Taliton: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-

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Taliton: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-

Matière active: Karvedilol
Lorsque ATH: C07AG02
CCF: Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I50.0
Lorsque CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

Taliton: forme posologique, Composition et emballage

Pills jaune pâle, tour, appartement, chanfreinés, avec un risque d'un côté et gravé “E341” – autre; inodore ou presque.

	1 languette.
karvedilol	6.25 mg

Excipients: lactose monohydraté, saccharose, Silice colloïdale anhydre, povidone K-25, krospovydon, le stéarate de magnésium, ariavit jaune de quinoléine (S.I.47005 E.E.S.104).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
20 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Pills orange pâle (taches éventuelles de couleur plus foncée), tour, appartement, chanfreiné des deux côtés, avec un risque d'un côté et gravé “E342” – autre; inodore ou presque.

	1 languette.
karvedilol	12.5 mg

Excipients: lactose monohydraté, saccharose, Silice colloïdale anhydre, povidone K-25, krospovydon, le stéarate de magnésium, ariavit jaune coucher de soleil (C.I.15895 E.E.S.110).

Pills blanc, tour, appartement, chanfreiné des deux côtés, avec un risque d'un côté et gravé “E343” – autre; inodore ou presque.

	1 languette.
karvedilol	25 mg

Excipients: lactose monohydraté, saccharose, Silice colloïdale anhydre, povidone K-25, krospovydon, le stéarate de magnésium.

Taliton: effet pharmacologique

Alpha₁– et bêta₁-, bêta₂-adrenoblokator. Le médicament est un bêta-bloquant non sélectif à effet vasodilatateur. (en raison du blocage de α₁-adrenoreceptorov), possède également une activité antioxydante. La substance active de Talliton est un mélange de racémates de deux énantiomères de carvédilol..

Le carvédilol réduit l'OPSS, inhibe le système rénine-angiotensine-aldostérone. Réduit l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, par conséquent, lors de son utilisation, il n'y a pratiquement pas de rétention d'eau dans le corps.

Karvedilol, étant un bloqueur compétitif des récepteurs β-adrénergiques, a un chrono- négatif, ʙatmo- et effet inotrope. Le médicament ralentit la conduction dans le nœud AV. Le carvédilol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque, a un effet stabilisateur de membrane.

La combinaison des propriétés vasodilatatrices et bêta-bloquantes du carvédilol se manifeste par les effets cliniques suivants.

Le but du médicament ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'OPSS (comme dans les cas avec l'utilisation d'autres bêta-bloquants). Le carvédilol réduit légèrement la fréquence cardiaque, cependant, la perfusion rénale et la fonction rénale restent inchangées. Étant donné que l'OPSS ne change pas non plus, cette sensation de froideur des extrémités avec l'utilisation de carvédilol est rarement observée (contrairement à l'utilisation de bêta-bloquants sans activité vasodilatatrice).

L'effet antihypertenseur se développe par 2-3 h après une seule application et continue pendant 24 non. Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est observé après 3-4 de la semaine.

Dans l'IHD, le carvédilol a un effet anti-angineux., qui persiste avec un traitement à long terme. Des études hémodynamiques ont montré, que le carvédilol réduit- et postcharge sur le coeur.

Effet bénéfique du carvédilol sur l'hémodynamique cardiaque, fraction d'éjection ventriculaire gauche observée comme dans la cardiomyopathie dilatée, et insuffisance cardiaque ischémique. Dans l'insuffisance cardiaque, le carvédilol réduit le volume télésystolique et télédiastolique, ainsi que les résistances vasculaires périphériques et pulmonaires. La fraction d'éjection et l'indice cardiaque ne changent pas avec une fonction cardiaque normale.

En cas de dysfonctionnement du ventricule gauche, alpha₁-L'action bloquante des récepteurs adrénergiques du carvédilol entraîne l'expansion des artères et, Moins, vaisseaux veineux. Des études cliniques ont trouvé, cela avec un rendez-vous supplémentaire dans le contexte des glycosides cardiaques pris, Inhibiteurs de l'ECA et diurétiques, le carvédilol réduit les taux de mortalité, ralentit la progression de la maladie et améliore l'état général du patient, quelle que soit la gravité de la maladie.

