TRAKRIUM

Matière active: Atrakuriya bésilate
Lorsque ATH: M03AC04
CCF: Les myorelaxants à action périphérique non dépolarisants type compétitif
CIM-10 codes (témoignage): Z51.4
Lorsque CSF: 21.03.01.01
Fabricant: GlaxoSmithKline Trading Company (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

La solution pour la sur / dans le clair, incolore à jaune pâle.

Excipients: rr acide benzènesulfonique 32%, eau d / et.

2.5 ml – Ampoules tache bleue céramique et deux anneaux de couleur sur le dessus des ampoules (5) – des plateaux en matière plastique (1) – packs de carton.

La solution pour la sur / dans le clair, incolore à jaune pâle.

Excipients: rr acide benzènesulfonique 32%, eau d / et.

5 ml – Ampoules tache bleue céramique et deux anneaux de couleur sur le dessus des ampoules (5) – des plateaux en matière plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Les myorelaxants à action périphérique non dépolarisants type compétitif. Bésylate d'atracurium désensibilise récepteurs cholinergiques à n-région synaptique acétylcholine, grâce à quoi il devient impossible d'excitation de la fibre musculaire et son abréviation. Il favorise la libération d'histamine.

Bésylate d'atracurium n'a aucun effet direct sur la pression intraoculaire. Ainsi, bésylate d'atracurium applicable dans la pratique chirurgicale ophtalmique.

Pharmacokinetics

Métabolisme

Bésylate d'atracurium est inactivée par l'élimination d'Hofmann (processus, qui se produit à un pH physiologique et à la température sans enzymes) et par hydrolyse de l'ester, avec la participation de l'estérase non spécifique. Enquêtes de plasma chez les patients avec de faibles niveaux d'émission pseudocholinestérase, que les produits de métabolisme bésylate d'atracurium inchangé.

Les changements de pH et de la température du corps de sang dans la gamme physiologique ont peu d'effet sur la durée de bésylate d'atracurium.

Déduction

La durée du blocage neuromusculaire, causée par l'introduction de bésylate d'atracurium, Elle est indépendante de son métabolisme dans le foie ou les reins, ou son excrétion. Il est donc peu probable, que la durée d'action du médicament varie avec la fonction rénale diminuée, foie ou du sang troubles de la circulation.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Hémofiltration et hémodiafiltration ont un effet minimal sur la concentration de bésylate d'atracurium et de ses métabolites (y compris laudanozin) plasma. Influence de la bésylate d'hémodialyse et hémoperfusion concentrations et de ses métabolites dans le plasma inconnue.

Les patients de l'unité de soins intensifs (BIT) d'insuffisance rénale et / ou d'une maladie du foie avaient des concentrations plus élevées de métabolites de la bésylate. Les métabolites sont sans effet sur la conduction neuromusculaire.

Témoignage

- En tant que composante de l'anesthésie générale pour l'intubation endotrachéale et de relaxation des muscles squelettiques pendant la chirurgie, la ventilation contrôlée ou, et pour faciliter la ventilation mécanique (IVL) patients en unité de soins intensifs (BIT).

Posologie

Trakrium^® introduit dans / sous la forme d'injections. À Adulte gamme de dosage est 300-600 mg / kg (en fonction de la longueur requise d'un blocage total), qui prévoit mioplegii adéquate 15-35 m.

Après la sur / dans les doses 500-600 mg / kg intubation endotrachéale peut être effectuée, généralement, au bout de 90 seconde.

À la nécessité de prolonger le blocage neuromusculaire totale en outre introduit Trakrium^® dose 100-200 mg / kg. Une bonne administration de doses supplémentaires de ce médicament ne conduit pas à l'accumulation effet miorelaksiruyuschego.

La guérison spontanée de la conduction, après un blocus neuromusculaire complet se produit environ 35 m, tel que déterminé par la reprise de contraction tétanique avant 95% de la fonction neuromusculaire normale. Le bloc neuromusculaire, appelé atrakuriya, Il peut être rapidement résolu grâce à l'utilisation d'agents anticholinestérasiques à des doses standards, comme la néostigmine et l'édrophonium, en collaboration avec l'administration simultanée ou antérieure de l'atropine (aucun signe de rekurarizatsii).

