Zoloft: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-, comment utiliser

Matière active: Sertraline
Lorsque ATH: N06AB06
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Lorsque CSF: 02.02.04
Fabricant: PFIZER {Italie}

Zoloft: forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanc, oblong, avec inscription extrudée “Pfizer” un côté, avec un risque et une inscription en relief “ZLT50” – de l'autre côté de la pilule.

Excipients: le phosphate de calcium, cellulose microcristalline, hydroksypropyltsellyuloza, amidon sodique, le stéarate de magnésium, hydroxypropyl, polyéthylène glycol, polysorbates, Le dioxyde de titane (E171).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, oblong, avec inscription extrudée “Pfizer” d'une part, et “ZLT100” – de l'autre côté de la pilule.

Excipients: le phosphate de calcium, cellulose microcristalline, hydroksypropyltsellyuloza, amidon sodique, le stéarate de magnésium, hydroxypropyl, polyéthylène glycol, polysorbates, Le dioxyde de titane (E171).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Zoloft: effet pharmacologique

Antidépresseur, inhibiteur spécifique de la recapture de la sérotonine (5-NT) dans les neurones. A très peu d'effet sur la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Aux doses thérapeutiques, il bloque la captation de la sérotonine dans les plaquettes humaines.. Il ne stimule pas, action sédative ou antiholinergicski. En raison de l'inhibition sélective de l'absorption de 5-HT, la sertraline n'augmente pas l'activité adrénergique. La sertraline n'a aucune affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques, sérotoninergique, dopamine, gistaminovm, GABA, benzodiazépines et récepteurs adrénergiques.

La sertraline ne provoque pas de pharmacodépendance, ne provoque pas de prise de poids avec une utilisation à long terme.

Zoloft: pharmacocinétique

Absorption

Complètement absorbé, mais à un rythme lent. Lors de la prise du médicament simultanément avec de la nourriture, la biodisponibilité augmente de 25%, C_maximum augmente de 25% et T_maximum diminue.

Chez l'homme, lors de la prise de sertraline à la dose de 50 à 200 mg 1 fois / jour pour 14 C jours_maximum obtenue par 4.5-8.4 h après administration. C_maximum et l'ASC sont proportionnelles à la dose dans 50-200 mg de sertraline 1 fois / jour pour 14 jours, dans le même temps, la nature linéaire de la dépendance pharmacocinétique est révélée.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98%.

Jusqu'à ce que l'état d'équilibre soit atteint 1 semaine de traitement (dose 1 heure / jour) on observe un cumul d'environ deux fois du médicament.

Métabolisme

La sertraline subit une biotransformation active pendant “premier passage” par le foie. Le principal métabolite, détectable dans le plasma, – N-desméthylsertraline – significativement inférieur (sur 20 temps) sertraline dans les activités in vitro et pratiquement inactive dans les modèles de dépression in vivo.

La sertraline et la N-desméthylsertraline sont activement biotransformées.

Déduction

Moyenne T_1/2 la sertraline chez les hommes et les femmes jeunes et âgés est 22-36 non. J_1/2 N-desméthylsertraline varie dans 62-104 non. Les métabolites sont excrétés dans les fèces et l'urine en quantités égales.. Seule une petite partie du médicament (Moins 0.2%) excrétée dans l'urine sous forme inchangée.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Le profil pharmacocinétique chez les adolescents et les personnes âgées ne diffère pas significativement de celui des patients âgés 18 à 65 années.

Visualisation, que la pharmacocinétique de la sertraline chez les enfants atteints de TOC est similaire à celle des adultes (bien que le métabolisme de la sertraline soit un peu plus actif chez les enfants). Cependant, étant donné le poids corporel plus faible chez les enfants (surtout à l'âge 6-12 années), il est recommandé d'utiliser le médicament à une dose plus faible, pour éviter des taux plasmatiques excessifs.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, T_1/2 médicament et ASC par rapport à ceux des personnes en bonne santé.

Selon une étude pharmacocinétique, avec l'administration répétée de sertraline chez les patients atteints de cirrhose hépatique légère stable, une augmentation de T_1/2 médicament et une augmentation presque triplée de l'AUC (aire sous la courbe concentration/temps) et C_maximum médicament par rapport à ceux des personnes en bonne santé. Des différences significatives dans la liaison aux protéines plasmatiques chez 2 il n'y avait pas de groupes.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à gravité modérée (CC 30-60 ml / min) et les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère (CC 10-29 ml / min) Paramètres pharmacocinétiques (ASC_0-24 et C_maximum) les doses répétées de sertraline ne différaient pas significativement du contrôle. Dans tous les groupes T_1/2 la drogue était la même, il n'y avait pas non plus de différence dans la liaison aux protéines plasmatiques.

