם ribosom subjedinica ה-30, מונע היווצרות של תעבורה מורכבות ו- RNA שליח, חסימת סינתזה של חלבון, כמו גם הורס את zitoplazmaticalkie ממברנות של חיידקים.

מאוד פעיל נגד אורגניזמים גרם שלילי אירוביים: aeruginosa Pseudomonas, coli Escherichia, spp קלבסיאלה., spp Serratia., spp Providencia., spp Enterobacter., spp סלמונלה., spp Shigella.; כמה מיקרואורגניזמים גרם-חיובי: Staphylococcus spp. (כולל. עמידים לפניצילין, כמה zefalosporynam).

בינוני פעיל נגד spp Streptococcus.

יחד עם מינויו של benzilpenitsillinom מציגה את הסינרגיה פעולה נגד זנים של Enterococcus faecalis.

אין השפעה על מיקרואורגניזמים אנארוביים.

Amikacin אינו מאבד פעילות תחת הפעולה של אנזימים, inaktiviruûŝih aminoglycosides אחרים, עשויה להישאר פעיל נגד זנים של Pseudomonas aeruginosa, עמיד בפני tobramicinu, גנטמיצין ו- netilmicinu.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר / מ' במהירות, לגמרי נספג. ג_{מקסימום} בפלסמה עם / m במנה של 7.5 מ"ג / קילוגרם – 21 UG / מיליליטר, לאחר 30 min / בחליטות במינון 7.5 מ"ג / קילוגרם – 38 UG / מיליליטר. לאחר / m של t_{מקסימום} – על 1.5 לא.

הריכוז הטיפולי הממוצע ב/ב או / מבוא מ' נשמרות לתקופה של 10-12 לא.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב הוא 4-11%. V_ד מבוגרים – 0.26 l / קילוגרם, ילדים – 0.2-0.4 l / קילוגרם, ביילוד: בגיל פחות מ 1 שבועות ומשקלו פחות מ 1500 ז – ל 0.68 l / קילוגרם, בגיל פחות מ 1 מספר שבועות, במשקל של יותר מ 1500 ז – ל 0.58 l / קילוגרם, חולי סיסטיק פיברוזיס – 0.3-0.39 l / קילוגרם.

זה מופץ את נוזל חוץ-תאי (התוכן של אבצס, תפליט פלאורלי, ascite, הלב, synovial, נוזל הלימפה של הצפק); בריכוזים גבוהים זוהה בשתן; נמוך – במרה, חלב אם, ההומור המימי של העין, הפרשות הסימפונות, ברוק, נוזל מוחי שדרתי. הוא חודר לתוך כל רקמות הגוף, היכן שנצבר intracellularly; ריכוזים גבוהים הם נצפו באיברים עם אספקת דם טובה: ריאות, כבד, שריר הלב, טחול, ובעיקר את הכליות, היכן שנצבר החומר בקליפת המוח, ריכוז נמוך יותר – שרירים, רקמת שומן ועצמות.

כאשר אתה מקצה במינונים sredneterapevtičeskih (אוקיי) מבוגרים שלא לחצות את amikacin שנוצרה, כאשר המוח חוצפה רפידה חדירות מגדיל מעט. היילוד היא מושגת ריכוז גבוה בנוזל מוחי שדרתי, יותר מאשר במבוגרים. זה חודר את מחסום השליה: מזוהה בדם של העובר ואת מי שפיר.

חילוף חומרים

האם לא מטבוליזם.

ניכוי

ט_1/2 מבוגרים – 2-4 לא, ביילוד – 5-8 לא, יש ילדים בוגרים – 2.5-4 לא. T הסופי_1/2 – יותר 100 לא (שחרור של מחסני תאיים).

הכליות דוח על-ידי סינון clubockova (65-94 %) בעיקר ללא שינוי. פינוי כלייתי – 79-100 מיליליטר / דקה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ט_1/2 במבוגרים עם הפגיעה בתפקוד הכליות משתנה בהתאם להיקף הפגיעה – ל 100 לא, בחולים עם סיסטיק פיברוזיס – 1-2 לא, חולים עם כוויות ו היפרתרמיה T_1/2 עשוי להיות קצר יותר מהממוצע עקב מרווח מוגברת שטח.

המוצגים על-ידי המודיאליזה (50% ל 4-6 לא), דיאליזה פריטוניאלית הוא פחות יעיל (25% ל 48-72 לא).

עדות

מחלות זיהומיות דלקתיות, הנגרם על ידי מיקרואורגניזמים גראם שליליים (עמיד לגנטמיצין, sizomitsinu וkanamycin) או עמותות של מיקרואורגניזמים שליליים גרם גרם חיובי ו:

- זיהומים בדרכי נשימה (ברונכיטיס, דלקת ריאות, empyema, מורסת ריאות);

- אלח דם;

-ספיגה endocardit;

זיהומים -CNS (כולל דלקת קרום מוח);

- זיהומים של חלל הבטן (כולל. צַפֶּקֶת);

-דלקת בדרכי השתן (pyelonephritis, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, uretrit);

-עייפות זיהומים של העור ורקמות רכות (כולל. כוויות נגועות, כיבים ופצעים נגועים מיטה בראשית שונה);

- זיהום של דרך המרה;

- זיהומי עצם ומשותפים (כולל. דלקת עצם);

-דלקת בפצע;

-זיהום לאחר ניתוח.

