Jasna

Fabricant:
KRKA, jj

Nom latin:
YASNAL

Appartenance à un groupe:
Inhibiteur sélectif de l'acétylcholinestérase cérébrale. Médicament pour le traitement de la démence

Substance active АТХ:
N06DA02 Le donépézil

Forme posologique:
Pills, Pelliculés

Demande:
Après consultation avec le médecin

Action pharmacologique

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 fois plus fort, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, principalement, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg ou 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, sont, respectivement, 63.6 et 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Témoignage

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Contre-

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Effets secondaires

A partir du système digestif: souvent – diarrhée, nausée, vomissement; возможны диспепсия, hépatite, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anorexie.

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – fatigabilité, insomnie, crampes musculaires; possible maux de tête, vertiges, hallucinations, anxiété, comportement violent, saisies.

Système cardiovasculaire: rarement – évanouissement, bradycardie, синоатриальная и AV-блокада.

Autre: rarement – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, froid, crampes musculaires.

Posologie et administration

Adultes (incl. les patients âgés) administré en une dose initiale de 5 mg 1 temps / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 semaines, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Par 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

La dose quotidienne maximale est 10 mg /

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Précautions

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (incl. avec l’asthme bronchique), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (par exemple,, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (par exemple,, возрастным ухудшением когнитивной функции) Je ne l'ai pas été étudié.

Le donépézil, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

inhibiteurs de la cholinestérase (incl. donépézil) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (en particulier, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

On croit, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Outre, donépézil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Coopération

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Par Conséquent, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, tels que la rifampicine, phénytoïne, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Outre, tandis que l'application, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Durée de vie

3 année