Ciprofloxacin (Solution pour perfusion)

Matière active: Ciprofloxacin
Lorsque ATH: J01MA02
CCF: Médicament antibactérien fluoroquinolone
CIM-10 codes (témoignage): A40, A41, A54, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, Z29.2
Lorsque CSF: 06.17.02.01
Fabricant: Synthèse de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Solution pour perfusion clair, légèrement jaunâtre ou légèrement verdâtre.

Excipients: rr chlorure de sodium 0.9%, acide lactique, EDTA disodique, eau d / et.

100 ml – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Fluoroquinolone de large spectre antimicrobien. Bactéricide efficace. Le médicament inhibe les bactéries de la gyrase d'ADN enzymatique, de sorte que la replication de l'ADN et de mort synthèse des protéines cellulaires de bactéries. Ciprofloxacin effet sur les microorganismes élevage, et ainsi de suite sont dans une phase de repos.

Ciprofloxacin active contre des bactéries Gram-négatives aérobies: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Flétrissement de Serratia, Avenue Hafnia, Edwardsiella h, Providence spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; des pathogènes intracellulaires: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobactérie kansasii, Mycobacterium avium-intracellulaire; Bactéries aérobies à Gram-positif: Staphylococcus spp.. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus homme, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp.. (Streptococcus pyogènes, Streptococcus agalactie). La plupart des staphylocoques, Résistant à la méthicilline, résistantes à la ciprofloxacine et.

C drogue modérément sensible Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

C drogue résistant Spp Corynebacterium., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilie, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, astéroïdes Nocardia.

Effet du médicament contre Treponema pallidum a été insuffisamment étudié.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la sur / dans perfusion à une dose 200 mg ou 400 mg C_maximum obtenue par 60 et m est égal à 2.1 ug / ml 4.6 ug / ml, respectivement.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 20-40%. V_ré – 2-3 l / kg. La ciprofloxacine est bien réparti dans les tissus du corps (sauf tissus, riche en graisses, par exemple,, tissu neural). Le contenu de l'antibiotique dans les tissus 2-12 fois plus élevée, que dans le plasma. Les concentrations thérapeutiques obtenus dans la salive, mindalinax, foie, vésicule biliaire, bile, intestin, abdominale et pelvienne, utérus, sperme, tissu de la prostate, endomètre, trompes et des ovaires, rénaux et urinaires organes, tissu pulmonaire, sécrétions bronchiques, os, muscle, le liquide synovial et du cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau. Le liquide céphalo-rachidien pénètre dans une petite quantité, où sa concentration dans les méninges non enflammées 6-10% que dans le sérum de, et au enflammée – 14-37%. La ciprofloxacine est également bien dans l'humeur aqueuse, la sécrétion bronchique, Plevra, Bryushyn, lymphe, placenta. La concentration de la ciprofloxacine dans les neutrophiles dans le sang 2-7 fois plus élevée, de sérum. Activité de ciprofloxacine quelque peu réduite à pH acide.

Fourni avec le lait maternel.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie (15-30%) avec la formation de métabolites inactifs (diétilciprofloksacin, sulphociprofloxacin former, oksociprofloksacin, formylciprofloxacine).

Déduction

La sur / dans un T_1/2 – 5-6 non. Ecrire principalement les reins par filtration tubulaire et la sécrétion tubulaire sous forme inchangée (à / dans l'introduction – 50-70%) et sous forme de métabolites (à / dans l'introduction – 10%), le reste de la – par le sang. Après la marche / de la concentration dans l'urine au cours de la première 2 heures après l'administration presque 100 fois plus, de sérum, qui dépasse de manière significative le MIC pour la plupart des agents pathogènes des infections des voies urinaires.

