VELAKSIN (capsules)

Matière active: Venlafaxine
Lorsque ATH: N06AX16
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F41.2
Lorsque CSF: 02.02.06
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules de l'action prolongée gélatine dure, à fermeture automatique, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; contenu de capsules – смесь пеллет белого и желтого цвета, avec peu ou pas d'odeur.

Excipients: cellulose microcristalline, le chlorure de sodium, l'éthylcellulose, talc, Dimethicone, chlorure de potassium, kopovydon, Silice colloïdale anhydre, Gomme de xanthane, oxyde de fer jaune.

Composition des capsules de gélatine: Le dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, gélatine.

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antidépresseur. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricycliques, tetratsiklicheskie ou autres). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. La venlafaxine et son principal métabolite O-desmetilvenlafaksin (EPT) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. La venlafaxine et l'EPT aussi efficace influence sur le recaptage des neurotransmetteurs. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, gistaminovym H₁-рецепторам и une₁-cerveau adrénergiques. Venlafaxine ne inhibe pas l'activité de MAO. Pas d'affinité pour l'opioïde, benzodiazepinovыm, NMDA рецепторам de фенциклидиновым.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, C_maximum Venlafaxine et l’EPT (le principal métabolite) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, respectivement. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribution (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

La gamme des doses quotidiennes 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Après avoir pris le médicament pendant l'heure du repas pour atteindre C_maximum dans le plasma sanguin est augmentée par 20-30 m, Toutefois, la valeur de C_maximum и абсорбции не изменяются.

Distribution

La liaison de la venlafaxine et de l'EPT aux protéines plasmatiques est respectivement 27% et 30%.

При многократном приеме C_ss venlafaxine et l'EPT atteint dans 3 jours.

Métabolisme et l'excrétion

Le principal métabolite – EPT.

EPT et d'autres métabolites, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients atteints de cirrhose de la concentration plasmatique sanguine du foie et de la venlafaxine augmenté EPT, et la vitesse d'élimination est réduite. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, à_1/2 allonge. Réduit la clairance totale est principalement observée chez les patients avec moins de CC 30 ml / min.

L'âge et le sexe du patient n'a pas affecté la pharmacocinétique.

Témoignage

— депрессии (incl. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Posologie

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (dans le matin ou le soir) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

À dépression La dose de départ recommandée est de 75 mg 1 heure / jour. Если по мнению врача необходима более высокая доза (dépression majeure ou d'autres conditions, nécessitant un traitement à l'hôpital), можно сразу назначить 150 mg 1 heure / jour. Par la suite, la dose quotidienne peut être augmentée à 75 мг с интервалом 2 недели или больше (mais pas plus de 4 jour) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® est 350 mg. Après obtention de l'effet thérapeutique désiré, la dose quotidienne peut être graduellement réduite au niveau efficace minimum.

La thérapie de soutien et de prévention de la rechute. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 Mois. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, le médicament est prescrit à des doses, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, pas moins 1 une fois 3 Mois, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

Les patients, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 heure / jour. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

À insuffisance rénale légère (CC > 30 ml / min) aucun ajustement posologique requis. À insuffisance rénale modérée (CC 10-30 ml / min) la dose doit être réduite de 25-50%. En ce qui concerne l'allongement T_1/2 venlafaxine et l'ego aktivnogo métabolite (EPT) ces patients devraient prendre la dose entière 1 heure / jour. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuffisance rénale sévère (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Les patients, situé à gemodialize, peut recevoir 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

À une insuffisance hépatique légère (протромбиновое время менее 14 seconde) aucun ajustement posologique requis. À une insuffisance hépatique modérée (протромбиновое время от 14 à 18 seconde) la dose doit être réduite de 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при une insuffisance hépatique sévère, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Dans patients Seniors препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. En augmentant la dose du patient doit rester sous surveillance médicale étroite.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 semaines, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 semaines. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Effet secondaire

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. Avec un traitement à long terme de la gravité et de la fréquence de ces effets est réduite majorité, et il n'y a pas nécessité d'arrêt.

