TEBANTIN

Matière active: La gabapentine
Lorsque ATH: N03AX12
CCF: Anticonvulsivants
CIM-10 codes (témoignage): G40, R52.2
Lorsque CSF: 02.05.10
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Capsules gélatine dure, taille №3, Cônes-Snap, avec capuchon brun rosé et le corps blanc; contenu de capsules – poudre cristalline blanche ou presque blanche.

Excipients: lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, talc, le stéarate de magnésium.

Composition d'une capsule de gélatine: oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, Le dioxyde de titane, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №1, Cônes-Snap, avec rose-brun casquette et le corps jaune pâle; contenu de capsules – poudre cristalline blanche ou presque blanche.

Excipients: lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, talc, le stéarate de magnésium.

Composition d'une capsule de gélatine: oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, Le dioxyde de titane, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №0, Cônes-Snap, avec capuchon brun rosé et le corps jaune-orange; contenu de capsules – poudre cristalline blanche ou presque blanche.

Excipients: lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, talc, le stéarate de magnésium.

Composition d'une capsule de gélatine: oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, Le dioxyde de titane, gélatine.

10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Le médicament antiépileptique. Sa structure est similaire à la gabapentine neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il est une substance lipophile. Aux concentrations thérapeutiques ne se lie pas aux récepteurs GABA_UNE, GABA_DANS, benzodiazépine, glutamate, glycine et N-méthyl-d-aspartate. Il présente une forte activité contre les récepteurs dans le cerveau, associée à l'α- et δ-structures des canaux calciques sensibles au voltage.

Identifié in vitro des récepteurs de peptides nouveau dans le tissu cérébral, qui peut servir de médiateur l'activité anticonvulsivant de la gabapentine et de ses dérivés (la structure et la fonction des récepteurs gabapentinovyh pas entièrement comprises).

Pharmacokinetics

Absorption

Le temps pour atteindre C_maximum est 3 non, quelle que soit la dose, lors de la réception des doses répétées du temps pour atteindre C_maximum est réduite à 1 non. La biodisponibilité est pas proportionnelle à la dose: diminue avec l'augmentation de la dose et après réceptions répétées 300-600 gabapentine mg 3 fois / jour est d'environ 60%, et après avoir reçu 1600 mg – sur 30%. Nourriture (incl. riche en graisses) Il n'a pas affecté significativement la biodisponibilité de, dans ce cas l'augmentation de l'ASC et la C_maximum sur 14%.

Avant le médicament à une dose de 300-4800 Avec moyennes mg_maximum et augmentation de l'ASC à la dose. La déviation de la linéarité des deux paramètres est très faible à des doses, n'excédant pas 600 mg.

Distribution

La gabapentine est pas lié aux protéines plasmatiques, V_ré – 57.7 l. La concentration dans le liquide céphalorachidien est 20% de C_ss plasma.

Le médicament traverse la barrière hémato-encéphalique, excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Les symptômes de la gabapentine biotransformation dans le foie humain négligeable. La gabapentine ne provoque pas l'induction d'enzymes hépatiques, impliqués dans les processus d'oxydation.

Déduction

Retrait du plasma après la / dans l'introduction est linéaire. J_1/2 – 5-7 non. J_1/2 clairance rénale et indépendante de la dose et après administration répétée restent inchangés. 80% de la dose administrée est excrétée dans l'urine et 20% – avec des selles. Une fois à l'intérieur 400 gabapentine mg 63.6% de la dose excrétée dans l'urine.

Obtenu à paramètres pharmacocinétiques moyens à l'équilibre sont énumérés dans le Tableau (Tebantinprimenyalsya sur 300 mg ou 400 mg tous 8 non).

Tableau 1

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Lors de la réception d'une dose unique de concentration plasmatique de la gabapentine de la drogue chez les enfants 4 à 12 s est similaire à celle chez les adultes. Réceptions répétées stade de saturation est atteint grâce 1-2 jour et est maintenu pendant toute la durée du traitement. Les enfants âgés de 1 mois avant 5 ans la valeur AUC environ 30% Moins, que dans le groupe d'âge en dose unique du médicament à la dose de 10 mg / kg de poids corporel, et lors de la réception d'une dose quotidienne de 10-65 mg / kg, razdelennoy de 3 admission.

Age altération de la fonction rénale chez les patients âgés, et les maladies rénales, se manifeste dans la réduction QC, conduire à une réduction de la clairance plasmatique de la gabapentine et augmenter le temps d'excrétion. QC a réduit réduire proportionnellement le taux constant de l'excrétion de la gabapentine, clairances plasmatique et rénale.

Témoignage

- Épilepsie: pour le traitement des crises partielles, incl. procéder à généralisation secondaire (chez les adultes et les enfants âgés de plus de 12 années – en monothérapie ou en thérapie combinée; chez les enfants 3 à 12 années – dans une thérapie de combinaison);

- La douleur neuropathique: traitement chez l'adulte 18 et ancien (l'efficacité et la sécurité chez les patients âgés 18 ans n'a pas été établie).