Pendant le traitement par le carvédilol, le rapport HDL-C/LDL-C ne change pas..

Taliton: pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale, le carvédilol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.. Métabolisé dans le “premier passage” par le foie. La biodisponibilité est d'environ 25%. C_maximumobtenue par 1 heure après l'administration orale.

La pharmacocinétique du carvédilol est linéaire (la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose prise). La prise alimentaire concomitante n'affecte pas la biodisponibilité du carvédilol et la valeur de C_maximum plasma, cependant, cela peut augmenter le temps nécessaire pour atteindre C_maximum.

Distribution

Le carvédilol est un composé lipophile. Liaison aux protéines plasmatiques - 98-99%. Dans Кажущийся_ré environ 2 l / kg.

Le carvédilol et ses métabolites peuvent traverser la barrière placentaire, également excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Le cavedilol est métabolisé principalement dans le foie., principalement par la formation de glucuronides. La déméthylation et l'hydroxylation du cycle phényle conduisent à la formation 3 métabolites à activité bêta-bloquante; 4-métabolite hydroxy comme bêta-bloquant dans 13 fois plus actif que le carvédilol. Dans le même temps, les métabolites actifs ont des propriétés vasodilatatrices plus faibles., et 2 les métabolites de l'hydroxycarbazole sont des antioxydants plus puissants que le composé d'origine.

Déduction

Moyenne T_1/2 carvédilol – 6-10 non. Clairance du plasma - 590 ml / min. Le carvédilol est excrété principalement dans la bile..

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Concentrations plasmatiques de carvédilol chez les patients âgés 50% mieux, que les jeunes.

Le carvédilol est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal., donc, en cas d'insuffisance rénale, il n'y a pas de cumul du médicament.

Avec cirrhose du foie, V apparent_ré augmenté de manière significative, biodisponibilité du carvédilol 4 fois, que la normale, C_maximum – dans 5 fois plus, que la normale.

Le carvédilol n'est pratiquement pas éliminé du sang pendant l'hémodialyse..

Taliton: témoignage

l'hypertension artérielle essentielle (en monothérapie ou en association avec des diurétiques);
angor stable;
insuffisance cardiaque congestive (Classe fonctionnelle II et III selon la classification NYHA) en association avec des diurétiques, digoxine ou inhibiteurs de l'ECA.

Taliton: schéma posologique

À l'hypertension artérielle essentielle la dose initiale est 12.5 mg 1 fois / jour pour 2 jours (1 languette. par 12.5 mg le matin ou après 1 languette. 6.25 mg 2 fois / jour, matin et soir). La dose d'entretien recommandée – 25 mg (1 languette. par 25 mg le matin ou après 1 languette. 12.5 mg 2 fois / jour, matin et soir).

Avec peu d'effet, mais au plus tôt 14 traitement de jour, la dose peut être augmentée au maximum - 50 mg / jour (par 25 mg 2 fois / jour, matin et soir).

La dose unique maximale est 25 mg, dose quotidienne maximale 50 mg.

À angine stable chronique La dose initiale recommandée – par 12.5 mg 2 fois / jour (le matin et le soir) pendant 2 Premiers jours. La dose d'entretien recommandée est 25 mg 2 fois / jour (le matin et le soir).

Avec peu d'effet, mais au plus tôt 14 traitement de jour, la dose peut être augmentée au maximum 50 mg 2 fois / jour (le matin et le soir).

À insuffisance cardiaque chronique la dose doit être ajustée individuellement, doit être surveillé pendant les augmentations de dose. L'état du patient doit être surveillé 2-3 h après la première dose ou après la première augmentation de dose. L'utilisation supplémentaire de Talliton nécessite un état clinique stable. Doses et administration d'autres médicaments (comme la digoxine, diurétiques ou inhibiteurs de l'ECA) doit être fixé avant de prendre Talliton. Les patients doivent prendre les comprimés avec de la nourriture. (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique).