В порядке снижения частоты: souvent (<1/10 et >1/100), rarement (<1/100 et >1/1000), rarement (<1/1000), rarement (<1/10 000).

De l'organisme dans son ensemble: faiblesse, fatigabilité, frissons, fièvre.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, constipation, nausée, vomissement, bouche sèche, douleur abdominale; rarement – bruxisme, des augmentations réversibles des enzymes hépatiques; rarement – saignement gastro-intestinal; rarement – hépatite.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, insomnie, excitation, somnolence; souvent – rêves inhabituels, anxiété, confusion, paresthésie, augmentation du tonus musculaire, tremblement; rarement – apathie, hallucinations, myoclonies; rarement – ataxie, troubles de la parole, manie ou gipomaniya, symptômes, ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques, серотонинергический синдром, saisies; rarement – délire, troubles extrapyramidaux (в т.ч дискинезия, dystonie, pozdnyaya dyskinésie), психомоторное возбуждение/акатизия.

Système cardiovasculaire: hypertension artérielle, расширение кровеносных сосудов (bouffées de chaleur), cardiopalmus; rarement – hypotension orthostatique, évanouissement, tachycardie; rarement – le type d'arythmie “pirouette”, Allongement du QT, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire.

De les sens: troubles de l'accommodation, midriaz, déficience visuelle, bruit dans les oreilles; rarement – dysgueusie.

A partir du système hématopoïétique: rarement – saignement dans la peau (ecchymose) et les muqueuses; rarement – thrombocytopénie, saignement prolongé; rarement – agranulocytose, aplasticheskaya anémie, neutropénie, pancytopénie.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration; rarement – photosensibilité; rarement – alopécie.

Métabolisme: augmentation du cholestérol sérique, perte de poids; rarement – giponatriemiya, syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH, нарушение печеночных проб; rarement – niveaux de prolactine.

A partir du système urinaire: rarement – rétention urinaire.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: éjaculation anormale, érection, anorgazmija; rarement – diminution de la libido, irrégularités menstruelles, menorragija; rarement – galactorrhée.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie; rarement – spasmes musculaires; rarement – raʙdomioliz.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption; rarement – œdème de Quincke, éruption maculo-papuleuse, urticaire; rarement – érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: douleur abdominale, douleurs à la poitrine, tachycardie, отказ от приема пищи, perte de poids, constipation, nausée, ecchymose, saignement de nez, midriaz, myalgie, vertiges, labilité émotionnelle, tremblement, hostilité, pensées suicidaires.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, somnolence, mal de tête, nausée, vomissement, anorexie, bouche sèche, vertiges, diarrhée, insomnie, anxiété, alarme, нервная раздражительность, désorientation, hypomanie, paresthésie, Transpiration. Ces symptômes sont généralement légers et disparaissent sans traitement. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est important de réduire progressivement la dose (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Contre-

- Insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 10 ml / min);

- Hépatique grave;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

- Jusqu'à 18 années (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, angor instable, Arrêt Cardiaque, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (incl. Allongement du QT), нарушениях электролитного баланса, hypertension, tachycardie, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, glaucome à angle fermé, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Grossesse et allaitement

Безопасность применения Велаксина^® pendant la grossesse n'a pas été prouvée. Поэтому применение при беременности (Grossesse confirmée ou soupçonnée) peut-être seulement, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Les femmes en âge de procréer должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. L'innocuité de ces substances pour les nouveau-nés est pas prouvée, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Si le traitement de la mère a été achevée peu de temps avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage de la drogue.

Précautions

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, et le patient doit être placé sous étroite surveillance médicale.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Chez les patients souffrant de troubles affectifs avec antidépresseur (incl. venlafaksinom), peuvent éprouver état hypomaniaque ou maniaque. Comme avec d'autres antidépresseurs, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale.