משטר מינון

התרופה הוכנסה ל/ מ ', אני / (לרסס, במהלך 2 דקות או טפטוף) מבוגרים וילדים מעל 6 שנים – על ידי 5 מ"ג / קילוגרם כל 8 או ח 7.5 מ"ג / קילוגרם כל 12 לא. ב זיהומים חיידקיים בדרכי השתן (מסובכת) – על ידי 250 מ"ג כל 12 לא; לאחר המודיאליזה הפגישה ניתן להקצות מינון נוספים – 3-5 מ"ג / קילוגרם.

המינון המרבי עבור למבוגרים בלבד – 15 מ"ג / קילוגרם / יום, אך לא יותר 1,5 g / יום ל 10 ימים. משך הטיפול עם/מבוא – 3-7 ימים, איתם – 7-10 ימים.

ל תינוקות לידה מוקדמת מנה בודדת הראשונית של 10 מ"ג / קילוגרם, לאחר מכן 7.5 מ"ג / קילוגרם כל 18-24 לא; ל תינוקות וילדים עד גיל 6 שנים המינון הראשוני – 10 מ"ג / קילוגרם, לאחר מכן 7.5 מ"ג / קילוגרם כל 12 ח ל 7-10 ימים.

ב ברנס נגועה עשוי לדרוש מינון 5-7.5 מ"ג / קילוגרם כל 4-6 h בקשר T קצר_1/2 (1-1.5 לא) קטגוריה זו של חולים.

ב / בטפטוף עבור amikacin מטעה 30-60 מ ', במקרה של צורך – לרסס.

לi / ממשל נ ' (טיפה) התרופה בעבר מדולל 200 מיליליטר 5% דקסטרוז (גלוקוז) או 0.9% פתרון נתרן כלורי. Amikaczina הריכוז בפתרון עבור מופעלת/מבוא לא יעלה על 5 מ"ג / מיליליטר.

ב פונקציות excretory הפרה של הכליות יש צורך להפחית את המינון או הגדל את מרווח הזמן בין wvedeniami. במקרה של עלייה מרווח הזמן בין wvedeniami (אם הערך CC אינו ידוע, ואת מצבו של החולה יציב) המרווח בין המבוא של הכנת להגדיר על פי הנוסחה הבאה:

מרווח (לא) = ריכוז של מי גבינה קריאטינין × 9.

אם ריכוז קריאטינין סרום 2 מ"ג / ד"ל, המינון המומלץ יחיד (7.5 מ"ג / קילוגרם) עליך להזין כל 18 לא. כאשר מגדילים מרווח הזמן של מנה בודדת לא משנה.

אם אחד מנה עם שלא שונתה קודם מנה בכל מצב חולים עם אי ספיקת כליות הוא 7.5 מ"ג / קילוגרם. חישוב המינונים הבאים הוא כדלקמן:

מינון עוקבות (מ"ג), הזנת כל 12 h = QC (מיליליטר / דקה) המינון ההתחלתי × החולה (מ"ג)/אישור QA (מיליליטר / דקה).

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, תפקוד כבד לא תקין (גידול פעילות “כבדית” transaminases, giperʙiliruʙinemija).

ממערכת hematopoietic: אנמיה, לויקופניה, granulocytopenia, תרומבוציטופניה.

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, נמנום, השפעות רעילות (קלונוס, תחושה קהה חושים, עקצוץ, התקפים), הפרה של העברת עצבית-שרירית (דום נשימה).

מהחושים: ototoxicity (אובדן שמיעה, הפרעות שיווי המשקל ומבוך, חירשות בלתי הפיכה), השפעה רעילה על שיווי המשקל (תנועות חוסר איפוס, סחרחורת, בחילה, הקאות).

ממערכת השתן: Nephrotoxicity – פגיעה בתפקוד כליות (oligurija, פרוטאינוריה, mikrogematuriâ).

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, dermahemia, חום, אנגיואדמה.

תגובות מקומיות: כאב באתר ההזרקה, דרמטיטיס, דלקת ורידים וperiphlebitis (ב/ במבוא).

התוויות נגד

? לדלקת בעצה של עצב השמיעה;

-ספיקה כליות כרונית חמורה עם בדם, uremyei;

- הריון;

- רגישות יתר לתרופה;

-רגישות יתר אחרים בהיסטוריה aminoglikozidam.