La dose de départ recommandée est de 3.125 mg 2 fois / jour pour 14 jours (1/2 languette. par 6.25 mg matin et soir). Si le traitement est bien toléré et qu'il existe un besoin clinique, la dose peut être augmentée à 6.25 mg 2 fois / jour (par 1 languette. 6.25 mg matin et soir). Peut-être une augmentation ultérieure de la dose à 12.5 mg 2 fois / jour (par 1 languette. 12.5 mg matin et soir), alors avant de 25 mg 2 fois / jour (par 1 languette. 25 mg matin et soir). Les patients reçoivent la dose maximale tolérée.. La dose maximale pour patients pesant jusqu'à 85 kg - Par 25 mg 2 fois / jour (le matin et le soir) et 50 mg 2 fois / jour (le matin et le soir) – à les patients pesant plus 85 kg.

Les patients doivent être surveillés au début du traitement et avant d'augmenter chaque dose., tk. aggravation possible de l'insuffisance cardiaque. Peut développer une rétention d'eau, et en relation avec l'effet vasodilatateur - hypotension artérielle et léthargie. En cas de rétention d'eau, augmenter la dose de diurétiques, Outre, une réduction de la dose de Talliton peut être nécessaire. Dans certains cas, le traitement par Talliton doit être interrompu..

Les comprimés doivent être pris dans leur ensemble, boire beaucoup de liquides.

Taliton: effet secondaire

Aux doses recommandées, le médicament est généralement bien toléré., mais dans certains cas, les effets secondaires suivants peuvent survenir.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, syncope, vertiges, fatigue; rarement - humeur dépressive, troubles du sommeil, paresthésie.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, bradycardie, réduction marquée de la pression sanguine, angine; rarement - troubles circulatoires périphériques (extrémités froides), claudication intermittente, Le syndrome de Raynaud, œdème périphérique, блокада AV, la progression de l'insuffisance cardiaque.

Sur la partie du système respiratoire: essoufflement, bronchospasme; rarement - congestion nasale.

A partir du système digestif: bouche sèche, nausée, diarrhée, mal de ventre; rarement - constipation, vomissement, augmentation des transaminases hépatiques.

Les réactions dermatologiques: une éruption cutanée allergique, urticaire, démangeaison, exacerbation des éruptions psoriasiques, dans des cas isolés - réactions anaphylactiques.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie.

Autre: rarement - douleur dans les extrémités, diminution de la production de liquide lacrymal, irritation des yeux, dysurie, altération de la fonction rénale, symptômes pseudo-grippaux. Manifestations possibles du diabète sucré à courant latent ou augmentation de ses symptômes.

Taliton: Contre-

décompensation de l'insuffisance cardiaque;
troubles de la conduction (SSS, sinoatrialynaya blocus, Blocus AV II et III degrés), à l'exception des patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel;
vыrazhennaya bradycardie (HR moins 50 u. / min);
hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. Art.);
choc cardiogénique;
l'asthme bronchique;
hépatique sévère;
acidose métabolique;
utilisation i/v simultanée de vérapamil, diltiazem ou autres antiarythmiques (surtout la classe I);
grossesse;
lactation (allaitement maternel);
Enfance et adolescence jusqu'à 18 années;
hypersensibilité au médicament.

DE prudence doit être prescrit pour la bronchopneumopathie chronique obstructive, Angor de Prinzmetal, diabète, gipoglikemii, thyréotoxicose, phéochromocytome (seulement stabilisé avec l'utilisation d'alpha-bloquants), périphériques récipients maladies occlusale, AV-блокаде je степени, angor instable, psoriaze, insuffisance rénale, dépression, myasthénie, avec utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO, traitement alpha₁-bloqueurs ou alpha₂-adrainomimetikami.