La clairance rénale – 3-5 ml / min / kg; clairance totale – 8-10 ml / min / kg.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

En cas d'insuffisance rénale chronique (CC>20 ml / min) le pourcentage de la production des reins du médicament est réduite, mais l'accumulation dans le corps se produit en raison d'une augmentation compensatoire dans le métabolisme et l'excrétion du médicament à travers le tractus gastro-intestinal. T_1/2 chez les patients avec insuffisance rénale chronique augmente à 12 non.

Témoignage

Maladies infectieuses-inflammatoires, chuvstvitelnymti due à des infections de paludisme:

façons -dyhatelnyh;

-uha, nez et la gorge;

tractus urinaire et -pochek;

organismes -polovyh (incl. blennorragie, prostatite);

-ginekologicheskie (incl. annexite) et les infections post-partum;

système -pischevaritelnoy (incl. oral, dents, mâchoires);

-zhelchnogo vessie et des voies biliaires;

couvertures -kozhnyh, le tissu muqueux et doux;

Il est l'appareil-support moteur;

-sepsys;

-peritonit;

Prévention et traitement des infections chez les patients ayant une immunité réduite (dans la thérapie immunosuppressive).

Posologie

Le médicament doit être administré à / en goutte à goutte pour 30 m (dose 200 mg) et 60 m (dose 400 mg). Solution pour perfusion peut être combiné avec 0.9% solution de chlorure de sodium, Sonneur, 5% et 10% dextrose (Glucose), 10% solution de fructose, solution, contient 5% dextrose avec 0.225% ou 0.45% solution de chlorure de sodium.

Ciprofloxacine dose dépend de la gravité de la maladie, type d'infection, état du corps, âge, poids et la fonction rénale chez un patient.

Une dose unique de 200 mg, dans les infections graves – 400 mg. Multiplicité des – 2 fois / jour; la durée du traitement – 1-2 de la semaine, si nécessaire, peut augmenter le traitement.

À gonorrhée aiguë médicament administré dans / en une seule dose 100 mg.

À la prévention des infections postopératoires – 30-60 minutes avant l'opération I / dose 200-400 mg.

Patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC<20 ml / min / 1,73 m) nécessaire de nommer la moitié de la dose quotidienne.

Effet secondaire

A partir du système digestif: nausée, diarrhée, vomissement, douleur abdominale, flatulence, anorexie, ictère cholestatique (en particulier chez les patients ayant des antécédents de maladie hépatique), hépatite, gepatonekroz.

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, fatigue, anxiété, tremblement, insomnie, “cauchemardesque” rêves, paralgeziya périphérique (sentiments anomalies de la perception de la douleur), Transpiration, hypertension intracrânienne, anxiété, confusion, dépression, hallucinations, les manifestations de réactions psychotiques (évoluant parfois vers les Etats, dans lequel le patient peut automutilation), migraine, évanouissement, la thrombose des artères cérébrales.

De les sens: troubles du goût et de l'odorat, Vision floue (diplopie, changement de couleur), bruit dans les oreilles, perte auditive.

Système cardiovasculaire: tachycardie, rythme cardiaque anormal, diminution de la pression artérielle, afflux de sang au visage.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, granulocytopénie, anémie, thrombocytopénie, leucocytose, thrombocytose, gemoliticheskaya anémie.

A partir des paramètres de laboratoire: gipoprotrombinemii, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

A partir du système urinaire: hématurie, kristallurija (en particulier dans l'urine alcaline et hypouresis), glomérulonéphrite, dizurija, polyurie, rétention urinaire, albuminurie, Urétrorragie, hématurie, azotvydelitelnoy baisse de la fonction rénale, néphrite interstitielle.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, tendinite, rupture du tendon, myalgie.

Les réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, bullation, accompagnée par un saignement, papules, formant des croûtes, la fièvre de médicament, hémorragies pétéchiales (pétéchies), gonflement du visage ou de la gorge, essoufflement, eozinofilija, Augmentation de la sensibilité à la lumière, vascularite, érythème nodulaire, érythème polymorphe exsudatif, Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell).