Après la dose initiale en bolus 300-600 mg / kg Trakrium^® Il peut être utilisé pour maintenir le blocage neuromusculaire pendant longtemps la chirurgie par perfusion continue à un taux 300-600 ug / kg / h. Trakrium^® Il peut être administré par perfusion au cours de la chirurgie de pontage cardio-pulmonaire à une vitesse, Recommandé pour perfusion. Lorsque l'hypothermie induite par la température corporelle de 25 ° à 26 ° C réduit la vitesse d'inactivation Trakriuma^®, ainsi, de maintenir une détente complète des muscles à des températures basses réduisent la vitesse de perfusion d'environ 2 fois.

Pour les enfants 2 et ancien Trakrium^® administré dans les mêmes doses, à l'âge adulte, sur la base du poids du corps.

La dose initiale de Trakriuma^®, utilisé dans enfants âgés de 1 Mois avant 2 années sous anesthésie halothane, est 300-400 mg / kg. Les enfants peuvent avoir besoin de doses d'entretien plus fréquents d'utilisation, que chez l'adulte.

Trakrium^® Il peut être utilisé à des doses standard les patients âgés. Cependant, la dose initiale recommandée, qui est inférieure à la valeur inférieure de la gamme de doses, et injecter le médicament lentement.

Trakrium^® Il peut être utilisé dans des doses standard pour n'importe quel degré la fonction hépatique anormale ou des reins, y compris la défaillance terminale.

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires avec des symptômes sévères dose initiale Trakriuma^® Il est administré pendant 60 seconde.

Utilisation chez les patients BIT

Après l'introduction, si nécessaire Trakriuma^® dans un bolus initial 300-600 mg / kg du médicament peut être utilisé pour maintenir le blocage neuromusculaire par perfusion continue à une vitesse 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Cependant, il existe de grandes différences interindividuelles dans posologie. La posologie peut varier dans le temps. Certains patients peuvent nécessiter perfusion de vitesse aussi faible – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), et de haute – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Le taux de guérison spontanée du bloc neuromusculaire à la fin de la perfusion Trakriuma^® patients BIT ne dépendant pas de la durée d'administration. La guérison spontanée des neuromusculaire (le rapport de la hauteur au premier trimestre de secousses dans le test du train-de-quatre T₄/J₁>0.75) Habituellement, il se produit dans environ 60 m. Dans les essais cliniques, cette période varie de 32 à 108 minutes après l'Trakriuma de perfusion^®, et sa vitesse ne dépend pas de la durée de l'administration du médicament.

Suivi

Comme avec d'autres relaxants musculaires, tout au long de la période d'application Trakriuma^® recommandé surveillance de la fonction neuromusculaire pour déterminer la posologie dans chaque cas.

Effet secondaire

Ci-dessous sont des réactions indésirables, classés par système organe et par fréquence. La fréquence des effets indésirables est définie comme suit:: Souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 et <1/10), parfois (≥1 / 1000 <1/100), rarement (≥1 / 10 000 Moins 1/1000), rarement (<1/10 000) et des rapports anecdotiques (quand, Lorsque les données pour déterminer la fréquence des effets indésirables est pas suffisamment).

Les données des études cliniques

Système cardiovasculaire: souvent – réduction transitoire de la tension artérielle, dermahemia.

Le système respiratoire: parfois – bronchospasme.

Ces événements indésirables sont associés à la libération d'histamine.

Les données post-commercialisation

Sur la partie du système immunitaire: rarement – Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes. De très rares cas de réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes sévères avec l'utilisation concomitante de Trakriuma^® avec des anesthésiques.