Taliton: Grossesse et allaitement

Taliton^® ne doit pas être administré pendant la grossesse en raison du manque de données cliniques suffisantes. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Taliton: Instructions spéciales

Patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère (plus de classe fonctionnelle III selon la classification NYHA), avec un déséquilibre électrolytique, avec une pression artérielle basse (Moins 100 mmHg.) ou les patients âgés doivent être sous surveillance médicale pendant 2 h après la première dose ou après la première augmentation de dose en raison du risque de chute soudaine de la pression artérielle, hypotension orthostatique et syncope. Le risque de développer ces complications peut être réduit en utilisant le médicament à petites doses initiales ou en le prenant avec les repas..

La dose du médicament doit être réduite, si le patient a une bradycardie (HR moins 55 u. / min).

Talliton doit être administré avec prudence.^® malade, réception des glycosides cardiaques, diurétiques et/ou inhibiteurs de l'ECA pour l'insuffisance cardiaque.

Chez les insuffisants cardiaques dont la tension artérielle systolique initiale est inférieure à 100 mmHg. ou si vous avez des comorbidités (CHD, lésions vasculaires périphériques, un dysfonctionnement rénal) devrait vérifier l'état du système urinaire plus souvent, tk. l'utilisation de Talliton peut affecter temporairement la fonction rénale. S'il y a une dépression de la fonction rénale, alors la dose de Talliton doit être réduite ou le traitement doit être interrompu.

Les bêta-bloquants non sélectifs peuvent provoquer des douleurs thoraciques chez les patients souffrant d'angor de Prinzmetal. (bien qu'alpha₁-effet adrénobloquant peut empêcher cette action). Lors de la prescription du médicament pour l'angine de poitrine instable, ainsi qu'avec un blocage AV du premier degré, il est nécessaire de surveiller l'état du patient et l'ECG.

Le carvédilol peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie. Par conséquent, l'utilisation de Talliton chez les patients diabétiques nécessite une attention particulière et une mesure plus fréquente de la glycémie..

Le carvédilol peut masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie. Avec l'annulation soudaine de Talliton, une augmentation de la thyrotoxicose est probable et une crise peut se développer..

L'utilisation de Talliton chez les patients présentant un phéochromocytome établi ne doit pas être initiée avant le blocage thérapeutique approprié des récepteurs alpha-adrénergiques..

L'utilisation de Talliton chez les patients atteints de psoriasis nécessite une évaluation du rapport bénéfice/risque., tk. le carvédilol peut exacerber les symptômes ou provoquer des symptômes.

Chaque comprimé Talliton contient 50 Mg Lactose, ce qui doit être pris en compte lors de la prescription du médicament pour un déficit en lactase, galactosémies, syndrome de malabsorption du glucose/galactose.

Chaque comprimé Talliton contient 12.5 Mg Saccharose, ce qu'il faut considérer dans le diabète, intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose/galactose ou déficit en sucrase/isomaltase.

Le traitement doit être arrêté progressivement, la réduction de la dose.

Patients, utiliser des lentilles de contact, devrait être averti, que le carvédilol réduit la production de larmes.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Au début du traitement par Talliton, les patients peuvent ressentir des étourdissements., fatigue. Dans ce cas, ils doivent s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses., exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices. À l'avenir, la détermination d'une dose sûre est effectuée individuellement..

Taliton: surdosage

Symptômes: hypotension sévère, bradycardie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, crise cardiaque.

Traitement: dans les premières heures – lavage gastrique, vomissements artificielle. Le patient doit être dans une position avec les membres inférieurs surélevés. L'antidote de l'action bêta-bloquante est l'orciprénaline ou l'isoprénaline (à / dans une dose 0.5-1 mg) ou glucagon en une dose 1-5 mg (dose maximale - 10 mg).

En cas d'hypotension sévère, le liquide parentéral et la réintroduction d'épinéphrine sont indiqués. (adrénaline) dose 5-10 mcg ou en perfusion IV à un taux 5 mcg / min.

