CIPRALEKS

Matière active: Escitalopram
Lorsque ATH: N06AB10
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Lorsque CSF: 02.02.04
Fabricant: H.Lundbeck A / S (Danemark)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert blanc, convexe, tour, diamètre 6 mm, étiquetés “Commission Européenne”; des présentations – noyau et l'enveloppe blanche.

Excipients: talc, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171).

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, convexe, Ovale (8 x mm 5.5 mm), avec Valium, étiquetés “E” et “L” symétriquement sur les risques; des présentations – noyau et l'enveloppe blanche.

Excipients: talc, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Pills, recouvert blanc, convexe, Ovale (11.5 x mm 7 mm), avec Valium, étiquetés “E” et “N” symétriquement sur les risques; des présentations – noyau et l'enveloppe blanche.

Excipients: talc, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, macrogol 400, Le dioxyde de titane (E171).

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antidépresseur, inhibiteur de la recapture de la sérotonine (ISRS). L'inhibition de la recapture de la sérotonine conduit à augmenter la concentration du neurotransmetteur dans la fente synaptique, augmente et prolonge son action sur les sites récepteurs post-synaptiques.

Escitalopram n'a aucun mal ou a une très faible capacité à se lier à un certain nombre de récepteurs, comprenant: серотониновые 5-HT_1UNE-, 5-HT₂-récepteurs, допаминовые D₁– et D₂– récepteurs, une₁-, une₂-, b-адренорецепторы, gistaminovye N₁-récepteurs, m-cholinergiques récepteurs, benzodiazépines et récepteurs aux opiacés.

Pharmacokinetics

Absorption

Absorption ne dépend pas de prendre cris. La biodisponibilité de l'escitalopram est d'environ 80%. Le temps moyen pour atteindre C_maximum dans le plasma est 4 heures après un usage répété.

Distribution

La liaison de l'escitalopram et ses métabolites dans les principales protéines du plasma ci-dessous 80%.

Dans Кажущийся_ré après l'administration orale est de 12 à 26 l / kg.

Эstsitaloprama cinétique linéaire.

C_ss Il a atteint environ 1 semaine. Moyenne C_ss 50 nmoli / (de 20 à 125 nmoli /) est réalisée à une dose quotidienne de 10 mg.

Métabolisme

Escitalopram est métabolisé dans le foie en métabolites déméthylés et didemetilirovannogo, qui sont pharmacologiquement active. La substance de base et de ses métabolites dans la forme de glucuronides partiellement alloués.

Après une utilisation répétée de la concentration moyenne de déméthyl- et les métabolites didemetil général 28-31% Moins 5% respectivement de la concentration de l'escitalopram. Biotransformation эstsitaloprama en métabolite demetilirovannыy proishodit glavnыm obrazom participer à CYP2C19 izofermenta. Peut-être une partie de isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6. Chez les personnes atteintes faible concentration d'activité du CYP2C19 de l'escitalopram dans 2 fois plus élevée, que dans les cas avec une forte activité de cette isoenzyme. Aucun changement significatif de la concentration du médicament dans les cas de faible activité isoenzyme CYP2D6 a été détectée.

Déduction

J_1/2 après un usage répété est d'environ 30 non. Dégagement après administration orale est d'environ 0.6 l / min. Dans les principaux metabolites de l'escitalopram T_1/2 l'extension de la maladie. Escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie (devenir métabolique) et les reins. La plupart de la production sous la forme de métabolites dans les urines.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les personnes âgées (supérieur 65 années) escitalopram apparaît lentement, que chez les patients plus jeunes. Quantité de substance, situé dans la circulation systémique, calculée à l'aide de la CUA pour les personnes âgées 50% mieux, que chez les jeunes volontaires sains.

Témoignage

- Les épisodes dépressifs de toute gravité;

- Le trouble panique avec / sans agoraphobie;

- Trouble d'anxiété sociale (sotsialynaya phobie);

- Trouble d'anxiété généralisée.

Posologie

Tsipraleks nommés 1 fois / jour, indépendamment du repas.

À les épisodes dépressifs Le médicament est habituellement administré dans une dose 10 mg / jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum – 20 mg / jour.

L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 semaines après le début du traitement. Après la disparition des symptômes de la dépression pour au moins un autre 6 mois doivent poursuivre le traitement pour la fixation de l'effet résultant.

À trouble panique avec / sans agoraphobie au cours de la première semaine d'une dose de traitement recommandée 5 mg / jour, ce qui augmente à 10 mg / jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum – 20 mg / jour.

