Abifloks - הוראות שימוש בתרופה, מבנה, התוויות נגד
אביפלוקס היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית מתת-המינים של פלואורוקינולונים. לתרופה יש תכונות מעכבות על קבוצת ה-DNA של הידרז וטופומראז IV, מה שמוביל לכשל בייצור תאי חיידקים פתוגניים ומוביל להרס המחלה.
אביפלוקס: אינדיקציות ומינון
אינדיקציות לשימוש באביפלוקס הן:
- טיפול בתהליכים דלקתיים, נגרם על ידי מיקרואורגניזמים הרגישים ל-levofloxacin:
- תהליכים דלקתיים של מערכת הסימפונות הריאה (למשל, דלקת ריאות (מחלה קשה, שבה אחת הריאות או שתיהן מושפעות. חיידקים עשויים להיות הגורם לדלקת בריאות, פטריות או וירוסים.));
- תהליכים דלקתיים של מערכת האורגניטלית (pyelonephritis (דלקת לא ספציפית של אגן הכליה, כוסות, parenchyma של הכליה), ערמונית (דלקת של הערמונית) ועוד);
- דלקת של העור והרקמות הרכות.
Abiflox משמש כתמיסת עירוי. יש להשתמש בחומר עבור 3 שעות לאחר פתיחת הבקבוקון. הפתרון אינו דורש הגנה מפני אור. הפתרון צריך להיות מנוהל במשך זמן רב בטפטוף (100 מ"ל של תמיסה מוזרק לכל אורכו 1 שעה).
| מינונים טיפוליים מומלצים | ||
| סוג המחלה | מינון | מספר מנות |
| תהליכים דלקתיים של רקמת הריאה | 500 מ"ג | 1-2 פעם ביום |
| תהליכים דלקתיים של מערכת השתן | 250 מ"ג | 1 פעם ביום |
| תהליכים דלקתיים של בלוטת הערמונית | 500 מ"ג | 1 פעם ביום |
| תהליכים דלקתיים של העור, טישו רך | 500 מ"ג | 1-2 פעם ביום |
לאחר 3-4 ימים לאחר תחילת נטילת Abiflox, עליך לעבור לנטילת צורות פומיות של התרופה. בשלבים חמורים של המחלה, מותר להגדיל את המינון הסטנדרטי.. לחולים עם הפרעה בתפקוד הכליות עם GFR יש פחות 50 מ"ל/דקה מומלץ להפחית את קצב התרופות:
- ב-GFR 50-20 מ"ל/דקה - מנה ראשונה - 250 מ"ג ליום, לאחר מכן 125 מ"ג ל 24 שעה, בזיהומים קשים – יְסוֹדִי 500 מ"ג ל 24 שעה, עם מנות עוקבות 250 מ"ג כל 12 שעות;
- ב-GFR 19-10 מ"ל/דקה ראשוני - 250 מ"ג, לאחר מכן - 125 מ"ג ל 48 שעות, זיהומים קשים - בעיקר - 500 מ"ג, לאחר מכן - 125 מ"ג כל 12 שעות;
- עם GFR פחות 10 מ"ל/דקה ראשוני 250 מ"ג, לאחר מכן 125 מ"ג, זיהומים קשים - בעיקר 500 מ"ג, לאחר מכן 125 ל 24 שעה.
כאשר עוברים המודיאליזה, אין לתת מנות נוספות של התרופה מיד לאחר סיום ההליך.. מהלך הטיפול נקבע על פי מהלך המחלה, אבל משך הטיפול לאחר פילוס תגובות הטמפרטורה צריך להתבצע במשך 2-3 ימים.
אביפלוקס: מנת יתר
כאשר משתמשים במינונים גדולים של Abiflox, מתפתחים סוגי התסמינים הבאים:
- פרכוסים,
- התעלפות
- סחרחורת,
- עלייה במרווח ה-QT במהלך המעבר של ה-ECG.
