Escitalopram

Lorsque ATH:
N06AB10

Action pharmacologique

Antidépresseur. Inhibe de façon sélective la recapture de la sérotonine; augmente la concentration de neurotransmetteurs dans la fente synaptique, augmente et prolonge action sur les récepteurs de la sérotonine post-synaptiques. Escitalopram se lie difficilement avec la sérotonine (5-HT), dopamine (D1 D2 и) récepteurs, a-адрено-, m-cholinergiques récepteurs, ainsi que des benzodiazépines et des récepteurs opioïdes.

L'effet antidépresseur se développe habituellement dans 2-4 Soleil. après traitement. L'effet thérapeutique maximal du traitement du trouble panique est atteint après environ 3 mois après le début du traitement.

Pharmacokinetics

L'absorption ne dépend pas de l'ingestion. Biodisponibilité – 80%. Temps pour atteindre Cmax dans le plasma – 4 non. Эstsitaloprama cinétique linéaire. Css réalisé par 1 Soleil. La moyenne est Css 50 nmoli / (de 20 à 125 nmoli /) et est réalisé à une dose 10 мг / Кажущийся Vd – de 12 à 26 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques – 80%. Il est métabolisé dans le foie en métabolites actifs déméthylés et didemetilirovannogo. Après une utilisation répétée de la concentration moyenne de déméthyl- et est didemetilmetabolitov 28-31% Moins 5% respectivement de la concentration de l'escitalopram. Le métabolisme de l'escitalopram pour la formation de metabolite déméthylé se produit principalement avec la participation des isoenzymes CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. Chez les personnes ayant un faible CYP2C19 isoenzyme concentration d'activité de l'escitalopram peut être 2 fois plus élevée, que ceux avec une activité élevée de cette isoenzyme. Aucun changement significatif de la concentration du médicament dans une faible activité de l'isoenzyme CYP2D6 ne sont pas marquées. T1 / 2, après une utilisation répétée – 30 non. Dans les principaux métabolites de l'escitalopram T1 / 2 est plus. Dégagement – 0.6 l / min. L'escitalopram et ses principaux métabolites sont excrétés par le foie et la plupart du – rein, partiellement affichée sous la forme de glucuronides. T1 / 2 et l'ASC ont augmenté chez les patients âgés.

Témoignage

Dépression, trouble panique (incl. avec agoraphobie).

Posologie

Est à l'intérieur, quel que soit le repas. En fonction de la dose unitaire d'indication – 10-20 mg / dose quotidienne maximale – 20 mg. Durée du traitement – plusieurs mois. À la fin du traitement, la dose doit être progressivement diminuée sur le 1-2 Soleil. pour, pour éviter le syndrome “annuler”.

Pour les patients âgés (supérieur 65 années) la dose recommandée – 5 mg /, la dose quotidienne maximale – 10 mg.

Si la fonction hépatique anormale de départ recommandée pour la première 2 Soleil. le traitement est 5 mg / En fonction de la réponse individuelle, la dose peut être augmentée à 10 mg /

Pour les patients avec une faible activité isoenzyme CYP2C19 dose initiale recommandée pour la première 2 Soleil. traitement – 5 mg / En fonction de la réponse individuelle, la dose peut être augmentée à 10 mg /

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, faiblesse, l'insomnie ou la somnolence, convulsions, tremblement, des troubles du mouvement, le syndrome sérotoninergique (ažitaciâ, tremblement, myoclonies, hyperthermie), hallucinations, vogue, confusion, ažitaciâ, alarme, dépersonnalisation, les attaques de panique, irritabilité, troubles visuels.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, sécheresse de la muqueuse buccale, dysgueusie, diminution de l'appétit, diarrhée, constipation, les changements des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique.

Sur la partie du système endocrinien: diminution de la sécrétion de ADH, galactorrhée.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: diminution de la libido, impuissance, éjaculation anormale, anorgazmija (femme).

A partir du système urinaire: rétention urinaire.

Les réactions dermatologiques: éruption cutanée, démangeaison, ecchymose, purpura, augmentation de la transpiration.

Les réactions allergiques: œdème de Quincke, réactions anaphylactiques.

Métabolisme: giponatriemiya, hyperthermie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Autre: sinusite, syndrome “annuler” (vertiges, maux de tête et nausées).

Contre-

Réception simultanée des inhibiteurs de la MAO, Enfance et adolescence jusqu'à 15 années, grossesse, lactation, une hypersensibilité à l'escitalopram.

Grossesse et allaitement

Contre pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

C La prudence devrait être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieure à 30 ml / min), hypomanie, manie, à l'épilepsie incontrôlée pharmacologiquement, la dépression avec les tentatives de suicide, diabète, chez les patients âgés, la cirrhose du foie, avec une propension à saigner, simultanément avec l'administration du médicament, abaissant le seuil épileptogène, hyponatrémie provoquant, éthanol, avec des médicaments, métabolisé avec la participation des isoenzymes CYP2C19.

L'escitalopram doit être administré que par 2 Soleil. après l'abolition de inhibiteurs de la MAO irréversibles et après 24 h réversibles après l'arrêt des IMAO. Inhibiteurs de la MAO non sélectifs peuvent être administrés au plus tôt 7 jours après l'arrêt de l'escitalopram.

Certains patients souffrant de trouble panique, l'escitalopram traitement précoce peut être observée augmenté l'anxiété, qui disparaît normalement pendant la suivante 2 Soleil. traitement. Pour réduire le risque d'une alarme, il est recommandé d'utiliser de faibles doses initiales.

Escitalopram devrait être abrogée dans le cas de crises ou de taux d'épilepsie incontrôlée pharmacologiquement augmenté.

Avec le développement de la manie escitalopram devrait être abolie.

Escitalopram peut augmenter la glycémie dans le diabète, ce qui peut nécessiter des ajustements posologiques des agents hypoglycémiants.

L'expérience clinique de l'escitalopram indique une possible augmentation du risque de tentatives de suicide dans la mise en œuvre des premières semaines de traitement, et donc il est très important d'effectuer un suivi attentif des patients dans cette période.

Giponatriemiya, associée à une diminution de la sécrétion de ADH, tout en prenant l'escitalopram est rare et disparaissent habituellement avec son abolition.

Avec le développement du syndrome sérotoninergique escitalopram devraient être levées immédiatement et nommer un traitement symptomatique.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement, les patients doivent éviter la conduite de véhicules et d'autres activités, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Au application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO augmente le risque de syndrome sérotoninergique et réactions indésirables graves.

L'utilisation combinée d'agents sérotoninergiques (incl. avec le tramadol, triptans) Elle peut conduire à un syndrome sérotoninergique.

Dans une application avec des médicaments, abaissant le seuil épileptogène, Elle augmente le risque de crises.

Escitalopram augmente les effets de tryptophane et de lithium préparations, Millepertuis augmente la toxicité des médicaments, effets des médicaments, affecter la coagulation du sang (nécessite une surveillance des paramètres de la coagulation sanguine).

Préparations, métabolisé impliquant isoenzyme CYP2C19 (incl. oméprazole), ainsi que d'un inhibiteur puissant du CYP2D6 et CYPZA4 (incl. flekainid, propafénone, métoprolol, désipramine, clomipramine, nortryptylyn, rispéridone, tioridazin, halopéridol), augmenter la concentration plasmatique de l'escitalopram.

L'escitalopram augmente la concentration plasmatique de la désipramine et le métoprolol 2 fois.