L'effet thérapeutique maximale est atteinte après environ 3 mois après le début du traitement. Le traitement dure plusieurs mois.

À trouble d'anxiété sociale (phobie sociale) nommé 10 mg 1 heure / jour. Assouplissement des symptômes se développent habituellement plus 2-4 semaines après le début du traitement. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être réduite à la suite 5 mg / jour et portée à un maximum – 20 mg / jour.

Depuis le trouble d'anxiété sociale est une maladie avec une évolution chronique, la longueur minimale recommandée du cours est thérapeutique 12 semaines. Pour prévenir la récidive de la maladie, le médicament peut être administré pendant 6 mois ou plus, en fonction de la réponse individuelle du patient.

À trouble d'anxiété généralisée La dose initiale recommandée – 10 mg 1 heure / jour. En fonction de la réponse individuelle du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum – 20 mg / jour. Evitez toute utilisation prolongée du médicament (6 mois et plus) dose 20 mg / jour.

Dans les patients âgés (supérieur 65 années) Il a recommandé d'utiliser la moitié de la dose habituelle recommandée (c'est à dire. Total 5 mg / jour) et une dose maximale plus faible (10 mg / jour).

À insuffisance rénale de sévérité légère à modérée ajustement de la dose est nécessaire. Patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC<30 ml / min) le médicament doit être utilisé avec prudence.

À légère à modérée insuffisance hépatique La dose de départ recommandée pour la première 2 semaines de traitement 5 mg / jour. En fonction de la réponse individuelle à la dose de médicament peut être augmentée à 10 mg / jour. À une insuffisance hépatique sévère Il faut prendre soin lors de la titration.

Si une activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19 dose initiale recommandée pour la première 2 semaines de traitement 5 mg / jour. En fonction de la réponse individuelle à la dose de médicament peut être augmentée à 10 mg / jour.

Lors de la résiliation de la dose Tsipraleksom de traitement devrait être réduit progressivement 1-2 semaine pour empêcher le développement de rétractation.

Effet secondaire

Les effets secondaires se développent le plus souvent sur 1 ou 2 semaine de traitement et deviennent alors généralement moins intense et moins fréquentes avec la poursuite du traitement.

SNC: l'insomnie ou la somnolence, vertiges; rarement – trouble du goût et des troubles du sommeil.

Le système respiratoire: sinusite, zevota.

A partir du système digestif: nausée, diarrhée, constipation, diminution de l'appétit.

Pour la peau: augmentation de la transpiration.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: diminution de la libido, anorgazmija (femme), impuissance, éjaculation anormale.

De l'organisme dans son ensemble: faiblesse, hyperthermie.

Lorsque vous recevez des médicaments, appartenant à la classe des ISRS, incl. et Tsipraleksa, également possible:

Métabolisme: giponatriemiya, sécrétion insuffisante de l'hormone antidiurétique (ADG).

A partir du système nerveux central et périphérique: hallucinations, vogue, confusion, ažitaciâ, alarme, dépersonnalisation, les attaques de panique, irritabilité, insomnie, vertiges, somnolence, saisies, tremblement, des troubles du mouvement, le syndrome sérotoninergique, troubles visuels.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique.

A partir du système digestif: vomissement, bouche sèche, anorexie, les changements des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.

Pour la peau: éruption cutanée, démangeaison, ecchymose, œdème de Quincke, augmentation de la transpiration.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: galactorrhée, impuissance, éjaculation anormale, anorgazmija.

A partir du système urinaire: rétention urinaire.

De l'organisme dans son ensemble: réactions anaphylactiques.

Outre, Après une utilisation prolongée Tsipraleksom arrêt brusque du traitement chez certains patients peut entraîner une réaction de retrait. Dans un aveu spectaculaire de l'escitalopram peuvent éprouver de tels effets indésirables, étourdissements, maux de tête et nausées, la gravité de ce qui est insignifiant, et la durée – limité. Pour éviter des réactions de sevrage est recommandé la suppression progressive de la drogue pour 1-2 semaines.

Contre-

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 15 années;

- Hypersensibilité à l'escitalopram et d'autres ingrédients.

