АКТАПАРОКСЕТИН

חומר פעיל: Paroxetine
כאשר ATH: N06AB05
CCF: תרופות נוגדות דיכאון
ICD-10 קודים (עדות): F31, F32, F33, F40, (ו) 41.1, F41.2, F42, F43
יצרן: HF = Actavis GROUP. (איסלנד)

מינון טופס, הרכב ואריזות

גלולות, סרט מצופה לבן או כמעט לבן, סיבוב, עדשה, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, עם כיתוב “פ” בצד אחד ו “20” – אחר.

Excipients: stearate מגנזיום 2255, עמילן carboxymethyl נתרן, маннитол DC, תאית מייקרו, эудрагит Е100 (methacrylate מתיל, methacrylate dimethylaminoethyl וקופולימר methacrylate וטיל), Opadry АМВ белый (פתרון מים): поливиниловый спирт частично гидролизованный, טיטניום דו - חמצני (E171), טַלק, indigokarmin (E132), לציטין סויה (E322), מסטיק קסאנטן (E415).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

גלולות, סרט מצופה כחול, סיבוב, עדשה, הבקיע בצד אחד ואת ההקדשה “P30” – אחר.

Excipients: stearate מגנזיום 2255, עמילן carboxymethyl נתרן, маннитол DC, תאית מייקרו, эудрагит Е100 (methacrylate מתיל, methacrylate dimethylaminoethyl וקופולימר methacrylate וטיל), Opadry AMB синий (פתרון מים): поливиниловый спирт частично гидролизованный, טיטניום דו - חמצני (E171), טַלק, indigokarmin (E132), לציטין סויה (E322), מסטיק קסאנטן (E415), צהוב שקיעת צבען (E110), צבע צהוב quinoline (E104).

10 מחשב. – שלפוחיות (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

תרופות נוגדות דיכאון. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

לפרוקסטין יש זיקה נמוכה לקולטנים m-כולינרגיים. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, א₂, β-адренорецепторам, כמו גם דופמין, 5-HT₁ דוֹמֶה, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-קולט.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, נטילת פרוקסטין, מוכח, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. אצל מתנדבים בריאים זה לא גורם לשינוי משמעותי ברמות לחץ הדם., קצב לב ו-EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

פרמקוקינטיקה

קליטה

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. חילוף חומרים ב “מעבר ראשון” דרך כבד.

השפעות קליניות של פארוקסטין (תופעות לוואי ויעילות) אינם מתואמים עם ריכוז הפלזמה שלו.

הפצה

ג_ss עד כאן 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Paroxetine מופץ באופן נרחב ברקמות, וחישובים פרמקוקינטיים מראים, רק זה 1% הוא קיים בפלזמה.

חילוף חומרים

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “מעבר ראשון” דרך כבד, הכמות שלו, определяемое в системном кровотоке, פחות מזה, которое абсорбируется из ЖКТ. בעת הגדלת מינון הפרוקסטין או במינון חוזר, כאשר העומס על הגוף גדל, יש ספיגה חלקית של ההשפעה “מעבר ראשון” דרך הכבד ופינוי מופחת בפלזמה של פרוקסטין. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, אשר ניתן לראות רק באותם חולים, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

ניכוי

ט_1/2 משתנה, но обычно составляет около 1 ד. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% והפרשה 1% המרה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

חולי קשישים, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

עדות

- דיכאון מכל הסוגים (כולל. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- הפרעת פאניקה, בt. לא. עם אגורפוביה;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

הפרעת חרדה כללית;

- טיפול בהפרעת דחק פוסט טראומטית.

משטר מינון

התרופה נלקחת דרך הפה 1 זמן / יום, בוקר, בזמן אכילה. Таблетку проглатывают целиком, מי שתייה.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

ל лечения депрессий מינון תרופה נקבע 20 מ"ג 1 זמן / יום. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 מ"ג / יום, המינון היומי המקסימאלי – 50 מ"ג.

ב הפרעה טורדנית כפייתית начальная терапевтическая доза составляет 20 מ"ג / יום, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 מ"ג. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 מ"ג / יום, במידת צורך, במינון עשוי להיות מוגבר ל 60 מ"ג / יום.

ב הפרעות חרדה Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 מ"ג / יום (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 מ"ג. Средняя терапевтическая доза – 40 מ"ג / יום. המינון המקסימאלי – 50 מ"ג / יום.

ב социально-тревожных расстройствах/социофобии מינון ההתחלתי הוא 20 מ"ג / יום, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 מ"ג / יום. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

ב посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 מ"ג / יום. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 מ"ג / יום. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

ב генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 מ"ג / יום.

ב אי ספיקת כליות ו / או כבד המינון היומי המומלץ הוא 20 מ"ג.

ל חולי קשישים מינון יומי לא יעלה על 40 מ"ג. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

תופעות לוואי

מערכת העצבים המרכזית: נמנום, רעד, asthenia, נדודי שינה, סחרחורת, fatiguability, פרכוסים, הפרעת פירמידאליים, תסמונת סרוטונין, הזיות, שיגעון, בלבול, ažitaciâ, אזעקה, דפרסונליזציה, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthesia, ירידה ביכולת להתרכז.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים, כאבי שרירים, מיאסטניה, myoclonia, миопатический синдром.

מהחושים: ליקוי ראייה, שינויים בטעם.

על החלק ממערכת הרבייה: нарушения половой функции (כולל. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

ממערכת השתן: אצירת שתן, הטלת שתן מוגבר.

ממערכת העיכול: ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, יובש בפה, עצירות או שלשול; לעתים רחוקות – צהבת.

מערכת לב וכלי דם: עם לחץ דם נמוך.

תגובות אלרגיות: פריחה, כוורות, שטפי דם תת-, גירוד, אנגיואדמה.

אחר: זיעה מוגברת, giponatriemiya, הפרה של הפרשת ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, נזלת.

התוויות נגד

- קבלה סימולטני של מעכבי MAO והתקופה שעד ל 14 ימים לאחר ביטולם;

- שימוש במקביל של thioridazine;

- אפילפסיה לא יציבה;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- ילדות וגיל התבגרות עד 18 שנים;

- רגישות יתר לתרופה.

מ זהירות следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, גלאוקומה זווית סגירה, היפרפלזיה ערמונית, מאניה, патологии сердца, אפילפסיה, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, חולי קשישים.

הריון והנקה

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (הנקה).

אזהרות

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, התרופה שנקבעה בזהירות.

Лечение пароксетином назначают через 2 שבועות לאחר הפסקת חוסמי MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

יש ליידע את המטופל, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. עם זאת, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, mydriasis, חום, עלייה בלחץ דם, כאב ראש, התכווצות שרירים לא רצוניות, ažitaciâ, חרדה, סינוס טכיקרדיה, ברדיקרדיה, узловой ритм; לעתים רחוקות – דיכוי התודעה עד לתרדמת (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

טיפול: שטיפת קיבה, פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. אין תרופה ספציפית.

אינטראקציות סמים

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, פניטואין, תרופות נגד קרישת דם, תרופות טריציקליות, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

יחד עם מינויו של סמים, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, תרופות טריציקליות, חומצה אצטילסליצילית, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (טרמדול, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

התרופה צריכה להיות מאוחסנת מחוץ להישג ידם של הילדים או מעל 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.