Valganciclovir

Lorsque ATH:
J05AB14

Action pharmacologique.

Agent antiviral, L-valyl ester de ganciclovir. Il est un promédicament du ganciclovir. Une fois à l'intérieur rapidement transformé en ganciclovir impliquant l'intestin et le foie estérase.

Le ganciclovir est un analogue synthétique de la guanine. A l'intérieur du ganciclovir de cellules métabolisé dans une forme compatible avec la participation de monophosphate cellulaire deoksiguanozinkinazy, ganciclovir triphosphate alors actif. Agissant en tant que substrat et l'incorporation dans l'ADN, ganciclovir triphosphate inhibe de façon compétitive la synthèse de l'ADN viral. Cela conduit à l'inhibition de la synthèse d'ADN par l'inhibition de l'allongement de chaîne d'ADN. Le ganciclovir inhibe l'ADN polymerase viral actif, de polymérase cellulaire.

Par valganciclovir sensible cytomegalovirus humain, Types d'herpès simplex 1 et 2, Varicelle-zona, Le virus d'Epstein-Barr et le virus de l'hépatite B.

Pharmacokinetics

Après ingestion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, dans l'intestin et le foie mur convertis en gancyclovir. La biodisponibilité absolue du ganciclovir après sa transformation de valganciclovir est d'environ 60%. La liaison du ganciclovir aux protéines plasmatiques est 1-2%.

Ecrire principalement reins.

Après avoir reçu le valganciclovir finale T1 / 2 est sur le ganciclovir 4.2 non.

Témoignage

Traitement de la rétinite à CMV chez le sida.

Posologie

À l'intérieur de 450 mg 1-2 fois / jour en conformité avec le traitement.

Les patients atteints d'insuffisance rénale, malade, hémodialyse, ainsi que l'inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse nécessite mode de correction.

Effet secondaire

Effets secondaires liés de ganciclovir.

Contre-

Hypersensibilité au valganciclovir, ganciclovir.

Non recommandé pour une utilisation lorsque le nombre de neutrophiles dans le sang périphérique de moins de 500 cellules / mm, Plaquettaire – Moins 25 000/l, Hémoglobine – Moins 8 g / dl.

Précautions

Se conformer aux instructions spéciales à ganciclovir.

Interactions médicamenteuses

interactions avec le valganciclovir valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyclosporine, l'oméprazole et Mofetilom Mycophénolate non-détecté.

Interaction, typique de ganciclovir, peut être prévu lors de l'utilisation du valganciclovir: imipénème / cilastatine - le risque de crises. Le probénécide diminue sur 20% clairance rénale de ganciclovir et augmente l'ASC par 40%.

Ganciclovir augmente l'ASC de la zidovudine par 17%; AZT réduit de manière significative la concentration de ganciclovir. L'utilisation combinée de la zidovudine et le ganciclovir - risque accru de neutropénie et une anémie.

Le ganciclovir augmente la concentration de didanosine: à la réception d'une dose orale de ganciclovir 3 et 6 g par jour didanosine AUC augmente de 84-124%, et dans / à l'introduction de ganciclovir à des doses de 5-10 mg / kg / jour didanosine AUC a augmenté de 38 à 67%. La raison de cette augmentation peut être soit augmenté biodisponibilité, ou l'inhibition du métabolisme. Effet cliniquement significatif sur la concentration de ganciclovir pas observé. Toutefois, étant donné l'augmentation des concentrations plasmatiques de didanosine en présence de patients de ganciclovir doivent être surveillés attentivement pour l'apparition des symptômes d'action toxique de la didanosine.

Mycophénolate mofétil - l'augmentation de la concentration de ganciclovir et phénolique glucuronide de l'acide mycophénolique, Toutefois, un changement significatif dans la pharmacocinétique de l'acide mycophénolique est détecté, ajuster la dose de mycophénolate mofétil est pas nécessaire. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique, recevoir simultanément ganciclovir pour le mycophénolate mofétil, vous devez respecter la dose correcte de ganciclovir et de mener une surveillance étroite.

Zalcitabine augmente l'ASC du ganciclovir sur 13%.

De triméthoprime 16,3% réduit la clairance rénale du ganciclovir, qui est accompagné par une diminution de la vitesse d'élimination terminale et augmentation correspondante de T1 / 2 15%, L'ASC et la Cmax ne sont pas modifiées.

Des informations sur, Le ganciclovir qui modifie la pharmacocinétique de la ciclosporine a été reçu. Cependant, après le début de ganciclovir indiqué une hypercreatininemia insignifiante.

Le traitement simultané avec le ganciclovir, etc.. PM, fournir mielotoksicskie ou une action néphrotique (incl. dapsone, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycine, Amphotéricine B, des analogues nucléosidiques et l'hydroxyurée) peut améliorer leurs effets toxiques.