Grossesse et allaitement

Tsipraleks est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

L'utilisation d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine dans le trimestre de la grossesse III peut nuire au développement psycho-physique du nouveau-né. Les infractions suivantes ont été enregistrées dans les nouveau-nés, dont les mères ont pris inhibiteur de recapture de la sérotonine jusqu'à la livraison: irritabilité, tremblement, hypertension, augmentation du tonus musculaire, pleurs constants, des difficultés à téter, mauvais rêve. Violations peuvent indiquer des effets sérotoninergiques ou l'apparition d'un syndrome de sevrage. Dans le cas des inhibiteurs de recapture de la sérotonine pendant la grossesse de leur réception devrait pas brusquement interrompu.

Précautions

Escitalopram ne doit pas être administré de façon concomitante avec des inhibiteurs de la MAO. Escitalopram peut être nommé par 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO irréversibles de traitement et au moins par le biais 1 jour après l'arrêt du traitement inhibiteur réversible de la MAO de type A, incl. moclobémide. Moins 7 jours doit être respecté après l'arrêt de l'escitalopram, avant de pouvoir commencer les inhibiteurs de la MAO non sélectifs traitement.

Certains patients souffrant de trouble panique au début du traitement avec les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (y compris l'escitalopram) il peut être augmenté l'anxiété. Cette réaction paradoxale disparaît généralement en 2 semaines de traitement. Pour réduire le risque d'effets anxiogènes, il est recommandé d'utiliser le médicament à faibles doses initiales.

Escitalopram devrait être abrogée dans le cas de crises. Il est recommandé de ne pas utiliser le médicament chez les patients atteints d'épilepsie instable; moins de crises contrôlées doivent être étroitement surveillés. Une augmentation de la fréquence des crises inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, y compris l'escitalopram, devraient être supprimés.

La prudence devrait être utilisé escitalopram chez les patients avec une histoire d'instructions pour la manie / hypomanie. Avec le développement de la manie escitalopram devrait être abolie.

L'escitalopram dans le traitement des patients atteints de diabète sucré, peut être modifié dans les niveaux de glucose dans le sang. Par conséquent, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'insuline et / ou des médicaments hypoglycémiants oraux.

Le risque de suicide est caractéristique de la dépression et peut persister jusqu'à amélioration significative, le viennent spontanément ou à la suite de la thérapie. Une surveillance attentive des patients, être traités avec des antidépresseurs, en particulier au début du traitement en raison de la possibilité d'une détérioration clinique et / ou l'apparition de symptômes suicidaires (pensées et comportements). Cette précaution doit être observée dans le traitement d'autres troubles psychiatriques en raison de la maladie simultanée épisode dépressif.

Giponatriemiya, peut-être liée à la violation de la sécrétion d'ADH, tout en prenant l'escitalopram est rare et généralement disparaître lorsque l'arrêt du traitement. Des précautions doivent être prescrits escitalopram et autre inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine aux patients, au risque d'hyponatrémie: les personnes âgées, les patients atteints de cirrhose du foie et de la drogue recevant, peut provoquer une hyponatrémie.

Lors de la réception escitalopram peuvent développer des hémorragies de la peau (ecchymoses et purpura). Il doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant tendance à l'escitalopram à des saignements, ainsi que de prendre des anticoagulants oraux et les médicaments, affecter la coagulation du sang.

L'expérience clinique de l'escitalopram en conjonction avec la thérapie par électrochocs est limitée, alors dans ce cas doit être prudent.

Non recommandé application simultanée de l'escitalopram et de la MAO de type inhibiteurs A cause du risque de syndrome sérotoninergique.

Les patients, prenant l'escitalopram et autre inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine simultanément avec des médicaments sérotoninergiques, dans de rares cas, peuvent développer un syndrome sérotoninergique. La prudence devrait être utilisé en conjonction avec les médicaments d'escitalopram, ayant sérotoninergique. La combinaison de ces symptômes, comme l'agitation, tremblement, myoclonies, hyperthermie, Il peut indiquer le développement d'un syndrome sérotoninergique. Si cela se produit, inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de médicaments sérotoninergiques doivent être immédiatement retirés et un traitement symptomatique.

Utilisez en pédiatrie

Les antidépresseurs ne devraient pas être donnés les enfants et les adolescents de moins de 18 années en raison de l'augmentation du risque de comportement suicidaire (tentatives de suicide et pensées), hostilité (avec une prédominance du comportement agressif, propension à la confrontation et l'irritation). Dans le cas de la décision d'entreprendre un traitement antidépresseur le patient doit être surveillé attentivement.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Bien que l'escitalopram aucun effet sur l'activité psychomotrice, au cours de la période de traitement est recommandé de ne pas conduire ou mécanismes.

