STAMLO M

Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: RD. LES LABORATOIRES DE REDDY LTD. (Inde)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanche ou presque blanche, tour, appartement, Relief “R 177” sur un côté et le Valium – de l'autre côté.

Excipients: cellulose microcristalline, amidon sodique, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – cartons.

Pills blanche ou presque blanche, Ovale, de lentille, Relief “R” sur un côté et “178” – de l'autre côté.

Excipients: cellulose microcristalline, amidon sodique, Silice colloïdale anhydre, le stéarate de magnésium.

14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – cartons.

Action pharmacologique

bloqueur des canaux calciques de production lente II, dihydropyridine. Il a antihypertenseur et anti-angineux.

Svyazыvayas avec des récepteurs dyhydropyrydynovыmy, bloque les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires, que les cardiomyocytes). Effet antiangineux est due à la dilatation des artères et des artérioles coronaires et périphériques. Lorsque l'angine réduit la sévérité de l'ischémie myocardique. Élargir les artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit précharge sur le cœur, réduction de la demande en oxygène du myocarde. Élargir les grandes artères et des artérioles coronaires dans les zones non altérées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angor vasospastique). Il empêche le développement de la constriction des artères coronaires (incl. causés par le tabagisme).

Chez les patients souffrant d'angine et de la dose quotidienne unique Stamlo^® M augmente l'activité physique run-time, ralentit le développement de l'angine de poitrine et ischémique dépression du segment ST, Il réduit la fréquence des crises d'angor et de la consommation de nitrates.

Il a une longue effet hypotenseur dose-dépendante. L'effet antihypertenseur est due à l'effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire. Quand une dose unique de l'hypertension fournit une réduction cliniquement significative de la pression artérielle sur 24 non (avec le patient en position couchée et debout). Il ne provoque pas une forte baisse de la pression artérielle, réduction de la tolérance d'exercice, la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie ventriculaire gauche, Il a des propriétés anti-athérosclérotiques et effet cardioprotecteur de cardiopathie ischémique. Aucun effet sur la contractilité du myocarde et de la conductivité, Il ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, Il a un effet natriurétique faible.

Dans la néphropathie diabétique ne pas augmenter la gravité de la microalbuminurie.

Aucun effet néfaste sur le métabolisme lipidique et contenu dans le plasma sanguin.

L'effet thérapeutique se développe après 2-4 non, durée – 24 non.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration par voie orale de l'amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. temps de réception et de la composition de la nourriture n'a pas d'incidence le degré d'absorption de la drogue. La biodisponibilité absolue de 64%. C_maximum obtenue par 6-9 non. A révélé la dépendance linéaire de la teneur en amlodipine dans le sang, la dose du médicament Stamlo^® M.

La prise d'aliments ne modifie pas la biodisponibilité de l'amlodipine.

Distribution

V moyen_ré est 21 l / kg, ce qui indique, que la plupart du médicament dans les tissus est, et relativement plus petite – dans le sang. C_ss obtenue par 7 jours d'utilisation continue du médicament.

La liaison aux protéines plasmatiques – 95%. Il pénètre à travers la BHE.

Métabolisme

Medlennomu amlodipine podvergaetsya, mais un important métabolisme (90%) dans le foie en métabolites inactifs, effet exposés “premier passage” par le foie. Métabolites ne possèdent une activité pharmacologique significative.

Déduction

Après une orale unique T_1/2 Elle varie entre 31 à 48 non, et quand la reconduction du mandat est d’environ 45 non. Dans la biotransformiroetsa hépatique sur 90% Amlodipine avec la formation de métabolites actifs. Signaler les nouvelles: 60% sous forme de métabolites, 10% – sous forme inchangée; avec des excréments – 20-25% sous forme de métabolites. Fourni avec le lait maternel. La clairance totale du 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients plus âgés 65 ans l’excrétion de l’amlodipine ralentie (J_1/2 – 65 non) par rapport aux patients plus jeunes, Toutefois, cette différence n'a pas d'importance clinique.

Chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique suppose allongement T_1/2 et une longue accumulation du médicament dans le corps est plus élevée (J_1/2 augmente à 60 non).

L'insuffisance rénale n'a pas d'incidence notable sur la cinétique de l'amlodipine.

En gemodialise ne pas supprimé.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d’autres antigipertenzivei signifie);

-Angine de poitrine;

- L'angine de poitrine angiospastiques (Angor de Prinzmetal).

Posologie

À hypertension et angine dose de départ est 5 mg 1 heure / jour. Soutenir la dose en hypertension – 5 mg / jour. La dose maximale - 10 mg 1 heure / jour.

À tension de traits et angine angiospastičeskoj – 5-10 mg 1 heure / jour.

N’est pas des doses de correction requise de Stamlo^® M tout en appliquant un diurétique thiazidique, les bêta-bloquants, Inhibiteurs de l'ECA, nitrate d’action prolongée et nitroglycérine sublinguale.

Les patients âgés, patients de petite taille, patients présentant une diminution du poids corporel, patients souffrant d’insuffisance hépatique comme gipotenzivnogo administré en une dose initiale 2.5 mg, comme agents anti-angineux – 5 mg.

