VELAFAKS MV

Matière active: Venlafaxine
Lorsque ATH: N06AX16
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F41.2
Lorsque CSF: 02.02.06
Fabricant: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croatie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules de l'action prolongée gélatine dure, taille №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; contenu de capsules – pastilles de couleur blanche ou presque blanche.

Excipients: saccharose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talc.
La composition de la coque, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой acide, кремния диоксида коллоидного).
Composants de l'enveloppe de la capsule: colorant jaune soleil, colorant jaune de quinoléine, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Capsules de l'action prolongée gélatine dure, taille №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; contenu de capsules – pastilles de couleur blanche ou presque blanche.

Excipients: saccharose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talc.
La composition de la coque, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Composants de l'enveloppe de la capsule: colorant jaune soleil, colorant jaune de quinoléine, colorant bleu breveté, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antidépresseur. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricycliques, tetratsiklicheskie ou autres). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. La venlafaxine et son principal métabolite O-desmetilvenlafaksin (EPT) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. La venlafaxine et l'EPT aussi efficace influence sur le recaptage des neurotransmetteurs. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Venlafaxine n'a pas d'affinité pour le m-holinoretseptorov, gistaminovym H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxine ne inhibe pas l'activité de MAO. Pas d'affinité pour l'opioïde, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема Велафакса МВ C_maximum венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribution

La liaison de la venlafaxine et de l'EPT aux protéines plasmatiques est respectivement 27% et 30%.

Introduction répétée de la C_ss venlafaxine et l'EPT atteint dans 3 jours. La gamme des doses quotidiennes 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Métabolisme et l'excrétion

EPT et d'autres métabolites, ainsi que la venlafaxine inchangée, les reins.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, J_1/2 всасывания, нежели T_1/2 distribution (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, et la vitesse d'élimination est réduite.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, à_1/2 allonge. Réduit la clairance totale est principalement observée chez les patients avec moins de CC 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Témoignage

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. при наличии тревоги).

Posologie

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (dans le matin ou le soir) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Lors du traitement dépression La dose initiale recommandée – 75 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, utiliser une dose plus élevée (dépression majeure ou d'autres conditions, nécessitant un traitement à l'hôpital), можно сразу назначить 150 mg 1 heure / jour. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или более (mais pas plus, que 4 jour) до достижения желаемого терапевтического эффекта. La dose quotidienne maximale – 350 mg. Après obtention de l'effet thérapeutique désiré, la dose quotidienne peut être graduellement réduite au niveau efficace minimum.

La thérapie de soutien et de prévention de la rechute

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 mois. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (pas moins 1 une fois 3 du mois) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 heure / jour. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

À insuffisance rénale légère (СКФ более 30 ml / min) aucun ajustement posologique requis. À insuffisance rénale modérée (SKF 10-30 ml / min) la dose doit être réduite de 50%. En ce qui concerne l'allongement T_1/2 venlafaxine et l'ego aktivnogo métabolite (EPT) ces patients devraient prendre la dose entière 1 heure / jour. Не рекомендуется применять венлафаксин при insuffisance rénale sévère (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Les patients, hémodialyse, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

À une insuffisance hépatique légère (протромбиновое время менее 14 seconde) aucun ajustement posologique requis. À une insuffisance hépatique modérée (протромбиновое время от 14 сек до 18 seconde) la dose doit être réduite de 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

En nommant le médicament les patients âgés changements de dose ne pas nécessaire, Pourtant (ainsi que la nomination d'autres médicaments) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, par exemple,, en raison de la possibilité d'une insuffisance rénale. Следует применять наименьшую эффективную дозу. En augmentant la dose du patient doit rester sous surveillance médicale étroite.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (en particulier à fortes doses) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 semaines, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 semaines. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Effet secondaire

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Avec un traitement à long terme de la gravité et de la fréquence de ces effets est réduite majorité, причем не возникает необходимости отмены терапии.

La fréquence des effets indésirables est représenté par la gradation suivante: souvent (<1/10 et >1/100); parfois (<1/100 et >1/1000); rarement (<1/1000); rarement (<1/10 000).

De l'organisme dans son ensemble: faiblesse, fatigabilité, mal de tête, douleur abdominale, frissons, fièvre.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, constipation, nausée, vomissement, bouche sèche; parfois – скрежетание зубами во время сна, des augmentations réversibles des enzymes hépatiques; rarement – saignements dans le tractus gastro-intestinal; rarement – hépatite, pancréatite.

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, insomnie, excitation, somnolence; souvent – rêves inhabituels, alarme, спутанное состояние сознания, augmentation du tonus musculaire, paresthésie, tremblement; parfois – apathie, hallucinations, myoclonies; rarement – ataxie, troubles de la parole (incl. dysarthrie), manie ou gipomaniya, manifestations, напоминающие ЗНС, saisies, серотонинергический синдром, troubles extrapyramidaux (incl. дискинезия и дистония, akathisie); rarement – délire.

Système cardiovasculaire: hypertension artérielle, расширение кровеносных сосудов (bouffées de chaleur), cardiopalmus; parfois – hypotension orthostatique, pâmoison, Arythmie (включая тахикардию); rarement – le type d'arythmie “pirouette”, Allongement du QT, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire.

De les sens: troubles de l'accommodation, midriaz, Vision floue, bruit dans les oreilles; parfois – dysgueusie.