A partir du système nerveux: dans certains cas – convulsions. Il y avait des cas signalés de convulsions chez les patients, situé dans les soins intensifs, recevoir d'autres drogues, sauf Trakriuma^®. Typiquement, ces patients étaient des conditions préalables à l'émergence de crises, comme un traumatisme à la tête, cephaledema, l'encéphalite virale, encéphalopathie hypoxique, urémie. La relation entre la survenue de crises et l'usage laudanozina pas installé. En conséquence des études cliniques de la corrélation entre la concentration plasmatique et la survenue de crises laudanozina manquant.

Sur la partie du système musculo-squelettique: dans certains cas – myopathie, faiblesse musculaire. Quelques cas de myopathie et / ou faiblesse musculaire après une utilisation prolongée de myorelaxants chez les patients gravement malades, situé dans l'unité de soins intensifs. La plupart d'entre eux au même temps recevoir des corticostéroïdes. Cet effet indésirable est considérée comme inhabituelle Trakriuma^®, relation avec l'utilisation du médicament n'a pas été établie.

Contre-

- Hypersensibilité connue à l'atracurium, tsisatrakuriyu ou l'acide benzènesulfonique, tous les autres composants du médicament;

- Hypersensibilité connue à l'histamine.

Chez les patients prédisposés Trakrium^® peut entraîner le développement de réactions, associée à la libération d'histamine. Observer prudence l'introduction Trakriuma^® les patients ayant des antécédents de directions de la sensibilité accrue aux effets de l'histamine.

Prudence exige également l'introduction de Trakriuma^® patients, qui a observé des réactions d'hypersensibilité à d'autres relaxants musculaires, tk. L'incidence élevée de réactivité croisée entre les relaxants musculaires (Plus 50%).

Comme avec d'autres relaxants musculaires non dépolarisants, Hypersensibilité à Trakriumu^® Il peut se produire chez les patients atteints de myasthénie grave, d'autres maladies neuromusculaires et un déséquilibre électrolytique grave.

Grossesse et allaitement

Etude de l'effet sur la fertilité n'a pas été.

Trakrium^® Il doit être utilisé pendant la grossesse qu'en cas, le bénéfice potentiel pour la mère l'emportent sur les risques éventuels pour le foetus.

Trakrium^® Il peut être utilisé à des fins de relaxation musculaire lors de la césarienne, tk. quand donné dans les doses recommandées, le bésylate d'atracurium traverse la barrière placentaire chez quantités cliniquement insignifiantes.

Inconnu, si elle est allouée bésylate d'atracurium avec du lait maternel chez les humains.

Précautions

Comme d'autres relaxants musculaires, Trakrium^® Il provoque une paralysie du muscle squelettique, y compris les muscles respiratoires, mais n'a aucun effet sur la conscience.

Trakrium^® devrait être imposée uniquement pendant l'anesthésie générale sous la surveillance étroite d'un anesthésiste qualifié si l'équipement pour l'intubation endotrachéale et la ventilation mécanique.

Lorsqu'il est utilisé dans la gamme posologique recommandée Trakrium^® Il ne provoque pas de blocus significative du nerf vague et les ganglions nerveux. Par Conséquent, Trakrium^® la gamme de dose recommandée n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque et empêche bradycardie, anesthésiques ou induites au cours de la stimulation vagale chirurgie.

Chez les patients avec une tendance à une forte baisse de la pression artérielle, par exemple,, une hypovolémie, Trakrium^® Il a recommandé à être administré pendant plus 60 seconde.

Trakrium^® inactivé dans un milieu alcalin, et il ne doit pas être mélangé dans la même seringue avec thiopental ou des solutions alcalines.

Si l'introduction de Trakriuma^® produite dans la veine de petit calibre, après l'injection doit être rincée avec une solution saline. Lorsque l'administration de l'anesthésique autre par la même aiguille d'injection ou canule est important, chaque médicament a été lavé au large de la quantité appropriée de solution saline.

La solution Trakriuma^® hypotonique, et il ne peut pas être administrée simultanément par le même système de transfusion sanguine.

Les études cliniques chez les patients, sensibles à l'hyperthermie maligne, montrer, que Trakrium^® Il ne provoque pas ce syndrome.