À insuffisance rénale ajustement de la dose est pas nécessaire.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: pulsation, essoufflement, réduction marquée de la pression sanguine, évanouissement, vascularite, gonflement (enflure des chevilles et des pieds), rinçage; rarement – arythmies (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs à la poitrine, hypotension orthostatique; rarement – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, arythmie, migraine.

SNC: mal de tête, vertiges, fatigabilité, somnolence, des changements d'humeur, convulsions; rarement – perte de conscience, gipesteziya, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels; rarement – ataxie, apathie, ažitaciâ, amnésie.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, douleurs épigastriques; rarement – jaunisse et augmentation du foie transaminaz (en raison de la cholestase), pancréatite, bouche sèche, flatulence, giperplaziya droit, la constipation ou la diarrhée; rarement – gastrite, augmentation de l'appétit.

Avec le système génito-urinaire: rarement – thamuria, ténesme, nycturie, dysfonction sexuelle (incl. puissance réduite); rarement – dizurija, polyurie.

Les réactions dermatologiques: rarement – dermatoxerasia, alopécie, dermatite, purpura, livor.

Le système respiratoire: rarement – dyspnée; rarement – toux, rhinite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, arthrose, mal au dos, myalgie (utilisation prolongée); rarement – myasthénie.

De les sens: rarement – diplopie, conjonctivite, yeux irrités, Vision floue, conjonctivite, tintement; rarement – parosmija, dysgueusie, ccomodation, xérophtalmie.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption (incl. эritematoznaya, éruption maculo-papuleuse, urticaire), œdème de Quincke.

Autre: rarement – gynécomastie, augmentation / diminution du poids corporel, giperglikemiâ, saignement de nez, augmentation de la transpiration, soif; rarement – sueur moite et froide.

Contre-

- Hypotension sévère (la pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg.);

- Réduire;

- Choc cardiogénique;

- Angor instable (à l’exception des traits prinzmetala);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à l'amlodipine et d'autres ingrédients;

-hypersensibilité à le digidropiridinam.

DE prudence Il devrait désigner un médicament dans le foie humain, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique décompensation, hypotension artérielle légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et pour 1 Mois après), diabète, violations du métabolisme des lipides, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

Stamlo^® M peut être utilisé en monothérapie chez les patients plus. Quand gipotenzivne effet peut être combiné avec les inhibiteurs de l’ECA, diurétiques thiazidiques, angiotensine II antagonistes de récepteur, adrénergique Alpha- ou bêta-adrenoblokatorami.

Stamlo^® M peut également être prescrit en monothérapie ou en association avec d’autres antianginalnami signifie que les patients, réfractaires au traitement par les nitrates ou bêta-adrenoblokatorami, en doses suffisantes.

Pendant le traitement nécessaire pour surveiller la consommation de sodium et poids de corps, la nomination d'un régime alimentaire approprié.

Il est nécessaire de maintenir l’hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir la douleur, krovotochivosti et à droite giperplazii).

La posologie pour les patients âgés les mêmes, ainsi que pour les patients dans d'autres groupes d'âge. En augmentant la dose doit être étroitement surveillée chez les patients âgés.

Malgré l’absence de syndrome de canaux calciques lents de blocage, avant la fin du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose.

Stamlo^® M n’affecte pas la concentration plasmatique de potassium, Glucose, triglycérides, cholestérol total, LDL, Acide urique, créatinine et urée d’azote.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il n’y a aucun rapport sur l’impact des Stamlo^® M sur la conduite d’une voiture ou un travail avec les mécanismes. Cependant, certains patients, de préférence au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence ou des étourdissements. Si cela se produit, le patient doit prendre des précautions particulières pendant la conduite et les machines d'exploitation.

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.

Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, Afin de maintenir la fonction du système cardiovasculaire, la performance de contrôle du cœur et des poumons, position élevée des extrémités, kontroly pour OCK et diurezom. Pour restaurer le tonus vasculaire – utilisation de vasopresseurs (en l'absence de contre-indications pour leur utilisation); à éliminer les effets de blocage des canaux calciques – en/dans l’introduction du Gluconate de Calcium. L'hémodialyse est pas efficace.

Interactions médicamenteuses

Oxydation de mikrosomalnogo inhibiteurs augmenter la concentration de l’amlodipine dans le plasma, augmentation du risque d’effets secondaires, et inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes – réduire.

Effet antihypertenseur de l'affaiblissement de l'AINS, en particulier l'indométacine (la rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), Alpha adrenostimulâtory, Oestrogènes (la rétention de sodium), sympathomimétiques.

Médicinal calcium réduit l’effet de blocage des canaux calciques lents.

Et thiazidique “boucle” Diurétique, les bêta-bloquants, vérapamil, Nitrates et inhibiteurs de l’ECA augmentent les effets antianginalny et gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiques (neuroleptiques) et bloqueurs de canaux calciques lents peuvent augmenter l’effet de gipotenzivne.

Aucune influence sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et la warfarine.

Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.

Dans une demande conjointe avec le lithium peut augmenter les symptômes de neurotoxicité (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).

Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, tandis que l'utilisation de l'amlodipine renforcer l'effet inotrope négatif et peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.