A partir du système hématopoïétique: parfois – saignement dans la peau (ecchymose) et les muqueuses; rarement – thrombocytopénie, saignement prolongé; rarement – agranulocytose, aplasticheskaya anémie, neutropénie, pancytopénie.

Les réactions dermatologiques: Transpiration, кожный зуд и сыпь; parfois – photosensibilité, œdème de Quincke, éruption maculo-papuleuse, urticaire; rarement – alopécie, érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: éjaculation anormale, érection, оргазма; parfois – diminution de la libido, impuissance, troubles menstruels, menorragija; rarement – galactorrhée.

A partir du système urinaire: augmentation de la miction; parfois – rétention urinaire.

Métabolisme: augmentation du cholestérol sérique (в отдельных случаях при длительном применении и, peut-être, lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses), augmenter ou diminuer le poids corporel; parfois – giponatriemiya, syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH; rarement – niveaux de prolactine.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie; parfois – spasmes musculaires; rarement – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: possible – fatigabilité, somnolence, mal de tête, nausée, vomissement, anorexie, bouche sèche, vertiges, чувство дурноты, diarrhée, insomnie, cauchemars, anxiété, alarme, désorientation, hypomanie, faiblesse, incoordination, tintement, tremblement, convulsions, paresthésie, Transpiration. Ces symptômes sont généralement légers et disparaissent sans traitement. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est important de réduire progressivement la dose (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

Contre-

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

- Insuffisance rénale sévère (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 seconde);

- Jusqu'à 18 années (Innocuité et l'efficacité ne sont pas établies);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Allaitement (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, angor instable, Arrêt Cardiaque, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (incl. lorsque l'allongement du QT), нарушениях электролитного баланса, hypertension, tachycardie, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, glaucome à angle fermé, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, à la perte de poids de référence.

Grossesse et allaitement

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EPT) excrété dans le lait maternel. L'innocuité de ces substances pour les nouveau-nés est pas prouvée, afin de prendre la venlafaxine pendant l'allaitement est déconseillée. Si vous souhaitez recevoir pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel. Si le traitement de la mère a été achevée peu de temps avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage de la drogue.

Précautions

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. peuvent développer des symptômes, напоминающих ЗНС.

Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas d'une éruption, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Les patients, особенно пожилые, Vous devez être averti de la possibilité de vertiges et de troubles de l'équilibre sentiment.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Comme avec les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, prudence.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, prenant des diurétiques), L'hyponatrémie peut se produire et / ou le syndrome de sécrétion insuffisante de ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, incl. phentermine, pas encore défini, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) non recommandé.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 Mois. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, incl. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, tels que des étourdissements, déficience sensorielle (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), les troubles du sommeil (incl. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, nausées et / ou des vomissements, tremblement, Transpiration, mal de tête, diarrhée, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 semaines; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Utilisez en pédiatrie

Велафакс МВ противопоказан для лечения les enfants et les adolescents de moins de 18 années. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), et de l'hostilité, dans les essais cliniques est plus fréquent chez les enfants et les adolescents, recevoir des antidépresseurs, par rapport aux groupes, recevant le placebo.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il doit être pris en compte, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, penser ou exécuter des fonctions de moteur. Cela devrait avertir le patient avant le traitement. Si vous ressentez de tels effets, le degré et la durée des restrictions devraient être établis médecin.

Dose excessive

Symptômes: modifications de l'ECG (prolongation de l'intervalle QT, pieds de blocus du faisceau Guisa, extension du complexe QRS), Sinus ou une tachycardie ventriculaire, bradycardie, hypotension, état convulsif, la dépression de la conscience, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Traitement: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Il n’est pas recommandé de faire vomir dans le danger d’aspiration. Un traitement symptomatique. Antidotes spécifiques ne sont pas connus. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Objectifs de venlafaxine et l’EPT ne sont pas affichées lorsque dialyse.

Interactions médicamenteuses

L’utilisation simultanée d’inhibiteurs de la MAO et de la venlafaxine est contre-indiqué. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 jours après la fin des inhibiteurs de la MAO de thérapie. Traitement par un inhibiteur de la MAO peut commencer dans pas moins de 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, inhibiteur de la recapture de la sérotonine, lithium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EPT) не изменится. Dans le même temps, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Également ne constaté aucun effet sur le diazépam effets psychomoteurs et psychométriques.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (par exemple,, судорожных припадков).

Avec l’application risperidonom (Malgré l’augmentation de l’AUC risperidone) pharmacocinétique de la quantité d’ingrédients actifs (la rispéridone et son métabolite actif) ne change pas significativement.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Malgré cela, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. expérience avec la venlafaxine dans ces circonstances, il n'y a pas.

Médicaments, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Contrairement à nombreux autres antidépresseurs, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Le moyen principal de venlafaxine déduisant comprend métabolisant des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Ces interactions médicamenteuses n’ont pas encore été étudiées.

Venlafaxine – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, Par conséquent, ne vous attendez pas son interaction avec d’autres médicaments, dans le métabolisme impliquant ces isoenzymes.

Cimétidine inhibe le métabolisme de la venlafaxine à “premier passage” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. La plupart des patients est prÈvu pour qu’une légère augmentation de l’activité pharmacologique totale de venlafaxine et l’EPT (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (réduction des AUC par 28% и снижение C_maximum sur 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sec à des températures ne dépassant pas 30 ° C . Durée de vie – 2 année.