Zoloft: témoignage

• dépression d'étiologies diverses (Traitement et prévention);
• trouble obsessionnel compulsif (TOC);
• trouble panique;
• trouble de stress post-traumatique (SSPT);
• sotsialynaya phobie.

Zoloft: schéma posologique

Zoloft^™ nommé 1 une fois par jour le matin ou le soir. Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture.

À dépression et TOC le traitement est initié avec des dosages 50 mg / jour.

Traitement trouble panique, SSPT et phobie sociale commencer avec une dose 25 mg / jour, qui est augmenté par 1 une semaine avant 50 mg / jour. L'utilisation du médicament selon ce schéma peut réduire la fréquence des effets indésirables précoces du traitement., caractéristique du trouble panique.

Avec un effet insuffisant de la sertraline chez les patients à une dose 50 la dose quotidienne de mg/jour peut être augmentée. La dose doit être augmentée à des intervalles ne dépassant pas 1 une fois par semaine jusqu'à la dose maximale recommandée, composant 200 mg / jour.

L'effet initial peut être observé à travers 7 jours après le début du traitement, cependant, le plein effet est généralement obtenu grâce à 2-4 de la semaine (ou même plus longtemps avec TOC).

À traitement d'entretien à long terme le médicament est prescrit à la dose minimale efficace, qui est ensuite modifié en fonction de l'effet clinique.

Dans Enfants et adolescents 13-17 années, Les personnes souffrant de TOC, Traitement Zoloft^™ devrait commencer par une dose 50 mg / jour. Dans enfants 6-12 années Le traitement du TOC commence par une dose 25 mg / jour, par 1 par semaine, il est augmenté à 50 mg / jour. Par la suite, avec un effet insuffisant, la dose peut être augmentée progressivement en 50 mg / jour à 200 mg/jour au besoin. Pour éviter le surdosage, lorsque la dose est augmentée plus 50 mg doit tenir compte du poids corporel inférieur des enfants par rapport aux adultes. La dose doit être modifiée à des intervalles d'au moins 1 de la semaine.

DANS vieillesse le médicament est utilisé aux mêmes doses, comme chez les patients plus jeunes.

Les patients atteints de une insuffisance hépatique utiliser des doses plus faibles ou augmenter l'intervalle entre les doses du médicament.

Les patients atteints de violations du rein un ajustement de la dose en tenant compte de la sévérité de l'insuffisance rénale n'est pas nécessaire.

Zoloft: effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, tremblement, insomnie (rarement – somnolence), alarme, ažitaciâ, hypomanie, vogue, violations de la démarche, Vision floue, troubles extrapyramidaux (dyskinésies, akathisie), paresthésie, convulsions. Les troubles du mouvement ont été plus fréquemment observés chez les patients présentant des indications de leur présence dans l'histoire ou avec une utilisation concomitante d'antipsychotiques..

De rares cas de syndrome de sevrage ont été décrits à l'arrêt du traitement par la sertraline.. Des paresthésies peuvent apparaître, gipestezii, symptômes de dépression, hallucinations, réaction agressive, agitation psychomotrice, anxiété ou symptômes de psychose, qui ne peuvent être distingués des symptômes de la maladie sous-jacente.

De l'organisme dans son ensemble: augmentation de la transpiration, perte ou gain de poids, faiblesse.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit (rarement – élevage), jusqu'à anorexie, bouche sèche, troubles despepsiceskie (flatulence, nausée, vomissement, diarrhée), douleur abdominale.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: dysfonction sexuelle (éjaculation retardée, diminution de la libido, puissance réduite, anorgazmija).

Système cardiovasculaire: rougeur de la peau ou rougeur du visage, saignement (incl. Nasale), pulsation.

Les réactions allergiques: urticaire, démangeaison.

Les réactions dermatologiques: éruption cutanée; rarement – Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique.

Sur la partie du système endocrinien: irrégularités menstruelles, galactorrhée, hyperprolactinémie.

A partir des paramètres de laboratoire: hyponatrémie transitoire (plus fréquent chez les patients âgés, ainsi que lors de la prise de diurétiques ou d'un certain nombre d'autres médicaments. Un effet secondaire similaire est associé au syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH.); rarement (utilisation prolongée) – augmentation asymptomatique de l'activité des transaminases sériques (l'arrêt du médicament entraîne la normalisation de l'activité enzymatique).

Zoloft: Contre-

• nomination simultanée d'inhibiteurs de la MAO et de pimozide;
• grossesse;
• lactation (allaitement maternel);
• Les enfants jusqu'à l'âge 6 années;
• hypersensibilité à la sertraline.

DE prudence – avec des maladies organiques du cerveau (incl. retard mental), épilepsie, hépatique et / ou rénale, perte de poids prononcée.

