АЛЗОЛАМ

חומר פעיל: Alprazolam
כאשר ATH: N05BA12
CCF: סם הרגעה (anksiolitik)
ICD-10 קודים (עדות): F32, F40.0, F41.0, (ו) 41.1
כאשר CSF: 02.04.01
יצרן: Sun Pharmaceutical Industries בע"מ. (הודו)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות סיבוב, וליום, צבע ירוק, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – עם עוד.

Excipients: לקטוז, תאית מייקרו, עמילן, stearate מגנזיום, סיליקה נטול מים קולואיד, צבעים (quinoline הצהוב, כחול מבריק).

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (10) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

חומר חרדה (סם הרגעה), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, הרגעה, snotvornoe, פרכוסים, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, פחד, לדאוג) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

פרמקוקינטיקה

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הגיעו בתוך 1-2 לא.

כריכה לחלבוני פלזמה היא 80%.

הוא חילוף חומרים בכבד.

ט_1/2 ממוצעים 12-15 לא. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

עדות

Тревожные состояния, נוירוזות, חָרֵד, опасности, לדאוג, מתח, ухудшением сна, עצבנות, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, דאגה, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

משטר מינון

פרט. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

המינון הראשוני הוא 250-500 ז 3 פעמים / יום, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 מ"ג / יום.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 ז 2-3 פעמים / יום, מינוני תחזוקה – 500-750 מ"ג / יום, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, מאשר 500 מקגי 3 יום; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: בתחילת הטיפול (במיוחד בחולי קשישים) נמנום, מרגיש עייף, סחרחורת, ירידה ביכולת להתרכז, אטקסיה, חוסר התמצאות, הליכה לא יציבה, פיגור שכלי ותגובות מוטוריות; לעתים רחוקות – כאב ראש, אופוריה, דיכאון, רעד, ירידה בזיכרון, תיאום לקוי של תנועות, подавленность настроения, בלבול, תגובות חוץ-פירמידליות דיסטוניות (תנועות בלתי מבוקרת, כולל. עין), חולשה, מיאסטניה, dysarthria; בחלק ממקרים – תגובות פרדוקסלי (агрессивные вспышки, בלבול, תסיסה פסיכומוטורי, פחד, נטיות אובדניות, התכווצות שרירים, הזיות, עירור, עצבנות, חרדה, נדודי שינה).

ממערכת העיכול: возможны сухость во рту или слюнотечение, צרבת, בחילה, הקאות, ירידת בתיאבון, עצירות או שלשול, תפקוד כבד לא תקין, עלייה בtransaminases הכבד וphosphatase אלקליין, צהבת.

ממערכת hematopoietic: leucopenia, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס (צְמַרמוֹרֶת, היפרתרמיה, כאב גרון, עייפות או חולשה מוגזמת), אנמיה, תרומבוציטופניה.

ממערכת השתן: возможны недержание мочи, אצירת שתן, פגיעה בתפקוד כליות, снижение или повышение либидо, dysmenorrhoea.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, אי סדירות המחזור החודשי.

מערכת לב וכלי דם: ירידה אפשרית בלחץ דם, טכיקרדיה.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור אפשרי, גירוד.

התוויות נגד

תרדמת, הלם, מיאסטניה, גלאוקומה zakrыtougolynaya (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, אי ספיקה נשימתית חריפה, דיכאון חמור (могут проявляться суицидальные наклонности), הריון (במיוחד אני שליש), הנקה, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, רגישות יתר לבנזודיאזפינים.

הריון והנקה

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, ירידת טונוס שרירים, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

לפי מחקרי ניסויים מופעים, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

אזהרות

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

חולים, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, במיוחד בחולים, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, הקאות, усилением потоотделения, רעידות ופרכוסים. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (יותר 8-12 שמש) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 ים אינו מותקן. ילדים, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

במהלך טיפול, להימנע מאלכוהול.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

במהלך הטיפול יש להימנע מפעילויות פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש מוגבר תגובות מהירות את תשומת לב ופסיכו-מוטוריים (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

אינטראקציות סמים

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; אנטיביוטיקה macrolide – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolama.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.