TENOKS
Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh. Médicament anti-angineux et antihypertenseur.
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: KRKA d.d. (Slovénie)
Forme posologique, Composition et emballage
Pills blanc, tour, de lentille, avec un bord biseauté et une encoche sur un côté.
| 1 languette. | |
| amlodipine (sous la forme de maléate) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Excipients: cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, amidon sodique, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (9) – packs de carton.
Action pharmacologique
Bloqueur de canal Kalьcievыh, dihydropyridine. Il a une action anti-angineux et hypotensive. Svyazыvayas avec des récepteurs dyhydropyrydynovыmy, bloque les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires, que les cardiomyocytes).
Effet antiangineux est due à la dilatation des artères et des artérioles coronaires et périphériques. Lorsque l'angine réduit la sévérité de l'ischémie myocardique; élargir les artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit précharge sur le cœur, réduction de la demande en oxygène du myocarde. Élargir les grandes artères et des artérioles coronaires dans les zones non altérées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angor vasospastique); Il empêche le développement de spasme de l'artère coronaire (incl. causés par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine et de la dose quotidienne unique augmente l'activité physique run-time, Il réduit la fréquence des crises d'angor et de la consommation de nitroglycérine.
Il a une longue effet hypotenseur dose-dépendante. L'effet antihypertenseur est due à l'effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire. Quand une dose unique de l'hypertension fournit une réduction cliniquement significative de la pression artérielle sur 24 non. Il ne conduit pas à une forte diminution de la pression artérielle, diminution de la tolérance à l'effort et de la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie ventriculaire gauche, Il a des propriétés anti-athérosclérotiques et effet cardioprotecteur de cardiopathie ischémique. Aucun effet sur la contractilité du myocarde et de la conductivité, Il ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, Il a un effet natriurétique faible. Dans la néphropathie diabétique ne pas augmenter la gravité de la microalbuminurie. Aucun effet néfaste sur métabolisme glucidique et lipidique. Le délai d'action du médicament – 2-4 non, durée – 24 non.
Pharmacokinetics
Absorption
Après administration par voie orale de l'amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne de 64%, DEmaximum observé par 6-9 non.
Distribution
L'état d'équilibre est établi par 7 jours d'utilisation régulière. Manger ne modifie pas l'absorption de l'amlodipine.
Vré est 21 l / kg, ce qui indique, que la plupart du médicament dans les tissus est, et relativement plus petite – dans le sang. Liaison aux protéines plasmatiques est 95%. Il pénètre à travers la BHE. Fourni avec le lait maternel.
Métabolisme
Amlodipine medlenno, mais largement métabolisé (à 90%) dans le foie en métabolites inactifs. Effet traité “premier passage” par le foie. Métabolites ne possèdent une activité pharmacologique significative.
Déduction
Après une orale unique T1/2 Elle varie entre 31 à 48 non, quand reconduction T1/2 environ 45 non. Sur 60% excrété dans l'urine principalement sous forme de métabolites (10% – sous forme inchangée), 20-25% – avec des excréments. La clairance totale de l'amlodipine 7 ml / min / kg.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les personnes âgées (supérieur 65 années) élimination de l'amlodipine est ralentie (J1/2 est 65 non) par rapport aux patients plus jeunes, Toutefois, cette différence n'a pas d'importance clinique. Avec une utilisation à long terme chez les patients présentant une insuffisance hépatique T1/2 augmente à 60 h et sera marquée accumulation du médicament.
L'insuffisance rénale n'a pas d'incidence notable sur la cinétique de l'amlodipine. Amlodipine est pas éliminé par hémodialyse.
Témoignage
- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en combinaison traitement antihypertenseur);
- L'angine de poitrine stable;
- Angiospastiques (angiospastique) angine (Angor de Prinzmetal).
Posologie
La dose initiale l'hypertension et l'angine est 5 mg 1 heure / jour. La dose maximale – 10 mg 1 heure / jour. La dose d'entretien est 2.5-5 mg / jour.
À angine de poitrine et angiospastique (angiospastique) angine le médicament est prescrit à une dose 5-10 mg 1 heure / jour.
À prévenir les AVC – 10 mg / jour.
Les patients avec un faible poids corporel ou faible croissance, les anciens, patients ayant une fonction hépatique comme antihypertenseurs Tenoks administrés en une dose initiale de 2.5 mg, comme agents anti-angineux – 5 mg.
En nommant le médicament les patients souffrant d'insuffisance rénale Il ne nécessite pas de changements dans le régime de dosage.
Lorsqu'il est utilisé dans le cadre de la thérapie de combinaison avec des diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants et la dose de correction des inhibiteurs ACE ne sont pas nécessaires.
Effet secondaire
Système cardiovasculaire: pulsation, essoufflement, réduction marquée de la pression sanguine, évanouissement, vascularite, gonflement (enflure des chevilles et des pieds), rinçage; rarement – Arythmie (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs à la poitrine, hypotension orthostatique; rarement – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, arythmie.