Zoloft: Grossesse et allaitement

Il n'y a pas de résultats contrôlés de l'utilisation de la sertraline chez les femmes enceintes., alors prescris Zoloft^™ pendant la grossesse n'est possible que si, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Les femmes en âge de procréer utiliser une contraception efficace pendant le traitement par la sertraline.

La sertraline se trouve dans le lait maternel, dans le cadre duquel l'utilisation de Zoloft^™ déconseillé pendant l'allaitement. Il n'y a pas de données fiables sur la sécurité de son utilisation dans ce cas.. Si la prescription du médicament est nécessaire, alors l'allaitement doit être arrêté.

Zoloft: Instructions spéciales

Zoloft^™ peut être attribué au plus tôt après 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO. Les inhibiteurs de la MAO peuvent également être prescrits au plus tôt, que 14 jours après l'arrêt de Zoloft^™.

La prudence s'impose lors de la prescription de Zoloft^™ avec d'autres médicaments, améliorer la neurotransmission sérotoninergique, comme le tryptophane, fenfluramine ou agonistes 5-HT. Une telle affectation conjointe devrait être évitée si possible., compte tenu de la probabilité d'une interaction pharmacodynamique.

Zoloft doit être utilisé avec prudence^™ avec des médicaments, Dépresseurs du SNC. Consommation d'alcool et de drogues, contenant de l'éthanol, pendant le traitement par la sertraline est interdite.

Expérience en recherche clinique, dont le but était de déterminer le moment optimal, nécessaire pour le transfert des patients de la prise d'autres médicaments antidépresseurs et anti-obsessionnels à la sertraline, limité. Il faut être prudent lors de cette transition., surtout avec les médicaments à action prolongée, par exemple avec la fluoxétine. L'intervalle requis entre le retrait d'un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et le début d'un autre médicament similaire n'a pas été établi..

Il est à noter, que les patients, subissant une thérapie électroconvulsive, il n'y a pas d'expérience suffisante avec la sertraline. Le succès ou le risque possible d'un tel traitement combiné n'a pas été étudié..

Il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation de la sertraline chez les patients présentant des convulsions., par conséquent, son utilisation doit être évitée chez les patients atteints d'épilepsie instable., et les patients dont l'épilepsie est contrôlée doivent être étroitement surveillés pendant le traitement. En cas de convulsions, le médicament doit être arrêté.

Malade, déprimé, sont à risque de tentatives de suicide. Ce danger persiste jusqu'à ce que la rémission se développe.. Par conséquent, depuis le début du traitement jusqu'à l'obtention de l'effet clinique optimal, les patients doivent être sous surveillance médicale constante..

Au cours des essais cliniques, une hypomanie et une manie ont été observées chez environ 0.4% patients, traité avec de la sertraline. Des cas d'activation de manie/hypomanie sont également décrits chez une faible proportion de patients atteints de psychose maniaco-dépressive., traité avec d'autres antidépresseurs ou médicaments anti-obsessionnels.

Appliquer Zoloft^™ chez les patients atteints d'une maladie du foie doit être utilisé avec prudence; il est nécessaire de corriger le schéma posologique.

Utilisez en pédiatrie

Innocuité et efficacité de la sertraline établies chez les enfants atteints de TOC (vieilli 6 à 17 années).

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Rendez-vous sertraline, généralement, non accompagné d'une violation des fonctions psychomotrices. Cependant, son utilisation simultanée avec d'autres médicaments peut entraîner une altération de l'attention et de la coordination des mouvements.. Par conséquent, pendant le traitement par la sertraline, conduisez des véhicules, équipement spécial ou participer à des activités, associé à un risque accru, non recommandé.

Zoloft: surdosage

Des symptômes graves avec un surdosage de sertraline n'ont pas été identifiés même lors de l'utilisation du médicament à fortes doses.. Cependant, lorsqu'il est administré simultanément avec d'autres médicaments ou de l'alcool, une intoxication grave peut survenir..

Symptômes: manifestations du syndrome sérotoninergique: nausée, vomissement, somnolence, tachycardie, ažitaciâ, vertiges, agitation psychomotrice, diarrhée, augmentation de la transpiration, myoclonies et hyperréflexie.

Traitement: pas d'antidotes spécifiques. Nécessite des soins de soutien intensifs et une surveillance constante des fonctions vitales de l'organisme. Provoquer le vomissement n'est pas recommandé. L'introduction de charbon actif peut être plus efficace, que le lavage gastrique. Il est nécessaire de maintenir perméabilité des voies aériennes. Sertraline a un grand volume de distribution, à cet égard, l'augmentation de la diurèse, dialyse conduisant, l'hémoperfusion ou la transfusion sanguine peuvent être inefficaces.