כטיפול נגד מנת יתר של Abiflox, יש לרשום טיפול בהתאם לתסמינים שזוהו.. לא פותח טיפול ספציפי. המודיאליזה אינה יעילה להסרת החומר הפעיל של התרופה.
אביפלוקס: תופעות לוואי
תגובות שליליות אפשריות חולפות ויורדות לאחר הפסקת הטיפול. במקרה של חוסר סובלנות אינדיבידואלי להתפתח:
- תגובה אלרגית - תהליך אימונופתולוגי, מתבטאת ברגישות יתר של המערכת החיסונית של הגוף במהלך חשיפה חוזרת לאלרגן על אורגניזם שעבר רגישות בעבר על ידי אלרגן זה.
- הלם אנפילקטי ואנפילקסיס (לעתים רחוקות) - תגובה אלרגית מיידית, מצב של רגישות מוגברת בחדות של הגוף, מתפתח עם חשיפה חוזרת לאלרגן.
- רגישות - תופעת הגברת הרגישות של הגוף (רוב העור והריריות) לפעולה של קרינה אולטרה סגולה או גלויה.
- ביטויים דיספפטיים - הפרעה בתפקוד התקין של הקיבה, עיכול קשה וכואב.
- תיאבון והפרעות בצואה - תהליך פתולוגי במעי הדק או הגס. לפעמים שלשול או עצירות הם סימן למחלת קיבה או תריסריון..
- קוליטיס psevdomembranoznыy (לעתים רחוקות) - דלקת חריפה של המעי הגס, נגרם על ידי Clostridium difficile ומתרחש בזמן נטילת אנטיביוטיקה או (לעתים רחוקות) תרופות אחרות.
- צהבת (לעתים רחוקות) - מחלות דלקתיות של הכבד, בדרך כלל ממקור ויראלי.
- בדיקות תפקודי כבד מוגברות (לעתים רחוקות).
- פַּטֶרֶת - מחלה פטרייתית נפוצה, נגרם על ידי טפיל, פטריות פתוגניות.
- eozinofilija -המצב, בהם יש עלייה מוחלטת או יחסית במספר האאוזינופילים.
- ירידה ברמת הלויקוציטים, טסיות דם, נויטרופילים.
- אגרנולוציטוזיס - מצב פתולוגי, בהם יש ירידה ברמת הלויקוציטים (פחות מ-1 109/ליטר) בגלל גרנולוציטים (פחות מ-0.75 109/ליטר) ומונוציטים, מגביר את הרגישות של הגוף לזיהומים חיידקיים ופטרייתיים.
- אנמיה gemoliticheskaya - קבוצה של מחלות דם, מאופיין בקיצור מחזור החיים של כדוריות הדם האדומות - אריתרוציטים.
- תופעות היפוגליקמיות (בחולי סוכרת) - היפוגליקמיה נחשבת לירידה בריכוז הגלוקוז בפלזמה לרמה מתחת ל-2.2-2.8 ממול לליטר.
- רפיפות רגשית - הפרעה ובאופן מסוים אפילו פתולוגיה של מערכת העצבים, מְצוּבּרָח.
- הפרעות נפשיות - מצב נפשי, שונה מהרגיל, בָּרִיא.
- כאב ראש - סימפטום לא ספציפי של מחלות ומצבים פתולוגיים שונים, כאבים בראש או בצוואר.
- סחרחורת - תחושת חוסר ביטחון בקביעת מיקומו במרחב, סיבוב לכאורה של עצמים שמסביב או הגוף של האדם עצמו, תחושת חוסר יציבות, חוסר שיווי משקל, משאירים את האדמה מתחת לרגליים.
- טינטון.
- אובדן שמיעה.
- נוירופתיה - נזק עצבי לא דלקתי.
- אובדן טעם וריח.
- הפרעת פירמידאליים - קומפלקס של סיבוכים נוירולוגיים המתבטאים בהפרעות מוטוריות, הקשורים לשימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות (אנטי פסיכוטי).