Pour le traitement de la bradycardie, l'atropine est prescrite par voie intraveineuse à une dose 0.5-2 mg. Pour maintenir l'activité cardiaque, le glucagon est utilisé par voie intraveineuse à une dose 1-10 mg rapide, pour 30 seconde, puis – perfusion continue à base de 2-5 mg / h.

Si l'effet vasodilatateur périphérique prédomine (membres chauds, gipotenziya) besoin de prescrire de la noradrénaline (noradrénaline) à doses répétées 5-10 mcg ou en infusion 5 mcg / min.

Pour soulager le bronchospasme, des bêta-agonistes sont prescrits (sous forme d'aérosol ou in/in) ou aminophylline IV.

Si des convulsions se développent, une administration lente de diazépam ou de clonazépam est recommandée..

Dans les cas graves d'intoxication, lorsque les symptômes de choc prédominent, le traitement avec des antidotes doit continuer, jusqu'à ce que l'état du patient se stabilise, compte tenu de T_1/2 carvédilol (6-10 non).

Taliton: interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des médicaments, épuisement des réserves de catécholamines (réserpine, Inhibiteurs de la MAO), bradycardie sévère et hypotension artérielle.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des inhibiteurs calciques (vérapamil, diltiazem) et anti-arythmiques (surtout la classe I) développement marqué d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance cardiaque. Dans / dans l'introduction de telles combinaisons est contre-indiqué.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec alpha- et les agonistes bêta-adrénergiques peuvent développer une hypertension artérielle, bradycardie réflexe sévère et asystole, ainsi qu'une diminution de l'effet bêta-bloquant du carvédilol.

Avec l'utilisation simultanée de carvédilol et de clonidine, il y a une augmentation mutuelle de la diminution de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.. En cas d'utilisation simultanée, l'annulation doit être progressive, à commencer par le carvédilol, puis la clonidine peut être progressivement arrêtée après quelques jours.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec de la digoxine, la conduction AV ralentit.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour administration orale, il y a une augmentation de l'effet hypotenseur et du masquage des symptômes de l'hypoglycémie..

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des nitrates et des antihypertenseurs (klonidin, guanethidine, alpha-méthyldopa, guanfaцin) il y a une augmentation de l'action hypotensive et une diminution de la fréquence cardiaque.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des médicaments pour l'anesthésie, une augmentation de l'action inotrope et hypotensive est notée..

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des moyens, affectant le système nerveux central (hypnotiques, trankvilizatorы, les antidépresseurs tricycliques, éthanol), il y a un renforcement mutuel des effets.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des AINS, une diminution de l'effet hypotenseur est notée en raison d'une diminution de la production de prostaglandines..

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec de l'ergotamine, l'effet vasoconstricteur de cette dernière doit être pris en compte..

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des dérivés de xanthine (d'aminophylline, théophylline) il y a une diminution de l'action bloquante bêta-adrénergique.

Inutilement. le carvédilol subit un métabolisme oxydatif, sa pharmacocinétique peut changer lors de l'induction ou de l'inhibition des isoenzymes du système du cytochrome P450.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec la rifampicine, une diminution de la concentration de carvédilol dans le sérum sanguin par 70%.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des barbituriques, une diminution de l'effet du carvédilol est notée..

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec la cimétidine, la biodisponibilité du carvédilol augmente de 30%.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec de la digoxine, la concentration de digoxine dans le plasma sanguin augmente.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine, propafénone) il est possible d'augmenter la concentration de R(+) énantiomère du carvédilol.

Avec l'utilisation simultanée de Talliton avec de la cyclosporine, le carvédilol retarde le métabolisme de la cyclosporine.

Taliton: conditions de délivrance des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Taliton: conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit à l'abri de la lumière et de l'humidité à une température de 15° à 25°C.. Durée de conservation du médicament sous blister - 3 année, en flacons – 5 années.

Vladimir Andreïevitch Didenko

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