Zoloft: interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation combinée de sertraline et de pimozide, il y avait une augmentation des niveaux de pimozide lorsqu'il était administré une fois à faible dose. (2 mg). Une augmentation des taux de pimozide n'a été associée à aucune modification de l'ECG.. Comme le mécanisme de cette interaction n'est pas connu, et le pimozide a un index thérapeutique étroit, l'utilisation concomitante de pimozide et de sertraline est contre-indiquée.

Il existe de graves complications avec l'utilisation simultanée de sertraline et d'inhibiteurs de la MAO., y compris électorale (sélégiline) et à action réversible (moclobémide). Peut-être que le développement du syndrome de la sérotonine: hyperthermie, rigidité, myoclonies, labilité du système nerveux autonome (fluctuations rapides des paramètres des systèmes respiratoire et cardiovasculaire), état mental altéré, y compris une irritabilité accrue, excitation exprimée, confusion, qui dans certains cas peuvent entrer dans un état délirant ou à qui.

Avec la nomination conjointe de la warfarine avec la sertraline, il y a une légère, mais une augmentation statistiquement significative du temps de prothrombine – dans ces cas, il est recommandé de contrôler le temps de prothrombine au début du traitement par la sertraline et après son arrêt.

Interactions pharmacocinétiques

La sertraline se lie aux protéines plasmatiques. Par conséquent, il est nécessaire d'envisager la possibilité de son interaction avec d'autres médicaments., une protéine se lie à (par exemple,, diazépam et tolbutamide).

L'utilisation simultanée avec la cimétidine réduit significativement la clairance de la sertraline.

Traitement à long terme par la sertraline à dose 50 mg/jour augmente la concentration plasmatique des médicaments utilisés en concomitance, dans le métabolisme duquel participe l'isoenzyme CYP2D6 (les antidépresseurs tricycliques, médicaments anti-arythmiques de classe IC – propafénone, flekainid).

Des expériences d'interaction in vitro ont montré, que la betahydroxylation du cortisol endogène réalisée par les isoenzymes CYP3A3/4, ainsi que le métabolisme de la carbamazépine et de la terfénadine avec l'administration à long terme de sertraline à une dose 200 mg/jour ne change pas.

Concentration plasmatique de tolbutamide, la phénytoïne et la warfarine avec l'administration à long terme de sertraline à la même dose ne changent pas non plus. Ainsi, il est possible de conclure, que la sertraline n'inhibe pas l'isoenzyme CYP2C9.

Cependant, l'administration concomitante de sertraline réduit la clairance du tolbutamide. – vous souhaitez contrôler le niveau de glucose dans le sang.

La sertraline n'affecte pas la concentration de diazépam dans le sérum sanguin., ce qui indique l'absence d'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19. Selon des études in vitro, la sertraline a peu ou pas d'effet sur l'isoenzyme CYP1A2..

La pharmacocinétique du lithium ne change pas avec l'administration concomitante de sertraline. Cependant, des tremblements sont observés plus souvent lorsqu'ils sont utilisés ensemble.. Co-administration de sertraline avec des médicaments, affecter la transmission sérotoninergique (par exemple,, au lithium), nécessite une prudence supplémentaire.

Lors du remplacement d'un inhibiteur de la recapture neuronale de la sérotonine par un autre, il n'est pas nécessaire de “période de lavage”. Cependant, des précautions doivent être prises lors d'un changement de traitement.. La co-administration de tryptophane ou de fenfluramine avec la sertraline doit être évitée..

La sertraline provoque une induction minimale des enzymes hépatiques. Co-administration de sertraline à une dose 200 mg et l'antipyrine entraînent une petite (5%), mais une diminution significative de la demi-vie de l'antipyrine.

Lorsqu'elle est co-administrée, la sertraline n'altère pas l'effet bêta-bloquant de l'aténolol..

Avec l'introduction de la sertraline à dose quotidienne 200 mg d'interaction médicamenteuse avec le glibenclamide et la digoxine n'a pas été détectée.

Utilisation à long terme de la sertraline à une dose 200 mg/jour n'a pas d'effet cliniquement significatif et n'inhibe pas le métabolisme de la phénytoïne. Malgré cela, une surveillance étroite des taux plasmatiques de phénytoïne est recommandée dès l'administration de la sertraline, avec des ajustements posologiques appropriés de la phénytoïne.

Il y a des cas extrêmement rares de faiblesse, augmentation des réflexes tendineux, confusion, anxiété et agitation chez les patients prenant simultanément de la sertraline et du sumatriptan. Surveillance des patients recommandée, qui ont des motifs cliniques appropriés pour la co-administration de sertraline et de sumatriptan.

Zoloft: conditions de délivrance des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Zoloft: conditions de stockage

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 5 années.