Posologie

À épilepsie adultes et enfants de plus 12 années le médicament est prescrit à des doses élevées 900-1200 mg / jour. La dose initiale (premier jour) est 300 mg 3 fois / jour. La dose quotidienne maximale – 3600 mg (pour 3 égale réception). L'intervalle maximal entre les doses des doses de médicaments dans la nomination 3 fois / jour ne doit pas dépasser 12 non.

Niveau thérapeutique souhaité du médicament dans le sang peut être réalisé en quelques jours, en utilisant le schéma posologique suivant:

UNE. Premier jour – 300 gabapentine mg:

(par 300 mg 1 temps / jour ou 100 mg 3 fois / jour).

Le deuxième jour, – 600 gabapentine mg:

(par 300 mg 2 fois / jour, ou 200 mg 3 fois / jour).

Le troisième jour, – 900 gabapentine mg:

(par 300 mg 3 fois / jour).

Le quatrième jour, augmenter la dose à 1200 mg de 3 admission, c'est à dire. par 400 mg 3 fois / jour.

ou

B. Le premier jour peut être démarré avec la réception à 300 mg 3 fois, c'est à dire. 900 mg / jour. Ensuite, la dose quotidienne peut être augmentée à 1200 mg.

En fonction de l'effet résultant de la dose peut être augmentée sur une base quotidienne 300-400 mg à une dose quotidienne maximale, Distribué sur 3 admission. Dans des études cliniques à long terme, des doses allant jusqu'à 2400 mg / jour ont été bien tolérées. Dans les études à court terme des doses allant jusqu'à 3600 mg / jour ont été assignés un petit nombre de patients, sont bien tolérés ces doses.

Lors du traitement épilepsie dans enfants âgés de 3 à 12 années La dose quotidienne recommandée les enfants plus âgés 5 années est 25-35 mg / kg, à enfants 3-4 années – 40 mg / kg. La dose quotidienne est répartie sur 3 admission. La dose efficace est déterminée pour 3 jours pour, le premier jour du calcul de la dose administrée 10 mg / kg / jour, le deuxième jour - 20 mg / kg / jour et le troisième jour – 30 mg / kg / jour. La dose quotidienne maximale dans cette tranche d'âge 35-40 mg / kg.

Tableau 2. La dose initiale de la gabapentine pour les enfants 3-12 années.

Tableau 3. Les doses d'entretien de gabapentine pour les enfants 3-12 années.

Le médicament est utilisé pendant une longue période (2-3 année), puis la dose est progressivement réduite.

Lors du traitement la douleur neuropathique adulte, étant donné l'effet et la tolérabilité résultant, dose thérapeutique optimale est déterminée par titrage. En fonction de la réponse individuelle du patient peut atteindre la dose maximale 3600 mg / jour.

Modes conseillées prescription:

UNE. Premier jour 300 gabapentine mg:

(par 300 mg 1 temps / jour ou 100 mg 3 fois / jour).

Le deuxième jour, 600 gabapentine mg:

(par 300 mg 2 fois / jour, ou 200 mg 3 fois / jour).

Le troisième jour, 900 gabapentine mg:

(par 300 mg 3 fois / jour).

ou

B. Avec douleur très intense dans le premier jour, vous pouvez prendre 300 mg 3 fois, c'est à dire. 900 mg / jour. Ensuite, pendant une semaine dose quotidienne peut être augmentée à 1800 mg.

Dans certains cas, il peut nécessiter une nouvelle augmentation de la dose. La dose quotidienne maximale 3600 mg est distribué à 3 admission.

Les patients affaiblis, les patients à faible poids corporel ou la dose de transplantation d'organes peuvent être fortement augmenté au 100 mg / jour.

Les patients âgés en fonction de la diminution liée à l'âge QC, les patients souffrant d'insuffisance rénale (CC inférieure à 80 ml / min), et les patients, hémodialyse, la dose doit être choisie individuellement comme suit.

Tableau 4. La dose recommandée de gabapentine à la fonction rénale

* prendre dans une journée au 100 mg 3 fois / jour.

Les patients, hémodialyse, et plus tôt n'a pas pris la gabapentine, recommandé que la dose de charge, égal 300-400 mg, puis tous 4 h hémodialyse nommer 200-300 mg. Dans les jours, libre de dialyse, ne peut pas prendre la gabapentine.

La durée du traitement est de 1 semaines avant 1 mois, en fonction de la sévérité de la douleur. La durée du traitement dépend de la réponse clinique au traitement.

Les gélules doivent être pris par voie orale, liquide pressé la quantité nécessaire de liquide, quel que soit le repas.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: somnolence (10.6%), vertiges (10.2%), dystaxie (ataxie), nistagmo, déficience visuelle (diplopie, amblyopie), mal de tête, tremblement, dysarthrie, amnésie, aphronia, dépression, anxiété, labilité émotionnelle, troubles de la conscience, irritabilité, augmentation de l'irritabilité nerveuse, asthénie, insomnie, tics, Hypo- ou arefleksiya, diminution de la sensibilité, tintement, chez les enfants de moins de 12 années – hostilité et hyperkinésie.