- ליקוי ראייה - יכולת ראייה מופחתת במידה כזו, מה גורם לבעיות, לא הוסר באמצעים קונבנציונליים, כמו משקפיים או תרופות.
- קצב לב מוגבר.
- הורדת לחץ דם.
- הפרעת ריפולריזציה של שריר הלב - אחד מהשלבים המחזוריים של תפקוד שריר הלב (אוטם), מלווה בשיקום מטען הממברנה החשמלית.
- סימפונות - התכווצות הסמפונות, נגרמת על ידי התכווצות שרירים בתגובה למספר גורמים, למשל, עם אסטמה של הסימפונות או ברונכיטיס.
- דלקת ריאות אלרגית - תהליך דלקתי לא זיהומי, אלרגי או אידיופתי, משפיע על רקמת הביניים של הריאה, רקמת חיבור חוץ-אלוויאלית בהעדר הפרשה של המכתשית.
- כשל כלייתי - תסמונת של הפרה של כל הפונקציות של הכליות, מה שמוביל להפרעה במים, אלקטרוליט, חנקן וסוגים אחרים של חילוף חומרים.
- הגידים תבוסה (דַלֶקֶת הַגִיד) - ניוון ודלקת בגיד. זה מלווה לעתים קרובות מחלות קשות אחרות של הגוף..
- כאבי מפרקים – боли в суставах, נָדִיף, בהיעדר תסמינים אובייקטיביים של נזק למפרקים.
- כאבי שרירים - מחלה, ש, בעיקר, מתרחשת עקב דלקת של סיבי השריר.
- raʙdomioliz - אינדרום, שהיא דרגה קיצונית של מיופתיה ומאופיינת בהרס של תאי רקמת שריר, עלייה חדה ברמת קריאטין קינאז ומיוגלובין, מיוגלובינוריה, התפתחות של אי ספיקת כליות חריפה.
- שריפה.
- כאב ואדמומיות במקום ההזרקה.
אביפלוקס: התוויות נגד
התרופה אינה משמשת לאנשים עם רגישות גבוהה ל-levofloxacin או לסוגים אחרים של קווינולונים. Abiflox אינו מומלץ לחולים עם אפילפסיה., ביטויים תגובתיים מהגידים ועד להחדרת קווינולונים. Levofloxacin אינו רשום בקבוצת הגיל של ילדים.
השפעת התרופה על קצב התגובה בעת נהיגה במכונית ומכונות כבדות
על המטופלים לקחת בחשבון את התגובות השליליות האפשריות של מערכת העצבים בעת נהיגה בכלי רכב ומכונות כבדות.:
- סחרחורת פתאומית,
- ישנוניות ממושכת,
- תודעה מטושטשת,
- בעיות ראייה ושמיעה,
- חוסר קואורדינציה בזמן הליכה.
אביפלוקס: שימוש בתרופה במהלך ההריון וההנקה
Abiflox אינו מומלץ לשימוש במהלך הריון והנקה עקב הסיכון להשפעות שליליות על מערכת האוסטיאוארטיקולרית של העובר והילוד. אם התרופה נרשמה במהלך ההנקה, יש צורך להפסיק את ההנקה במשך כל תקופת הטיפול..