Велаксин^® (ainsi que d'autres antidépresseurs) Il doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, tk. peuvent développer des symptômes, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas d'une éruption, éléments d'urticaire ou d'autres réactions allergiques.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, À cet égard, nous recommandons un contrôle régulier de la pression artérielle, surtout pendant l'escalade de dose ou des précisions.

Les patients, notamment les personnes âgées, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Comme avec d'autres antidépresseurs, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Lors du traitement de patients, prédisposés à de tels états, prudence.

Во время приема венлафаксина, en particulier dans des conditions de déshydratation ou de réduction bcc (incl. у пожилых пациентов и больных, prenant des diurétiques), L'hyponatrémie peut se produire et / ou le syndrome de sécrétion insuffisante de ADH.

Au cours de l'administration du médicament peut être observé mydriase, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, enclins à augmenter sa souffrance, ou glaucome à angle fermé.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. expérience avec la venlafaxine dans ces circonstances, il n'y a pas.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermine, pas encore défini, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) non recommandé.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Mois. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (vertiges, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, nausées et / ou des vomissements, tremblement, Transpiration, mal de tête, diarrhée, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 semaines. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Utilisez en pédiatrie

L'innocuité et l'efficacité du médicament dans les enfants et les adolescents de moins de 18 années pas étudié. Повышение вероятности суицидального поведения, et de l'hostilité, dans les essais cliniques est plus fréquent chez les enfants et les adolescents, recevoir des antidépresseurs, и по сравнению с группами, recevant le placebo.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il doit être pris en compte, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Cela devrait avertir le patient avant le traitement. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Dose excessive

Symptômes: modifications de l'ECG (Allongement du QT, pieds de blocus du faisceau Guisa, extension du complexe QRS), Sinus ou une tachycardie ventriculaire, bradycardie, gipotenziya, état convulsif, changement de conscience (réduire le niveau d’éveil). Surdosage de venlafaxine tandis que l’admission à l’alcool ou autres drogues psychotropes, signalé l’issue mortelle.

Traitement: thérapie symptomatique. Antidotes spécifiques ne sont pas connus. Recommandé un monitorage continu des fonctions vitales (respiration et circulation). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Il n’est pas recommandé de faire vomir dans le danger d’aspiration. Objectifs de venlafaxine et l’EPT ne sont pas affichées lorsque dialyse.

Interactions médicamenteuses

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® Vous ne pouvez pas commencer à moins de 14 jours après la fin des inhibiteurs de la MAO de thérapie. Si vous utilisez un inhibiteur réversible de la MAO (moclobémide), Cet intervalle peut être plus court (24 non). Traitement par un inhibiteur de la MAO peut commencer dans pas moins de 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. Dans le même temps, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Également ne constaté aucun effet sur le diazépam effets psychomoteurs et psychométriques.

Avec l’application klozapinom peut expérience a augmenté son niveau dans le plasma sanguin et le développement d’effets secondaires (par exemple,, crises d’épilepsie).

Avec l’application risperidonom (Malgré l’augmentation de l’AUC risperidone) pharmacocinétique de la quantité d’ingrédients actifs (la rispéridone et son métabolite actif) pas beaucoup changé.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. Contrairement à nombreux autres antidépresseurs, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, Depuis la concentration totale de la substance active et des métabolites (Venlafaxine et l’EPT) Il n'a pas été modifié.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; Par conséquent, ne vous attendez pas son interaction avec d’autres médicaments, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Cimétidine inhibe le métabolisme de la venlafaxine à “premier passage” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. La plupart des patients est prÈvu pour qu’une légère augmentation de l’activité pharmacologique totale de venlafaxine et l’EPT (plus marquée chez les patients âgés et en violation du foie).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (incl. avec des bêta-bloquants, Diurétiques et inhibiteurs de l’ECA) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% et 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_maximum sur 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Durée de vie – 2 année.