Les réactions locales: douleurs et des brûlures au niveau du site d'injection, phlébite.

Autre: faiblesse généralisée, superinfekcii (candidose, colite psevdomembranoznыy).

Contre-

-defitsit glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

colite -psevdomembranoznыy;

-Les Enfants sous l'âge de 18 années (pour achever la formation du squelette);

-Pregnancy;

est la période de lactation (allaitement maternel).

DE prudence devrait être prescrit dans cérébrovasculaires graves, troubles cérébro-vasculaires, maladie mentale, saisies, épilepsie, / insuffisance rénale ou hépatique et, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

La ciprofloxacine est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

Si vous rencontrez pendant ou après le traitement avec une diarrhée sévère et prolongée ciprofloxacine doit exclure le diagnostic de colite pseudomembraneuse, qui exige l'arrêt immédiat de la drogue, et un traitement approprié.

Si vous ressentez des douleurs dans les tendons ou les premiers signes de traitement doit être interrompu ténosynovite.

Pendant le traitement avec la ciprofloxacine est nécessaire pour assurer une quantité suffisante de liquide sous la production d'urine normale.

Pendant le traitement par ciprofloxacine doivent éviter le contact direct avec la lumière du soleil.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, prenant la ciprofloxacine, Il faut être prudent lors de la conduite et occupé à d'autres activités potentiellement dangereuses, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices (en particulier avec l'utilisation simultanée d'alcool).

Dose excessive

Traitement: antidote spetsificheskiy inconnue. Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient, lavage gastrique, faire des mesures d'urgence de routine, assurer un apport hydrique suffisant. Avec hémo- ou dialyse péritonéale peut être affiché qu'une légère (Moins 10%) la quantité de médicament.

Interactions médicamenteuses

En raison de la diminution de l'activité de procédés d'oxydation dans les hépatocytes microsomales, ciprofloxacine augmente la concentration et prolonge la demi-vie de la théophylline et d'autres xanthines (par exemple,, caféine), hypoglycémiants oraux, anticoagulants, réduit indice de prothrombine.

Dans une application avec les AINS (sauf l'acide acétylsalicylique) Elle augmente le risque de crises.

Métoclopramide accélère l'absorption de la ciprofloxacine, qui réduit le temps pour atteindre la concentration maximale de ce dernier.

Co-administration de médicaments uricosuriques conduit à une élimination plus lente (à 50%) et augmenter la concentration plasmatique de la ciprofloxacine.

En combinaison avec d'autres agents antimicrobiens (bêta-lactamines, aminoglikozidy, klindamiцin, métronidazole) synergie habituellement observé. Par conséquent ciprofloxacine peut être utilisé avec succès en association avec la ceftazidime azlocilline et les infections, causée par Pseudomonas spp.; avec mezlocilline, azlocilline et d'autres antibiotiques bêta-lactamines – infections à streptocoques lorsque; avec izoksazolpenitsillinami et la vancomycine – Lorsque les infections à staphylocoques; le métronidazole et la clindamycine – sous infections anaérobies.

Ciprofloxacin intensifie la néphrotoxicité de la ciclosporine, note également une augmentation de la créatinine sérique, par conséquent, ces patients ont besoin de contrôler cet indice 2 fois par semaine.

Dans le même temps de prendre la ciprofloxacine intensifie l'effet des anticoagulants indirects.

Interaction pharmaceutique

solution de Troop Pharmaceuticals est incompatible avec tous les médicaments et les solutions de perfusion, qui physico-chimiquement instable dans l'environnement acide (pH de la solution de perfusion de la ciprofloxacine – 3.5-4.6). Vous ne pouvez pas mélanger la solution pour les solutions d'E / S avec l'introduction de, ayant un pH supérieur à 7.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sombre à une température de 5 ° à 20 ° C hors de la portée des enfants. Ne pas congeler! Durée de vie – 2 année.