Dose excessive

Symptômes: vertiges, tremblement, ažitaciâ, somnolence, stupéfaction, saisies, tachycardie, modifications de l'ECG (changements dans le segment ST et de l'onde T, extension du complexe QRS, Allongement du QT), Arythmie, inhibition de l'activité respiratoire, vomissement, raʙdomioliz, acidose métabolique, kaliopenia.

Traitement: Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est symptomatique et de soutien: lavage gastrique, oxygénation adéquate. Surveillance de la fonction des systèmes cardiovasculaire et respiratoire.

Interactions médicamenteuses

Interactions pharmacodynamiques

Au application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO Tsipraleksa, et également, au début des patients recevant des inhibiteurs de la MAO, peu de temps avant cet arrêt prenant Tsipraleksa, peut provoquer des réactions indésirables graves. Dans de tels cas, il peut développer un syndrome sérotoninergique.

L'utilisation combinée de médicaments sérotoninergiques avec Tsipraleksa (par exemple,, tramadol, sumatriptan et autres triptans) Elle peut conduire à un syndrome sérotoninergique.

Tsipraleks peut abaisser le seuil épileptogène. Des précautions doivent être prises lors de la nomination Tsipraleksa et d'autres drogues, abaissant le seuil épileptogène (les antidépresseurs tricycliques, ISRS, antipsihotikov-phénothiazine, thioxanthènes et butirofenonov, méfloquine et le tramadol).

Depuis les cas signalés d'améliorer l'action avec une nomination conjointe Tsipraleksa et le lithium ou le tryptophane, La prudence est recommandée à l'administration concomitante de ces médicaments.

Co-administration de médicaments et Tsipraleksa, contenant le millepertuis (Hypericum perforatum), peut conduire à une augmentation des effets secondaires.

Lorsque l'administration concomitante de l'escitalopram avec des anticoagulants oraux et les médicaments, influencer la coagulation du sang (par exemple,, antipsychotiques atypiques et les phénothiazines, majorité des antidépresseurs tricycliques, l'aspirine et les AINS, la ticlopidine, le dipyridamole et), il peut être un trouble de la coagulation. Dans de tels cas, au début ou à la fin du traitement par escitalopram nécessite une surveillance attentive de la coagulation du sang.

A la réception simultanée d'alcool ne prend pas pharmacodynamique de l'escitalopram ou interaction pharmacocinétique. Mais, Comme dans le cas avec d'autres médicaments psychotropes, l'utilisation simultanée d'escitalopram et d'alcool est déconseillée.

Interactions pharmacocinétiques

L'utilisation simultanée de l'escitalopram et la dose d'oméprazole 30 mg 1 heure / jour (inhibiteur de l'isoenzyme du cytochrome P450 2C19) Il provoque modérée (sur 50%) l'augmentation de la concentration dans le plasma sanguin de l'escitalopram.

L'administration simultanée de l'escitalopram et la cimétidine à une dose 400 mg 2 fois / jour (inhibiteur de l'isoenzyme 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) Elle conduit à une augmentation de (sur 70%) concentration d'escitalopram dans le plasma sanguin.

Ainsi, doit être utilisé avec prudence escitalopram avec des inhibiteurs de la cytochrome P450 2C19 (par exemple,, oméprazole, ezomeprozolom, fluvoksaminom, lansoprazole, ticlopidine) et la cimétidine. Dans le même temps en prenant l'escitalopram et les médicaments mentionnés ci-dessus sur la base de la surveillance des effets secondaires peut nécessiter une réduction de la dose d'escitalopram.

Escitalopram est un inhibiteur du CYP2D6 isoenzyme. Il faut être prudent avec l'administration concomitante de l'escitalopram et de drogues, métabolisés par cette isoenzyme, et ayant un petit indice thérapeutique, par exemple,, flekainida, propafénone et le métoprolol (dans les cas d'insuffisance cardiaque) ou des préparations, principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6 et agissant sur le système nerveux central, des antidépresseurs tels que la désipramine, clomipramine, nortriptyline ou antipsychotiques risperidone, tioridazina, halopéridol. Ces cas peuvent nécessiter un ajustement de la dose.

La co-administration de l'escitalopram et la désipramine ou le métoprolol résultant en un doublement de la concentration de ces deux derniers médicaments.

Escitalopram peut inhiber de manière significative l'isoenzyme CYP2C19. Par conséquent, la prudence est recommandée lors de l'utilisation des médicaments et de l'escitalopram, métabolisé avec la participation de l'isoenzyme.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.