АКРИДИЛОЛ

חומר פעיל: Karvedilol
כאשר ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,בטא₂-adrenoblokator. אלפא₁-adrenoblokator
ICD-10 קודים (עדות): I10, i20, I50.0
יצרן: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН JSC (רוסיה)

צורת מינון, הרכב ואריזה

גלולות וליום, פן ווליום, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, מותר לצורך השיוש קל.

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (לקטוז, povidone), glycolate עמילן נתרן (carboxymethyl נתרן), stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.

גלולות квадратные с округленными углами, עדשה, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – אחר, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, מותר לצורך השיוש קל.

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (לקטוז, povidone), glycolate עמילן נתרן (carboxymethyl נתרן), stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.

גלולות סגלגל, עדשה, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” מצד אחד, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, מותר לצורך השיוש קל.

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (לקטוז, povidone), glycolate עמילן נתרן (carboxymethyl נתרן), stearate מגנזיום.

10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (1) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (2) – חבילות קרטון.
10 מחשב. – planimetric אריזה הווליום (3) – חבילות קרטון.

פעולה תרופתית

אלפא- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, ב₂– и₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, אפקט נגד אנגינה והפרעות קצב. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, יש לו תכונות קרום מייצבת. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, גרם לירידה בפעילות רנין פלזמה. Блокируя-адренорецепторы, התרופה יכולה לגרום להגברת כלי דם היקפי, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, מגביר מקטע פליטה של ​​חדר שמאל ומפחית את ממדיו.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

פרמקוקינטיקה

קליטה

לאחר מתן דרך הפה, קרוודילול נספג במהירות ממערכת העיכול.. יש לו גבוה lipophilicity. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 1-1.5 לא. זמינות ביולוגית – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

הפצה

חלבון פלזמה מחייב הוא 95-99%.

Carvedilol חוצה את מחסום השליה, מופרש בחלב אם.

חילוף חומרים

הוא חילוף חומרים בכבד עם הקמתה של מספר מטבוליטים הפעילים; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “מעבר ראשון” דרך כבד. יש לי מטבוליטים פעולה נוגדת חמצון וחסימת adrenoceptor חזקה.

ניכוי

ט_1/2 הוא 6-10 לא.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

אם הכליות לתפקד הפרמטרים pharmacokinetic של carvedilol באופן משמעותי ללא שינוי. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “מעבר ראשון” דרך כבד.

בתפקוד הלקוי של כבד חמור, carvedilol הוא התווית.

עדות

- יתר לחץ דם עורקים (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- אי ספיקת לב (בטיפול משולב);

- CHD: תעוקת חזה יציבה.

משטר מינון

ב יתר לחץ דם начальная доза для למבוגרים בלבד הוא 6.25-12.5 מ"ג / יום ל 2 ימים. Затем назначают по 25 מ"ג / יום 1 זמן / יום בבוקר. במידת הצורך, לאחר 14 дней можно еще повысить дозу в 2 פעמים. המינון היומי המרבי הוא 50 מ"ג 1 זמן / יום (возможно в 2 הודאה).

ב CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 מ"ג 2 раза/сут в первые 2 ימי טיפול, לאחר מכן – על ידי 25 מ"ג 2 פעמים / יום. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 שבועות של טיפול במינון עשוי להיות מוגבר 2 פעמים. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג (על ידי 50 מ"ג 2 פעמים / יום).

ב אי ספיקת לב כרונית טיפול הוא יזם עם מינונים 3.125 מ"ג 2 פעמים / יום ל 2 שבועות. עם סיבולת טובה להעלות את המינון במרווחים של לא פחות מ 2 שבועות לפני 6.25 מ"ג 2 פעמים / יום, אז ל 12.5 מ"ג 2 раза/сут и потом до 25 מ"ג 2 פעמים / יום. המינון צריך להיות מוגבר למקסימום, שנסבל היטב על ידי חולים. ב пациентов с массой тела менее 85 ק"ג целевая доза составляет 50 מ"ג / יום; ב חולים השוקלים יותר מ 85 ק"ג целевая доза составляет 75-100 מ"ג / יום.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, שתיית כמות קטנה של נוזל.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: סחרחורת, כאב ראש (בדרך כלל, не сильные и в начале лечения), אובדן ההכרה, מיאסטניה (לעתים קרובות יותר בתחילת הטיפול), עייפות, דיכאון, הפרעות שינה, paresthesia.