A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, fatigabilité, somnolence, des changements d'humeur, convulsions; rarement – perte de conscience, gipestezii, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels, mal au dos; rarement – ataxie, apathie, ažitaciâ, amnésie, migraine.
De les sens: rarement – Vision floue, conjonctivite, diplopie, yeux irrités, tintement; rarement – parosmija, dysgueusie, ccomodation, xérophtalmie.
A partir du système digestif: nausée, vomissement, douleurs épigastriques; rarement – augmentation des transaminases hépatiques, jaunisse (causée par une cholestase), pancréatite, bouche sèche, flatulence, giperplaziya droit, constipation, diarrhée; rarement – gastrite, augmentation de l'appétit.
A partir du système urinaire: rarement – thamuria, ténesme, nycturie, hyperuricémie; rarement – dizurija, polyurie.
Sur la partie de l'appareil reproducteur: rarement – gynécomastie, dysfonction sexuelle (incl. puissance réduite).
Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, arthrose, myalgie (utilisation prolongée); rarement – myasthénie.
Le système respiratoire: rarement – dyspnée, saignement de nez; rarement – toux, rhinite.
Métabolisme: rarement – augmentation / diminution du poids corporel, giperglikemiâ, augmentation de la transpiration, soif; rarement – sueur moite et froide.
A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie.
Les réactions dermatologiques: rarement – dermatoxerasia, alopécie, dermatite, purpura, livor.
Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption (incl. эritematoznaya, éruption cutanée maculo-paluleznaya), urticaire, œdème de Quincke.
Contre-
- Hypotension sévère,
- Réduire;
- Choc cardiogénique;
- Grossesse;
- Allaitement (allaitement maternel);
- Enfants jusqu'à l'âge 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);
- Hypersensibilité à l'amlodipine et d'autres composantes du médicament;
- Hypersensibilité à d'autres dérivés de la dihydropyridine.
DE prudence prescrire le médicament dans le foie humain, SSS (bradycardie, tachycardie), Dans décompensée insuffisance cardiaque chronique, légère à modérée hypotension, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et pour 1 mois après), pour les patients atteints de diabète, des troubles du métabolisme des lipides; les patients âgés.
Grossesse et allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).
Précautions
Dans le contexte de la drogue est nécessaire de contrôler le poids corporel du patient, la nomination d'un régime alimentaire approprié (contrôle de la consommation de sodium), et le maintien de l'hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (prévenir les douleurs, saignement et hyperplasie gingivale).
En augmentant la dose doit être étroitement surveillée chez les patients âgés.
Malgré, que l'amlodipine ne provoque pas de symptômes de sevrage, L'arrêt du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Il n'y a pas de données sur l'impact de Tenoksa sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, certains patients, de préférence au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence ou des étourdissements. Dans de tels cas, les patients doivent être particulièrement prudent en cas de besoin performances, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.
Dose excessive
Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie, expansion excessive du vasculaire périphérique.
Traitement: lavage gastrique, Charbon actif; les performances de la commande du système cardio-vasculaire et respiratoire (y compris BCC et la diurèse); si nécessaire, un traitement symptomatique, visant à maintenir le système cardiovasculaire; à restaurer le tonus vasculaire – utilisation de vasopresseurs (en l'absence de contre-indications pour leur utilisation); à éliminer les conséquences de blocage des canaux de calcium - dans / de l'introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse est pas efficace.
Interactions médicamenteuses
Lorsque des inhibiteurs combinés des enzymes hépatiques microsomales augmenter la concentration dans le plasma de l'amlodipine (augmenter le risque d'effets secondaires), et inducteurs enzymatiques diminuent la concentration d'amlodipine.
L'effet hypotenseur de l'amlodipine est diminué, tandis que l'utilisation des AINS, notamment avec l'indométacine (la rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), alpha-agonistes, Estrogen (la rétention de sodium), simpatomimetikami.
Et thiazidique “boucle” Diurétique, alpha, les bêta-bloquants, vérapamil, Inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent effets anti-angineux et hypotenseurs de l'amlodipine.
Amiodarone, quinidine, alpha1-adrenoblokatorы, antipsychotiques (neuroleptiques) et les bloqueurs de canaux calciques peuvent augmenter les effets hypotenseurs de l'amlodipine
L'amlodipine ne modifie pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.
Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.
Dans une demande conjointe avec le lithium, peut augmenter la neurotoxicité de lithium (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).
Le calcium peut réduire les effets du blocage des canaux calciques.
Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif, il augmente le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.
La pharmacocinétique de l'amlodipine ne sont pas modifiés pendant le rendez-vous avec la cimétidine.
Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration de l'amlodipine dans le plasma, Toutefois, cette diminution est si petit, cela ne modifie pas significativement l'effet de l'amlodipine.
Conditions d'approvisionnement des pharmacies
Le médicament est libéré sous la prescription.
Conditions et modalités
Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 2 année.