אביפלוקס: אינטראקציות עם סמים אחרים ואלכוהול
| שילוב של חומרים | פעולה |
| Levofloxacin עם תיאופילין | NSAIDs מפחיתים את סף ההתקפים במהלך הטיפול |
| Levofloxacin עם fenbufen | מגביר את ריכוז levofloxacin בדם על ידי 13%. |
| Levofloxacin עם probenecid או cimetidine | להפחית את סילוק levofloxacin על ידי 24-34%. |
| Levofloxacin עם ציקלוספורין | זמן מחצית החיים של ציקלוספורין מתארך 33%, מה שמגביר את הסיכון לתגובות שליליות. |
| Levofloxacin עם אנטגוניסטים של ויטמין K | זה מגדיל את הסבירות לדימום |
| Levofloxacin עם תרופות נגד הפרעות קצב, תרופות טריציקליות, מקרולידים | בשימוש בו זמנית עם מוביל להארכת מרווח QT |
| Levofloxacin עם תמיסות אלקליות והפרין | אסור |
| Levofloxacin עם תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית, דקסטרוז 5%, הפתרון של רינגר ופתרונות לתזונה פרנטרלית | מוּתָר |
אביפלוקס: השפעה פרמקולוגית
Abiflox הוא חומר אנטי מיקרוביאלי מקבוצת הפלואורוקווינולונים. לתרופה יש השפעה מעכבת על קומפלקס ה-DNA הידרז וטופומראז IV, מה שמוביל להפרעה בסינתזה של תאי חיידקים ומוביל למוות של הגורם המיקרוביאלי. בהתחשב במנגנון הפעולה של התרופה, אין לו עמידות צולבת בין קבוצות אחרות של חומרים אנטי-מיקרוביאליים, אך קיים בין קבוצות של פלואורוקינולונים.
התרופה פעילה ביחס לגרם (+) אירובי: Staph.saprophyticus, סטרפ, קבוצה ג, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
גרם אירובי (-) מיקרואורגניזמים: Burkhold-ERIA קפשיה, corrodens Eikenella, ח. שפעת, parainfluenzae, קלבסיאלה oxytoca, דלקת ריאות, catarrhalis Moraxella, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri פרובידנס; פפטוסטרפטוקוקים אנאירוביים, כלמידיה, לגיונלה, מיקופלזמות, ureaplasma.
לאחר עירוי, ליאופלוקסצין מצטבר בהפרשות הסימפונות ובסימפונות, רקמת ריאה, שתן, מינימלית בנוזל השדרה. הכנה של 40% נקשר לחלבוני הדם. מטבול קל בכבד. חצי חיים – 6-8 שעות. מסולק דרך הכליות 85%.
מגבלות MIC קליניות של EUCAST עבור Levofloxacin (20.06.2006):
| מְחוֹלֵל מַחֲלָה | רגיש | התנגדות |
| Enterobacteriaceae | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
| spp Pseudomonas. | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
| Acinetobacter spp. | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
| S.pneumoniae | ≤ 2 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
| סטרפטוקוקוס א, ב, ג, G | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
| ח. שפעת M.catarrhalis | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 1 מ"ג / ליטר |
| ערכים מוגבלים, לא קשור למינים | ≤ 1 מ"ג / ליטר | > 2 מ"ג / ליטר |
CLSI מומלצים גבולות MIC ו-Disk Diffuse עבור Levofloxacin (М100-S17, 2007):
| מְחוֹלֵל מַחֲלָה | רגיש | התנגדות |
| Enterobacteriaceae | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
| לא Enterobacteriaceae | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
| Acinetobacter spp. | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
| Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 UG / מיליליטר ≥19 מ"מ | ≥ 4 UG / מיליליטר ≤ 15 מ"מ |
| Enterococcus spp. | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
| ח. שפעת M.catarrhalis | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
| בטא-המוליטיזהסטרפטוקוקוס | ≤ 2 UG / מיליליטר ≥17 מ"מ | ≥ 8 UG / מיליליטר ≤ 13 מ"מ |
אביפלוקס: פרמקוקינטיקה
קליטה
אין הבדל משמעותי בפרמקוקינטיקה של levofloxacin לאחר מתן תוך ורידי ופומי..
לאחר מתן תוך ורידי, התרופה מצטברת ברירית הסימפונות ובהפרשת הסימפונות של רקמת הריאה. (הריכוז בריאות עולה על זה שבפלסמה בדם), שתן. Levofloxacin נכנס בצורה גרועה לנוזל השדרה.
הפצה
אודות 30 – 40% levofloxacin נקשר לחלבון בסרום. השפעה מצטברת של levofloxacin בעת מתן 500 מ"ג 1 פעם ביום שימוש חוזר כמעט נעדר. יש קלה, אבל ההשפעה המצטברת הצפויה לאחר יישום מינונים לפי 500 מ"ג פעמיים ביום. מצב יציב מושג בפנים 3 ימים.
