Le donépézil

Lorsque ATH:
N06DA02

Action pharmacologique

Dérivé de pipéridine. Le chlorhydrate de donépézil est une poudre cristalline blanche.. Facilement soluble dans le chloroforme, soluble dans l'eau et l'acide acétique glacial, légèrement soluble dans l'éthanol et l'acétonitrile, pratiquement insoluble dans l'acétate d'éthyle et le n-hexane.

Action pharmacologique – anticholinestérase.

Inhibe la cholinestérase et bloque la dégradation de l'acétylcholine, effectuer une transmission normale au système nerveux central. Ralentit la progression de la maladie d'Alzheimer, réduit la gravité des symptômes cognitifs (selon le test de Folstein), dans certains cas, rétablit l'activité quotidienne des patients et facilite leur prise en charge. Corrige les troubles du comportement: apathie, hallucinations et mouvements répétitifs insensés.

Pharmacokinetics

Après administration orale, la Cmax plasmatique est atteinte en 3 à 4 heures environ., la prise alimentaire n’affecte pas l’absorption. T1/2 du plasma - environ 70 non. Lorsqu'il est utilisé systématiquement en doses uniques, la concentration d'équilibre est atteinte, généralement, dans les 2 à 3 semaines suivant le début du traitement. La distribution du donépézil dans divers tissus du corps n'a pas été suffisamment étudiée.. Attendu, que le donépézil et/ou ses métabolites peuvent persister plus longtemps dans l'organisme 10 jours.

Le donépézil est métabolisé dans le foie. Les principaux produits du métabolisme sont les composés M1 et M2 (Produits de O-désalkylation et d'hydroxylation), M11 et M12 (produits de glucuronidation M1 et M2, respectivement), M4 (produit d'hydrolyse) et M6 (Produit de N-oxydation). Il n'existe aucune information sur la recirculation entérohépatique du donépézil et/ou de ses produits métaboliques.. Liaison du donépézil aux protéines plasmatiques - 95%. Il n'existe aucune information sur la liaison aux protéines plasmatiques de son métabolite actif, le 6-O-desméthyldonépézil.. Le donépézil est éliminé, ainsi que ses métabolites, principalement, urine: 79% la dose est trouvée dans l'urine et 21% - dans les selles. Le donépézil se trouve principalement dans l'urine..

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Paul, la race et le tabagisme n'influencent pas de manière significative les concentrations plasmatiques du donépézil. Les taux moyens de donépézil dans le plasma des patients correspondent à ceux des jeunes volontaires sains.. Dysfonctionnement hépatique léger à modéré, et la dysfonction rénale n'ont pas d'effet significatif sur la clairance du donépézil..

Témoignage

Maladie d'Alzheimer légère à modérée (traitement symptomatique des troubles cognitifs).

Posologie

À l'intérieur, une fois la nuit (avant le coucher) à une dose de 5 à 10 mg pour 6 Soleil. La réception continue, si une amélioration est obtenue (selon les proches ou les personnes, prendre soin du patient).

Contre-

Hypersensibilité (incl. aux dérivés de la pipéridine).

Restrictions applicables

Troubles du rythme cardiaque, ulcère gastrique et ulcère duodénal, l'asthme bronchique, la bronchopneumopathie chronique obstructive, anesthésie générale; utilisation concomitante d'AINS, Holinoblokatorov, autres inhibiteurs de la cholinestérase; grossesse, lactation, enfance.

Grossesse et allaitement

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C.

Effet secondaire

De l'appareil digestif: dyspepsie (nausée, vomissement, diarrhée).

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, fatigue, insomnie, convulsions, évanouissement.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): bradycardie, troubles de la conduction sino-auriculaire et AV.

Autre: augmentation de la créatine phosphokinase.

Interactions médicamenteuses

L'effet est renforcé par d'autres médicaments anticholinestérasiques, inhibiteurs du cytochrome P450 (ralentir la biotransformation), affaiblir - anticholinergiques, inducteurs du système monooxygénase (rifampicine, phénytoïne, éthanol, etc.). Lors de la prescription simultanée d'une anesthésie, Les AINS augmentent le risque d'effets secondaires.

Dose excessive

Symptômes: crise cholinergique (nausées sévères, vomissement, bave abondante, Transpiration, bradycardie, diminution de la pression artérielle, dépression respiratoire, collapsus et convulsions).

Traitement: thérapie simptomaticheskaya. Les anticholinergiques tertiaires peuvent être utilisés comme antidote, en particulier l'atropine à une dose initiale de 1 à 2 mg IV, puis la dose est ajustée en fonction de l'effet. Inconnu, Le donépézil et/ou ses métabolites sont-ils éliminés par dialyse ? (hémodialyse, dialyse péritonéale ou hémofiltration).

Précautions concernant la substance Donépézil

Le traitement est effectué sous contrôle médical obligatoire. L’une des conditions d’une thérapie efficace est une prise en charge appropriée du patient.. Pendant le cours, vous devez éviter de boire de l'alcool.

Le traitement d'entretien peut être poursuivi jusqu'à, tant que l'effet thérapeutique persiste. Si le médicament cesse d'agir, qu'il devrait être aboli. Efficacité du chlorhydrate de donépézil chez les patients atteints de démence sévère de type Alzheimer, autres types de démence ou autres types de troubles de la mémoire (par exemple, déclin de la fonction cognitive lié à l'âge) Je ne l'ai pas été étudié. Chlorhydrate de donépézil, étant un inhibiteur de la cholinestérase, peut améliorer la relaxation musculaire de type succinylcholine pendant l'anesthésie.

inhibiteurs de la cholinestérase (incl. et chlorhydrate de donépézil) peut avoir un effet vagotonique sur la fréquence cardiaque (provoque notamment une bradycardie). Le potentiel d'un tel effet peut être important chez les patients souffrant du syndrome du sinus malade ou d'autres troubles de la conduction supraventriculaire., comme un bloc sino-auriculaire ou AV.

Avec un risque accru de développer des ulcères, par exemple chez les patients ayant des antécédents d'ulcère gastroduodénal ou chez les patients, recevoir un traitement concomitant par AINS, Une grande prudence doit être prise pendant le traitement, tk. Les cholinomimétiques peuvent augmenter la sécrétion d'acide gastrique.

Considérant l'effet cholinomimétique des inhibiteurs de la cholinestérase, Le chlorhydrate de donépézil doit être administré avec prudence aux patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive..