Tamoxifen GEKSAL

Matière active: Tamoxifen
Lorsque ATH: L02BA01
CCF: Médicament anti-oestrogène avec une activité antitumorale
Lorsque CSF: 15.13.01
Fabricant: Hexal AG (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanche ou légèrement jaunâtre, tour, de lentille, avec une surface lisse uniforme.

Excipients: lactose monohydraté, amidon sodique, povidone, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: lactose, Le dioxyde de titane, gipromelloza, polyéthylène glycol 4000.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (10) – packs de carton.

Pills, recouvert blanche ou légèrement jaunâtre, tour, de lentille, avec une surface lisse uniforme et une encoche sur un côté.

Excipients: lactose monohydraté, amidon sodique, povidone, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: lactose, Le dioxyde de titane, gipromelloza, polyéthylène glycol 4000.

10 Ordinateur personnel. – forfait cellulaire contour (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – forfait cellulaire contour (10) – packs de carton.

Pills, recouvert blanche ou légèrement jaunâtre, tour, de lentille, avec une surface lisse uniforme.

Excipients: lactose monohydraté, amidon sodique, povidone, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: lactose, Le dioxyde de titane, gipromelloza, polyéthylène glycol 4000.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (10) – packs de carton.

Pills, recouvert blanche ou légèrement jaunâtre, tour, de lentille, avec une surface lisse uniforme et une encoche sur un côté.

Excipients: lactose, amidon sodique, povidone, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: lactose, Le dioxyde de titane, gipromelloza, polyéthylène glycol 4000.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (10) – packs de carton.

Propriétés pharmacologiques
Farmakodinamika

Le tamoxifène est un agent anti-oestrogène non stéroïdien, ayant comme faibles propriétés oestrogéniques. Son action est basée sur la capacité de bloquer les récepteurs d'oestrogène. Tamoxifen, ainsi que certains de ses métabolites, l'estradiol concurrence pour les sites avec des récepteurs d'œstrogènes cytoplasmiques de liaison dans le tissu mammaire, utérus, vagin, tumeurs de l'hypophyse antérieure et des récepteurs d'œstrogènes élevés. En revanche, le complexe de récepteur d'œstrogène tamoxifène complexe récepteur ne stimule pas la synthèse d'ADN dans le noyau, et inhibe la division cellulaire, ce qui conduit à la régression des cellules tumorales et leur mort.

Pharmacokinetics

Après administration orale, le tamoxifène est bien absorbé. La concentration sérique maximale est atteinte dans la plage de 4 à 7 heures après avoir reçu une dose unique de. La concentration de tamoxifène dans le sérum d'équilibre est généralement atteint après 3-4 semaine réception. Relation aux protéines plasmatiques – 99%
Il est métabolisé dans le foie à la formation de plusieurs métabolites. Retrait de tamoxifène du corps est biphasique, avec une demi-vie initiale de 7 à 14 heures, suivie d'une demi-vie d'élimination lente de borne pour 7 jours. Il a fourni principalement conjugués, principalement, avec des excréments et seulement une petite quantité excrétée dans l'urine.

Indications

Le cancer du sein oestrogène-dépendant chez les femmes (en particulier dans la ménopause) et seins masculins.
La préparation peut être utilisée pour le traitement du cancer de l'ovaire, cancer de l'endomètre, Cancer du rein, Mélanome, des sarcomes des tissus mous, en présence de récepteurs d'œstrogènes dans les tumeurs, et pour le traitement du cancer de la prostate avec une résistance à d'autres drogues.

Contre-

• Sensibilité accrue au tamoxifène et / ou des autres ingrédients de la formulation.
• Grossesse et allaitement.

Soigneusement: insuffisance rénale, diabète, les maladies oculaires (incl. Cataracte), thrombose veineuse profonde et de la maladie thromboembolique (incl. l'histoire), hyperlipidémie, leucopénie, thrombocytopénie, hypercalcémie, soputstvuyushtaya thérapie nepryamыmi antikoagulyantami.

Posologie et administration

La posologie est généralement déterminée individuellement en fonction des indications. La dose quotidienne est 20-40 mg. Comme un apport dose standard recommandée 20 mg de tamoxifène par jour pendant une longue période à l'intérieur. Si des signes de progression de la maladie le médicament renversé.
Les comprimés doivent être pris avec du liquide, boire une petite quantité de liquide, à un moment donné dans la matinée, ou, séparer la dose requise en deux doses le matin et le soir.

Effet secondaire

Lorsque tamoxifène réactions indésirables les plus communs, associé à son action anti-oestrogénique, manifestée sous la forme de bouffées de chaleur (marées), saignements ou des pertes vaginales, génitales prurit, Alopécie, douleur dans la région de la lésion, ossalgia, gain de poids.
Moins communs ou rares effets secondaires observés après: la rétention d'eau, anorexie, nausée, vomissement, constipation, fatigue, dépression, confusion, mal de tête, vertiges, somnolence, fièvre, éruption cutanée, Vision floue, y compris les changements dans la cornée, cataractes, la rétinopathie et la névrite optique.
Au début de la capacité d'exacerbation locale de traitement - Augmentez la taille des structures des tissus mous, parfois accompagnés par des lésions d'érythème graves et les régions avoisinantes - qui disparaît généralement dans les 2 semaines.
Il peut augmenter le risque de thromboembolie et thrombophlébite.
Parfois, il peut y avoir une leucopénie et une thrombocytopénie transitoire, et une augmentation des enzymes hépatiques, très rarement accompagné d'une insuffisance hépatique sévère, comme la stéatose hépatique, cholestase et l'hépatite.
Chez certains patients présentant des métastases osseuses, au début du traitement de l'hypercalcémie observée.
Le tamoxifène provoque une aménorrhée ou menstruations irrégulières chez les femmes préménopausées, ainsi que le développement de tumeurs des ovaires cystiques réversibles.
Un traitement prolongé avec le tamoxifène peut connaître des changements dans l'endomètre, hyperplasie comprenant, polypes, et dans de rares cas - cancer de l'endomètre, et le développement des fibromes utérins.

Dose excessive

Surdosage aigu du tamoxifène n'a pas été observé chez les humains. C'est prévu, surdosage peut entraîner une augmentation des effets indésirables décrits ci-dessus. Il n'y a pas d'antidote spécifique, le traitement doit être symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Lorsque l'administration concomitante du tamoxifène et des médicaments cytotoxiques augmenter le risque de thrombose.
Les antiacides, H2-bloquants de récepteurs de l'histamine et d'autres médicaments d'action similaire, élever le pH dans l'estomac, peut provoquer la dissolution prématurée et la perte de l'effet protecteur de comprimés de Valium. L'intervalle entre le tamoxifène et ces médicaments devrait être 1-2 heure.
Il ya des rapports sur les effets de renforcement de la drogue tamoxifène anticoagulant coumarine (comme la warfarine).
Préparations, réduire l'excrétion du calcium (par exemple,, série diurétiques thiazidiques), peut augmenter le risque d'hypercalcémie.
L'utilisation combinée de tamoxifène et le tégafur peut contribuer à l'hépatite active chronique et la cirrhose.
L'utilisation concomitante du tamoxifène avec d'autres médicaments hormonaux (notamment, contraceptifs estrogensoderjath) Elle conduit à un affaiblissement des actions spécifiques des deux médicaments.

Précautions

Femmes, recevoir du tamoxifène devrait subir un examen gynécologique régulier. Lorsque le saignement du vagin ou saignements vaginaux doit cesser de prendre le médicament.
Chez les patients ayant des métastases osseuses périodiquement au cours de la période initiale de traitement doit déterminer la concentration de calcium dans le sérum sanguin. Dans les cas où des violations du tamoxifène devrait être suspendu.
Si des signes de thrombose veineuse des membres inférieurs (douleur ou gonflement de jambe), embolie pulmonaire (essoufflement) le médicament devrait être arrêté.
Le tamoxifène peut provoquer l'ovulation, ce qui augmente le risque de grossesse, dans le cadre de laquelle les femmes, qui sont sexuellement actifs, pendant (et pour environ 3 mois) Le tamoxifène est recommandé d'utiliser la contraception mécanique ou non hormonale.
Pendant le traitement doit périodiquement surveiller les performances de la coagulation du sang, calcium dans le sang, Image de sang (leucocytes, plaquettes), des tests de la fonction hépatique, tension artérielle, être inspecté par un ophtalmologiste.
Les patients atteints d'hyperlipidémie dans le procédé de traitement pour contrôler la concentration de cholestérol et de triglycérides dans le sérum sanguin.
Dans la période de traitement doit renoncer aux activités des activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme du produit

Les comprimés de 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Par 10 comprimés dans des blisters en PVC / PVDC / feuille d'aluminium. Par 3 ou 10 forfait cellulaire contour avec des instructions pour l'utilisation en emballage carton.

Les conditions de stockage

Liste B. La température ne soit pas supérieure à 25 ° C, hors de portée des enfants.

Durée de vie

5 années.
Ne pas utiliser après la date d'expiration, sur l'emballage.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Sur ordonnance.