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה, עם לחץ דם נמוך, AV-блокада השני и III степени; לעתים רחוקות – нарушение периферическою кровообращения, התקדמות של אי-ספיקת לב (במהלך מינוני הגדלת), בצקת של הגפיים התחתונים, אנגינה, ירידה ניכרת בלחץ דם.

ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילה, שלשול או עצירות, הקאות, כאב בטן, אובדן התיאבון, עלייה בtransaminases כבד.

ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות – תרומבוציטופניה, לויקופניה.

חילוף חומרים: עלייה במשקל, הפרה של מטבוליזם של פחמימות.

תגובות אלרגיות: תגובות אלרגיות בעור (פריחה, כוורות, גירוד, פריחה), החרפת פסוריאזיס, גודש באף.

מערכת הנשימה: קוצר נשימה, וסימפונות (בחולי predisposed).

אחר: ראייה מטושטשת, ירידה בדמעה, תסמינים דמויי שפעת, chikhaniye, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, כאב בגפיים, צליעה לסירוגין; לעתים רחוקות – הפרה של הטלת שתן, פגיעה בתפקוד כליות.

התוויות נגד

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- פגיעה כבדית חמורה;

- Степени III II и AV-блокада;

- ברדיקרדיה Vыrazhennaya (פחות 50 u. / דקה);

- SSS;

- תת לחץ דם (לחץ דם סיסטולי פחות מ 85 מ"מ כספית. אמנות.);

- הלם קרדיוגני;

- COPD;

- עד ל 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו);

- רגישות יתר לcarvedilol או מרכיבים אחרים.

מ זהירות следует применять препарат при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, מחלת כלי דם היקפית חסימתית, pheochromocytoma, psoriaze, כשל כלייתי, AV-блокаде אני степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, סוכרת, gipoglikemii, עם דיכאון, מיאסטניה.

הריון והנקה

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, כאשר התועלת הצפויה של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אנחנו לא ממליצים הנקה במהלך טיפול עם carvedilol.

אזהרות

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, במהלך 1-2 שבועות.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, במיוחד הקשישים, עלול לחוות ירידה מוגזמת בלחץ דם, בעיקר על עלייה. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, בצקת. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, phenylalkylamino proizvodnыh (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

מומלץ לעקוב אחר תפקוד כליות בחולים עם אי-ספיקת כליות כרונית, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

חולים, использующим контактные линзы, יש לשקול, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

במהלך הטיפול יש להימנע מאלכוהול.

השפעות על יכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. זה צריך להימנע מפעילויות אחרות, הקשורים לצורך של ריכוז גבוה ותגובות פסיכו-מוטוריות מהירות.

מנת יתר

סימפטומים: ירידה בלחץ דם (מלווה בסחרחורת או עילפון, BP סיסטולי מתחת 80 מ"מ כספית.), ברדיקרדיה. ייתכן שתיתקל בקוצר נשימה עקב סימפונות והקאות. במקרים חמורים הלם קרדיוגני, כשל נשימתי, בלבול, הפרעות הולכה.

טיפול: טיפול סימפטומטי. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, אם נחוץ – המחלקה לטיפול נמרץ. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (אפינפרין, נוראפינפרין).

אינטראקציות סמים

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, אשר יש להם השפעה hypotensive (חנקות).

כאשר carvedilol וdiltiazem בשילוב עלולה לפתח הפרעות הולכה לבביות והמודינמית.

מעכבי חמצון microsomal (סימטידין) להגביר, וסלילים (phenobarbital, ריפאמפיצין) להחליש השפעת hypotensive של carvedilol.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, בעוד הסימפטומים של היפוגליקמיה (במיוחד טכיקרדיה) יכול להיות רעול פנים, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

הכנות, מפחית את התוכן של קטכולאמינים (reserpine, מעכבי MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

עם יישום בו זמני של ציקלוספורין מגביר ריכוז של האחרון (תיקון מומלץ מנה יומית של ציקלוספורין).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

תנאי אספקה ​​של בתי מרקחת

התרופה משוחררת תחת המרשם.

תנאים ותנאים

רשימה ב '. התרופה צריכה להיות מאוחסנת ביבש, מוגן מפני אור, הישג ידם של ילדים, בטמפרטורה לא גבוה מ -25 מעלות צלזיוס. חיי מדף – 3 שנה.