מ זהירות התרופה צריכה להיות בשימוש כאשר מיאסטניה, parkinsonizme, botulizme (אמינוגליקוזידים יכולים לגרום לפגיעה בהולכה עצבית-שרירית, מה שמוביל להיחלשות נוספת של שרירי השלד), degidratacii, כשל כלייתי, והלידה, בפגים, בחולי קשישים, הנקה.

הריון והנקה

התרופה היא התווית בהריון.

בנוכחות עדויות חיות של התרופה יכול לשמש אצל נשים מניקות. זה יהיה מוערך, לעמוד aminoglikozida החוצה עם חלב בכמויות קטנות. הם נקלטים לקוי של מערכת העיכול, ורשומה לא קשורים לסיבוכים אצל תינוקות.

אזהרות

לפני השימוש הרגישות הגדר של פתוגנים שנבחרו, באמצעות דיסקים, מכיל 30 amikaczina מיקרוגרם. באזור ללא גידול בקוטר 17 מ מ או יותר נחשב אורגניזם רגיש, מ 15 ל 16 מ"מ – רגיש למדי, פחות 14 מ"מ – בר-קיימא.

Amikaczina הריכוז ב הפלזמה לא יעלה 25 UG / מיליליטר (הריכוז הטיפולי 15-25 UG / מיליליטר).

במהלך תקופת הטיפול צריך להיות לא פחות מ 1 פעמים בשבוע כדי לפקח על תפקוד הכליות, עצב השמיעה, מנגנון שיווי המשקל.

הסבירות Nephrotoxicity גבוה יותר בחולים עם פגיעה בתפקוד הכלייתי, כמו גם פעילות של מינונים גבוהים או במשך זמן רב (קטגוריה זו של חולים מחייבים פיקוח יומי של תפקוד הכליות).

מבחן אודיומטריות אינן משביעות רצון, להפחית את המינון או הפסק הטיפול.

חולים עם מחלות זיהומיות דלקתיות של דרכי השתן מומלץ לקחת כמות מוגברת של נוזל עם diureze הולם.

בהיעדרו של דינמיקה חיובית קליני צריך להיות קשובה של התפתחות אפשרית של מיקרואורגניזמים עמידים. במקרים כאלה, זה הכרחי כדי לבטל טיפול וליזום טיפול המתאים.

הכלול בהרכב של נתרן disul′fit עשוי להוביל להתפתחות של חולים עם סיבוכים אלרגיים (עד אנפילקטי התגובות), במיוחד בחולים עם היסטוריה allergological.

מנת יתר

סימפטומים: תגובות רעילות – אובדן שמיעה, אטקסיה, סחרחורת, הפרעות במתן שתן, צמא, ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, צלצולים התחושה באוזניים הנחת או, כשל נשימתי.

טיפול: עבור הסרת את התמסורת neuromuscular אמברגו והשלכותיה – המודיאליזה או דיאליזה פריטוניאלית; סוכני אנטי- קולינסטרםיים, מלח סידן, IVL, אחרים טיפול סימפטומטי ותומכת.

אינטראקציות סמים

מראה סינרגיה גבוהה עם karbenicillinom, benzilpenicillinom, צפלוספורין (בחולים עם אי ספיקה כליות כרונית חמורה כאשר מצמידים השימוש בטא אנטיביוטיקה lactam עלולה להפחית את היעילות של aminoglycosides).

חומצת Nalidixic, polymyxin b, ציספלטין, ואנקומיצין מגדיל את הסיכון של התפתחות של אוטו- וNephrotoxicity.

משתן (במיוחד הלב נמצא כאן), צפלוספורין, פניצילין, sulfonamides ו- NSAIDS, מתחרה על הפרשה פעילה בעצם nefrona, גוש eliminatiu aminoglycosides, להגביר את הריכוז שלהם ב הנסיוב, חיזוק nefro- ו neurotoxicity.

Amikacin מגבירה את miorelaksirutee kurarepodobnykh סמים.

יחד עם amikacin methoxyflurane, Parenteral polymyxin, capreomycin ותרופות אחרות, חסימת הולכה עצבית-שרירית (פחמימנים הלוגניים – משמעות עבור הרדמה משאיפת, משככי כאבים אופיואידים), מספר רב של חומרים משמרים citratnymi עירויי דם להגביר את הסיכון של עוצר נשימה.

הזרקת indometacin מגדיל את הסיכון של תופעות רעילות aminoglikozidov (העלייה ב- T_1/2 חיסול קרקע מופחת).

Amikacin מפחית את יעילות antimiasteniceskih הסמים.

אינטראקציה תרופות

Farmatsevticeski תואם ל- penitsillinami, geparinom, צפלוספורין, capreomycin, amphotericin B, הידרוכלורותיאזיד, אריתרומיצין, nitrofurantoinom, ויטמינים b ו- c, אשלגן כלורי.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים, יבש, לצד האפל בטמפרטורות שבין 5° c עד 25° c. חיי מדף – 2 שנה.