חדירה לרקמות ונוזלי גוף
חדירה לתוך רירית הסימפונות, הפרשת הסימפונות של רקמת הריאה (BSTL)
הריכוז המרבי של levofloxacin ברירית הסימפונות והפרשת הסימפונות של הריאות לאחר היישום 500 מ"ג דרך הפה היו 8,3 ז / וז 10,8 ז / ml בהתאמה. אינדיקטורים אלה הושגו תוך שעה לאחר נטילת התרופה..
חדירה לרקמת הריאה
ריכוזים מקסימליים של levofloxacin ברקמות הריאה לאחר היישום 500 מ"ג דרך הפה היו בערך 11,3 ז / g והושגו באמצעות 4 – 6:00 לאחר שימוש בסמים. הריכוז בריאות עולה על זה בפלסמת הדם.
חדירה לתוכן הבועה
ריכוז מרבי של levofloxacin 4,0 – 6,7 ז / מ"ל לתוכן בועות שהושג דרכו 2 – 4:00 לאחר מתן תרופה 3 ימים של מתן תרופה במינונים 500 מ"ג 1 פעם או פעמיים ביום, בהתאמה.
חדירה למוח השדרה (שֶׁל עַמוּד הַשִׁדרָה) נוזל
Levofloxacin אינו חודר היטב לתוך CSF..
חדירה לרקמת הערמונית
לאחר היישום 500 mg לבופלוקסאצין 1 פעם ביום ל 3 ימים, הגיעו הריכוזים הממוצעים ברקמת הערמונית 8,7 ז / ז, 8,2 ז / וז 2,0 ז / g בהתאמה דרך 2:00, 6:00 ב 24 שעה; יחס ריכוז ערמונית ממוצע / פלזמה הייתה 1,84.
ריכוז בשתן
ריכוז ממוצע בשתן 8 – 12:00 לאחר מנה פומית בודדת 150 מ"ג, 300 מ"ג או 500 מ"ג של levofloxacin היו 44 מ"ג / l, 91 מ"ג / ואני 200 מ"ג / l, בהתאמה.
חילוף חומרים
Levofloxacin עובר חילוף חומרים במידה קטנה מאוד, מטבוליטים הם דיסמתיל-levofloxacin ו-levofloxacin N-oxide. מטבוליטים אלה הם פחות מ 5% המספר של סמים, אשר מופרשת בשתן. Levofloxacin יציב מבחינה סטריאוכימית ואינו נתון להיפוך מבנה המקהלה.
סיכום
לאחר מתן ומתן, levofloxacin מופרש מפלסמת הדם באיטיות יחסית. (זמן מחצית חיים הוא 6 – 8:00). מופרש בדרך כלל דרך הכליות (85% של המינון מנוהל).
אין הבדל משמעותי בפרמקוקינטיקה של levofloxacin לאחר מתן תוך ורידי ופומי., מה שמעיד על כך, שהנתיבים הללו (דרכי מתן דרך הפה והווריד) ניתנים להחלפה.
אביפלוקס: הרכב ותכונות
מבנה
חומר פעיל - Levofloxacin. לפי 100 מיליליטר של תמיסת תרופה מכיל 500 mg לבופלוקסאצין.
Excipients:
- גלוקוז אנהידריד,
- לאכול בארוחת הערב,
- חומצת לימון אנהידריד,
- מים להזרקה,
- חומצה הידרוכלורית מדוללת.
צורת מוצר
תמיסת עירוי לפי 100 מ"ל / 500 מ"ג בבקבוקים מס' 1.
תנאי אחסון
מצב אחסון מומלץ עד 25 מעלות צלזיוס. מאוחסן מחוץ לאור שמש ישיר, אין להקפיא.
אביפלוקס: מידע כללי
- טופס מכירה: ללא מרשם
- נוכחי בערך: Levofloxacin