Les patients souffrant de brûlures peuvent développer une résistance aux non-dépolarisants myorelaxants. Dans de tels cas, il peut exiger des doses croissantes, dont la valeur dépend du temps, écoulé depuis la brûlure, et la surface de la brûlure.

Les patients BIT, recevoir Trakrium^®, des crises convulsives, Pourtant, un lien de causalité de leur laudanozinom de développement (métabolite atrakuriya besilate) non installé.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Données non disponibles.

Dose excessive

Symptômes: paralysie musculaire prolongée et ses conséquences sont les principaux signes de surdosage.

Traitement: le plus important est de maintenir les voies respiratoires concurremment avec la ventilation à pression positive jusqu'à la reprise de la respiration spontanée suffisante. Il est nécessaire à l'utilisation de sédatifs, parce que l'esprit du patient est pas perturbée. Dès qu'il ya des signes de récupération spontanée, elle peut être accélérée par l'utilisation de médicaments anticholinestérasiques en combinaison avec de l'atropine ou glycopyrrolate.

Interactions médicamenteuses

Trakriumom induite^® blocage neuromusculaire peut être intensifiée dans la demande de fonds pour l'anesthésie par inhalation, tel que l'halothane, izofluran, enfluran.

Comme avec d'autres relaxants musculaires non dépolarisants, possible d'augmenter l'intensité et / ou la durée du blocage neuromusculaire dans l'interaction avec les formulations suivantes: antibiotiques (aminoglikozidy, Polymyxin, spectinomycine, tetracikliny, la lincomycine et la clindamycine); antiarythmiques (propranolol, les bloqueurs des canaux calciques, lidokain, procaïnamide et la quinidine); Diurétique (furosémide, peut-être, mannitol, diurétiques thiazidiques et acétazolamide); du sulfate de magnésium; kétamine; sel de lithium; ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

Dans de rares cas, certains médicaments provoquent une aggravation de la myasthénie grave, contribuer à l'élaboration de la forme latente de la myasthénie grave, et le syndrome myasthénique, si possible sensibilisation aux Trakriumu^®. Ces médicaments comprennent divers antibiotiques, les bêta-bloquants (propranolol, oxprénolol), antiarythmique (prokaynamyd, quinidine) et antirhumatismaux (chloroquine, D-пеницилламин), trimetafan, chlorpromazine, stéroïdes, la phénytoïne et le sel de lithium.

Le développement du blocage neuromusculaire, causés par le non-dépolarisants myorelaxants, probablement, ralentit, et diminue sa durée chez des patients, recevant un traitement anticonvulsivant pendant une longue période.

L'utilisation combinée de la non-dépolarisants agents bloquants neuromusculaires et de la conductivité Trakriuma^® peut provoquer un blocage excessive, que prévu de l'introduction de Trakriuma^® dans équipotentielle de dose totale. Tout effet, en raison de la synergie, peut varier pour différentes combinaisons de médicaments.

Muscle dépolarisants chlorure de suxaméthonium relaxant ne doit pas être administré à prolonger le blocage neuromusculaire, causés par le non-dépolarisants myorelaxants, comme Trakrium^®, car il peut provoquer un blocage prolongé et difficile, qui est difficile à arrêter anticholinestérasiques.

médicaments de thérapie anticholinestérasiques, Souvent utilisé pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, par exemple,, donépézil, peut raccourcir la durée du blocage neuromusculaire et d'affaiblir le Trakriuma effet de blocage^®.

Pharmaceutiquement compatible

Trakrium^® adapté aux solutions de perfusion dans le délai imparti:

La solution Trakriuma^® lorsqu'elle est diluée avec des solutions de perfusion compatibles à une concentration de bésylate d'atracurium 500 ug / ml ou plus est stable dans la lumière du jour pour une durée déterminée à une température de 30 ° C.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, inaccessible aux enfants de 2 à 8 ° C; Ne pas congeler. Durée de vie – 2 année.