Système cardiovasculaire: augmenté ou diminué la pression artérielle, fusées de sentiment, Réchauffer les extrémités.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, anorexie, pancreatolysis, constipation, diarrhée, mal de ventre, augmentation de l'appétit, sec dans la gorge, gingivite, destruction de l'émail des dents ou de changer leurs couleurs, flatulence, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, une fragilité accrue des os, mialgii, mal au dos.

Le système respiratoire: toux, pharyngite, essoufflement, rhinite.

Les réactions allergiques: érythème polymorphe exsudative, Syndrome de Stevens-Johnson.

Les réactions dermatologiques: acné, démangeaison, purpura.

Avec le système génito-urinaire: incontinence urinaire, impuissance.

Sur la partie du système endocrinien: changements dans les niveaux de glucose dans le sang à l'intérieur cliniquement pertinente (glycémie <3.3 ou >7.8 mmol / l à un taux 3.5-5.5 mmol / l), gain de poids.

Autre: œdème périphérique, gonflement du visage, fièvre, fièvre, symptômes pseudo-grippaux.

Contre-

- La pancréatite aiguë;

- Enfants jusqu'à l'âge 3 années;

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

DE prudence doit être prescrit chez les patients présentant une insuffisance rénale, Grossesse et allaitement.

Grossesse et allaitement

En raison de l'absence de données cliniques suffisantes sur l'utilisation de la gabapentine pendant la grossesse Tebantin utilisation dans cette période est seulement possible après une évaluation approfondie d'une éventuelle corrélation des risques et avantages de la thérapie.

La gabapentine est excrété dans le lait maternel. En raison de l'impossibilité d'éviter le danger d'effets indésirables graves chez les nourrissons préparation peut être administrée pendant la lactation seulement, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le bébé.

Précautions

Dans le procédé de sélection de la dose thérapeutique optimale est pas nécessaire de mesurer la concentration de médicament dans le plasma.

Le médicament est inefficace dans les crises généralisées primaires, par exemple,, pendant les absences.

Lors de l'utilisation de la gabapentine nécessite une surveillance des niveaux de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète; Parfois, il est nécessaire de modifier la dose de médicament hypoglycémiant.

Dès les premiers signes de pancréatite aiguë (douleurs abdominales prolongée, nausée, vomissements répétés) interrompre le traitement par la gabapentine. Devrait procéder à un examen approfondi du patient (essais cliniques et de laboratoire) pour le diagnostic précoce de la pancréatite aiguë.

Si l'intolérance au lactose doit être considéré, quoi 1 caps. (100 mg) Il contient 22.14 Mg Lactose, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, et 1 caps. (400 mg) – 88.56 Mg Lactose.

Annulation de la préparation, de modifier la dose, ou remplacés par d'autres moyens alternatifs devrait être échelonnée sur au moins 1 de la semaine. L'arrêt brutal du traitement peut provoquer un état de mal.

Dans le cas de symptômes de somnolence chez les adultes, ataxies, vertiges, fatigue, nausées et / ou des vomissements, gain de poids, et les enfants de la somnolence, hyperkinésie et l'hostilité, devraient cesser de prendre le médicament et consulter un médecin.

Au cours de la gabapentine dans l'analyse qualitative de la présence de protéines dans l'urine avec du papier de tournesol possible faux résultat positif. Dans de tels cas, vous devez confirmer le résultat en utilisant une autre méthode d'analyse.

Utilisez en pédiatrie

Innocuité et l'efficacité du traitement de la douleur neuropathique chez les patients vieilli 18 années pas encore défini.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Au cours de la période de traitement devrait éviter de conduire des véhicules et de l'Occupation activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: vertiges, vision double, somnolence, dysarthrie et la diarrhée.

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon activé, thérapie simptomaticheskaya. Retrait de la gabapentine à partir de l'organisme par hémodialyse possible.

Interactions médicamenteuses

Au application simultanée avec d'autres médicaments antiépileptiques (phénytoïne, karʙamazepinom, l'acide valproïque et le phénobarbital) Tebantin pas qu'ils peuvent augmenter le niveau de plasma sanguin.

La gabapentine n'a pas d'influence sur l'action de la noréthindrone- et / ou des contraceptifs oraux etinilestradiolosoderzhaschih, Toutefois, lorsque sa nomination, en combinaison avec d'autres médicaments antiépileptiques, Il est connu pour sa capacité à réduire l'effet des contraceptifs oraux, devrait s'attendre à une diminution de l'efficacité contraceptive.

Les antiacides, contenant de l'aluminium ou du magnésium, MAI 24% réduire la biodisponibilité de la gabapentine. Tebantin devrait être prise au plus tôt, après que 2 heures après la prise d'antiacides.

La cimétidine réduit l'élimination rénale de la gabapentine.

L'éthanol et préparations, affectant le système nerveux central, peut augmenter les effets secondaires de la gabapentine CNS.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

La prescription de médicaments.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie - 3 année.