ВЕДИКАРДОЛ

Matière active: Karvedilol
Lorsque ATH: C07AG02
CCF: Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I50.0
Lorsque CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: Synthèse de (Russie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills Valium, blanche ou presque blanche.

Excipients: lactose, purée de pomme de terre, faible polyvinyle de poids moléculaire médicale (povidone), cellulose microcristalline, le stéarate de calcium, talc.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Alpha- et bêta-8e. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β₁-, b₂– и une₁-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, a membrane stabilisant des propriétés. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: avec hypertension – diminution de la pression artérielle; chez IBS – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.

Pharmacokinetics

Absorption

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1-1.5 non. Biodisponibilité 24-28%. Manger ne modifient pas la biodisponibilité de.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “premier passage” par le foie. Métabolites ont une forte action anti-oxydante et adrenoblokirutm.

Déduction

J_1/2 est 6-10 non. Affichée à travers l'intestin.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “premier passage” par le foie. En cas de violations graves de la foie carvedilol sont contre-indiqué.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: angor stable;

- L'insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison).

Posologie

Le médicament est pris par voie orale, quel que soit le repas.

L'hypertension artérielle

La dose initiale est 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 traitement de jour. Затем по 25 mg 1 heure / jour. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 fois. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 heure / jour, ее можно разделять на 2 admission.

CHD

La dose initiale est de 12.5 mg 2 fois / jour pour la première 2 traitement de jour. Затем по 25 mg 2 fois / jour. En cas d’insuffisance antianginalnogo effet à travers 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 fois. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / jour, divisé par 2 admission.

Insuffisance cardiaque congestive

Dose pris individuellement, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 fois / jour pour 2 semaines. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 semaines avant 6.25 mg 2 fois / jour, puis – à 12.5 mg 2 раза/сут и далее – à 25 mg 2 fois / jour. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Dans пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / jour; dans les patients pesant plus 85 kg dose cible – 75-100 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête (généralement, несильная и в начале лечения), perte de conscience, myasthénie (le plus souvent au début de traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.

Système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, AV-блокада II-III степени; rarement – la circulation du sang périphérique, la progression de l'insuffisance cardiaque (в период увеличения дозы), œdème des membres inférieurs, angine, réduction marquée de la pression sanguine, claudication intermittente.

Du tube digestif: bouche sèche, nausée, la diarrhée ou la constipation, vomissement, douleur abdominale, perte d'appétit, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie.

Métabolisme: gain de poids, нарушение углеводного обмена.

Le système respiratoire: одышка и бронхоспазм (chez les patients prédisposés).

Sur la partie de l'organe de la vision: Vision floue, diminution de la sécrétion lacrymale.

Sur la partie du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, douleurs dans les membres.

A partir du système urinaire: rarement – violation de la miction, altération de la fonction rénale.

Les réactions allergiques: manifestations cutanées, congestion nasale.

Les réactions dermatologiques: exacerbation du psoriasis.

Autre: symptômes pseudo-grippaux, chikhaniye.

Contre-

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- L'insuffisance cardiaque congestive (décompensée);

- Insuffisance hépatique sévère;

Degré II -AV-blokada;

- Vыrazhennaya bradycardie (Moins 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. Art.);

- Choc cardiogénique;

- Maladie pulmonaire obstructive chronique;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять при стенокардии Принцметала, thyréotoxicose, périphériques récipients maladies occlusale, phéochromocytome, psoriaze, insuffisance rénale, AV-блокаде je степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, pour les patients atteints de diabète, gipoglikemii, dépression, myasthénie.

Grossesse et allaitement

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола^® pendant la grossesse a été menée, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.

Précautions

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно у больных ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, pendant 1-2 semaines.

В начале терапии Ведикардолом^® ou si la dose du médicament chez les patients, notamment les personnes âgées, Il peut y avoir une annonce d’une baisse excessive, principalement de se mettre debout. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, œdème. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола^®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола^® et le blocage des canaux calciques lents, dérivés fenilalkilamina (vérapamil), производных бензодиазепина (diltiazem), et – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, gipotenziei artérielle et l’insuffisance cardiaque chronique.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

При назначении пациентам, à l’aide de lentilles de contact, devrait être considéré, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В период лечения избегать употребления этанола.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола^®. Devraient s’abstenir d’autres activités, associés à concentration élevée et des réactions rapides psychomoteurs

Dose excessive

Symptômes: diminution de la pression artérielle (accompagnée de vertiges ou évanouissements), bradycardie. Respiration sifflante éventuellement en raison de la bronchoconstriction et vomissements. Dans les cas graves, il peut y avoir un choc cardiogénique, arrêt respiratoire, confusion, troubles de la conduction.

Traitement: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, si nécessaire – dans l’unité de soins intensifs (OBE). Un traitement symptomatique. Échéant dans/avec l’introduction de m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (épinéphrine, noradrénaline).

Interactions médicamenteuses

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, qui ont gipotenzivny effet (nitrates).

Lorsqu’il est couplé avec l’énalapril et diltiazem peut développer des violations conductivité coeur et hémodynamique.

Bien que recevant carvedilol et la digoxine augmente la concentration de ce dernier et peut augmenter le temps de rétention d’AV.

Carvedilol peut potentialiser l’action de l’insuline et fonds gipoglikemicakih par voie orale, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier tachycardie) peuvent être masqués, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibiteurs d'oxydation microsomal (cimétidine) augmentation, а его индукторы (phénobarbital, rifampicine) affaiblir l’effet gipotenzivny du carvedilol.

Préparations, réduit catécholamine (réserpine, Inhibiteurs de la MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (correction est recommandée une dose quotidienne de la Cyclosporine).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.